| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
|
|
|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种新型、高效、选择性的 TGR5 激动剂，具有显着的体内活性，被称为 INT-777 [1]。 INT-777 (3 μM) 以 cAMP 依赖性方式促进人肠内分泌细胞系 NCI-H716 中的 ATP 合成 [2]。将 INT-777 (10 μM) 添加到剥离浆膜组织的远端结肠段的浆膜侧，会导致 Isc 减少和 TEER 增加。在用 TTX 和无神经元处理的粘膜-粘膜下层制备物中，INT-777 对基础分泌的影响减弱了 [3]。
|
|
| 体内研究 (In Vivo) |
INT-777（1 μM/min/kg，口服）是一种强利胆剂，有利于高频喂养的 TGR5-Tg 男性的胆汁-肝分流通道和导管。它还抑制羧基辅酶A 的激活和随后的结合[1]。当给予高脂肪饮食的 TGR5-Tg 小鼠时，INT-777（30 mg/kg/天）可增强能量消耗并减少肥胖和肝脂肪变性 [2]。
|
|
| 细胞实验 |
实验在用媒介物 (DMSO) 或 INT-777 处理的 STC-1 或 NCI-H716 细胞中进行。评估 INT-777 对 TGR5 的激动活性。进行 cAMP 生产。通过在 550 nm 处完全还原的细胞色素 C 的氧化来评估细胞色素 C 氧化酶活性。 ATP/ADP 比率和 GLP-1 释放根据制造商的说明进行测量。制备原代棕色脂肪细胞并制备回肠外植体。
|
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C₂₇H₄₆O₅
|
|---|---|
| 分子量 |
450.6511
|
| 精确质量 |
450.335
|
| CAS号 |
1199796-29-6
|
| 相关CAS号 |
INT-777 R-enantiomer;1198786-98-9
|
| PubChem CID |
45483949
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| LogP |
4.33
|
| tPSA |
97.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
710
|
| 定义原子立体中心数目 |
13
|
| SMILES |
CC[C@@H]1[C@@H]2C[C@@H](CC[C@@]2([C@H]3C[C@@H]([C@]4([C@H]([C@@H]3[C@@H]1O)CC[C@@H]4[C@H](C)C[C@H](C)C(=O)O)C)O)C)O
|
| InChi Key |
NPBCMXATLRCCLF-IRRLEISYSA-N
|
| InChi Code |
InChi Code
InChI=1S/C27H46O5/c1-6-17-20-12-16(28)9-10-26(20,4)21-13-22(29)27(5)18(14(2)11-15(3)25(31)32)7-8-19(27)23(21)24(17)30/h14-24,28-30H,6-13H2,1-5H3,(H,31,32)/t14-,15+,16-,17-,18-,19+,20+,21+,22+,23+,24-,26+,27-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,4R)-4-((3R,5S,6R,7R,8R,9S,10S,12S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7,12-trihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-methylpentanoic
acid
|
| 别名 |
INT-777 S-EMCAINT 777 6-EMCAINT777
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol :≥ 50 mg/mL (~110.95 mM)
DMSO : ≥ 31 mg/mL (~68.79 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (11.10 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2190 mL | 11.0951 mL | 22.1902 mL | |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.2190 mL | 4.4380 mL | |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