INH-14

别名: INH14; INH-14; INH 14

目录号: V4604 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

INH14 是一种新型、有效、细胞渗透性的 IKKα/IKKβ 抑制剂，IC50 分别为 8.97 和 3.59 μM。

INH-14 CAS号: 200134-22-1
产品类别: IκB IKK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

INH14 是一种新型、有效、细胞渗透性的 IKKα/IKKβ 抑制剂，IC50 分别为 8.97 和 3.59 μM。 INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。 INH14 还抑制 TAK1/TAB1 和 NF-kB 通路的下游。 INH14 是一种片段样化合物，可抑制 Toll 样受体 2 (TLR2) 介导的炎症活性和其他炎症途径（即 TLR4、TNF-R 和 IL-1R）。在这项研究中，我们确定了 INH14 的分子靶点。在用 INH14 处理的细胞中 TLR2 通路一部分的蛋白质过度表达表明靶标位于复合物 TAK1/TAB1 的下游。免疫印迹分析表明，INH14 减少了脂肽（TLR2 配体）激活的细胞中 IkBα 的降解。这些数据表明激酶 IKKα 和/或 IKKβ 是 INH14 的靶标，这通过激酶测定得到证实（IC50 IKKα=8.97 μm；IC50 IKKβ=3.59 μm）。此外，体内实验表明，INH14减少了脂肽诱导炎症后形成的TNFα，并且用INH14处理卵巢癌细胞导致NF-kB组成活性降低以及这些细胞的伤口闭合能力降低。这些结果表明 INH14 通过抑制 IKK 来降低 NF-kB 激活。 INH14 的优化可能会产生有效的 IKK 抑制剂，可用作抗炎药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	NF-κB; TBK1 (IKKβ = 3.598 μM); IKKα (IC50 = 8.975 μM) Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit alpha (IKKα) with an IC50 of 8.97 µM. [1] Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit beta (IKKβ) with an IC50 of 3.59 µM. [1]
体外研究 (In Vitro)	在HEK293-TLR2细胞中，INH14 以剂量依赖的方式抑制Pam3CSK4刺激的TLR2介导的NF-κB激活，荧光素酶报告基因实验测得的IC50为4.127 µM。[1] INH14 (10 µM) 也能抑制HEK293细胞中由IL-1受体或TNF受体刺激诱导的NF-κB激活。[1] ELISA检测显示，INH14 (15 µM) 减少了经TLR2配体P3或TLR4配体LPS刺激的RAW264.7小鼠巨噬细胞中TNFα的产生。在经P3、LPS或IL-1β刺激的人原代单核细胞中也观察到类似的减少。[1] 在HEK293细胞中，INH14 降低了由过表达TLR2信号通路中多种蛋白所诱导的NF-κB转录活性。[1] 在经TLR2配体刺激的HEK293-TLR2细胞中，INH14 抑制了NF-κB活性，但不影响AP-1活性。[1] 免疫印迹分析表明，INH14 处理显著减少了脂肽诱导的IκBα降解，但不影响p38或JNK的磷酸化。[1] INH14 降低了HEK293细胞中由TLR3刺激或过表达TRIF接头蛋白诱导的NF-κB转录活性，但不影响IRF3依赖性启动子的活性。[1] 荧光素酶报告基因实验显示，INH14 (20 µM) 使卵巢癌SKOV3细胞的组成型NF-κB活性降低了约50%。免疫印迹证实INH14处理减少了SKOV3细胞中IκBα的降解。[1] 在划痕愈合实验中，INH14 (20 µM) 处理48小时抑制了SKOV3卵巢癌细胞的迁移。[1]
体内研究 (In Vivo)	INH14（5 µg/g，腹腔注射 2 小时）可减少小鼠脂肽引起的炎症[1]。在小鼠脂肽诱导的炎症模型中，腹腔注射INH14 (5 mg/kg) 预处理1小时，再注射Pam2CSK4，与对照组相比，显著降低了注射后2小时血清中的TNFα水平。在治疗的动物中未观察到病理效应。[1]
酶活实验	使用重组IKKα酶进行了激酶实验。将酶与ATP、底物肽以及不同浓度的INH14 在室温下孵育1小时。使用基于化学发光的方法检测ADP的生成，从而测定对IKKα的抑制活性，IC50值为8.97 µM。[1] 使用重组IKKβ酶进行了类似的激酶实验，测定其对IKKβ的抑制活性，IC50值为3.59 µM。[1]
细胞实验	荧光素酶报告基因实验: 将HEK293或HEK293-TLR2细胞转染NF-κB依赖性荧光素酶报告质粒和组成型活性Renilla质粒。转染后，用INH14 或载体预处理细胞，然后用特定配体刺激或共转染信号蛋白表达质粒。孵育后裂解细胞，测量荧光素酶活性，并用Renilla活性进行标准化，以量化NF-κB激活水平。[1] 酶联免疫吸附测定 (ELISA): 用INH14 或载体预处理细胞，然后用炎症配体刺激。收集细胞培养上清液，使用商业ELISA试剂盒按照说明书检测上清液中分泌的TNFα浓度。[1] 免疫印迹实验: 用INH14 处理细胞并进行刺激。洗涤细胞，用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解液裂解，离心取上清。测定蛋白浓度后，等量上样进行SDS-PAGE电泳，转膜，封闭。膜与一抗在4°C孵育过夜，然后与HRP标记的二抗孵育。使用化学发光检测试剂显影并成像，用软件量化条带强度。[1] 细胞活力实验 (CCK-8): 将人原代单核细胞接种于96孔板，与INH14 (20 µM)、载体或阳性对照过夜孵育。然后每孔加入四唑盐，在37°C再孵育1小时。使用酶标仪在450 nm波长下测量活细胞脱氢酶活性产生的甲臜染料的吸光度。[1] 划痕愈合实验: 将SKOV3细胞接种于6孔板形成汇合单层。用枪头在单层上划一道痕。更换为含有INH14 (20 µM)、载体或对照抑制剂的低血清培养基。在划痕后立即和孵育48小时后用光学显微镜拍照。使用图像分析软件测量划痕间隙的宽度，以量化细胞迁移。[1]
动物实验	8-week old, male, pathogen-free C57BL/6J mice[1] 5 µg/g, one hour before Pam2CSK4 injection I.P. for 2 hours Lipopeptide-Induced Inflammation Model: Eight-week-old male C57BL/6J mice were used. INH14 was dissolved in a vehicle of DMSO/NaCl. Mice were pretreated with a single intraperitoneal injection of INH14 at a dose of 5 mg/kg body weight. One hour later, mice received an intraperitoneal injection of the TLR2 ligand Pam2CSK4 (P2) at a dose of 2.5 mg/kg body weight. Blood samples (25 µL) were collected from the tail vein immediately before (0 hour) and 2 hours after the P2 injection. Serum was separated by centrifugation and stored at -20°C until analysis. Serum TNFα levels were quantified by ELISA. [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	浓度为 20 µM 的 INH14 在过夜孵育后对人原代单核细胞无毒性，CCK-8 细胞活力检测证实了这一点。[1] 在小鼠研究中，腹腔注射 INH14 (5 mg/kg) 未观察到体重减轻、运动异常或呼吸困难等病理效应。[1]
参考文献	[1]. INH14, a Small-Molecule Urea Derivative, Inhibits the IKKα/β-Dependent TLR Inflammatory Response. Chembiochem. 2019 Mar 1;20(5):710-717.
其他信息	INH14 是一种片段状小分子（分子量约为 240 Da），具有联芳基脲骨架。它最初被鉴定为 TLR2 介导的 NF-κB 激活抑制剂。[1] 其作用机制涉及抑制 IKKα 和 IKKβ 激酶，它们是经典和非经典 NF-κB 信号通路的关键调节因子。通过抑制 IKK，INH14 可阻止 IκBα 的磷酸化及其后续降解，从而阻断 NF-κB 的核转位及其促炎转录活性。[1] INH14 通过抑制包括 TLR2、TLR4、IL-1R 和 TNF-R 在内的多种受体的下游信号通路，展现出广泛的抗炎活性，这些受体最终汇聚于 IKK 复合物。 [1] 分子对接研究表明，INH14 可能与 IKKβ 的铰链区结合，其脲基部分与蛋白质骨架形成氢键。[1] 该化合物可降低卵巢癌细胞中 NF-κB 的组成型活性和细胞迁移能力，提示其在单纯抗炎治疗之外，可能具有肿瘤治疗等潜在应用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H16N2O
分子量	240.3
精确质量	240.13
元素分析	C, 74.97; H, 6.71; N, 11.66; O, 6.66
CAS号	200134-22-1
相关CAS号	200134-22-1
PubChem CID	295048
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.8
tPSA	41.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	253
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CPCZNJSFVOOZOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H16N2O/c1-2-12-8-10-14(11-9-12)17-15(18)16-13-6-4-3-5-7-13/h3-11H,2H2,1H3,(H2,16,17,18)
化学名	1-(4-ethylphenyl)-3-phenylurea
别名	INH14; INH-14; INH 14
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~48 mg/mL (~199.9 mM) Ethanol: ~18 mg/mL (~74.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~48 mg/mL (~199.9 mM)
Ethanol: ~18 mg/mL (~74.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1615 mL	20.8073 mL	41.6146 mL
	5 mM	0.8323 mL	4.1615 mL	8.3229 mL
	10 mM	0.4161 mL	2.0807 mL	4.1615 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemical structure of INH14. Chembiochem . 2019 Mar 1;20(5):710-717.

RAW264.7 mouse macrophages were preincubated with INH14 (15 μm) or vehicle and, after 1 h, stimulated with P3 (200 ng mL−1), lipopolysaccharide (LPS; 100 ng mL−1), or vehicle for 9 h. Chembiochem . 2019 Mar 1;20(5):710-717.

HEK293 cells transfected with an NF-kB reporter plasmid and plasmids encoding the adaptor proteins Mal (5 ng per well) or MyD88 (5 ng per well) were incubated with INH14 (1, 10, 25 μm). Chembiochem . 2019 Mar 1;20(5):710-717.

IKKα (15 ng per reaction) or B) IKKβ (20 ng per reaction) were incubated with ATP (50 or 25 μm, respectively) and substrate peptide (0.2 ng mL−1) in the presence of vehicle or increasing concentrations of INH14 at room temperature for 1 h. Chembiochem . 2019 Mar 1;20(5):710-717.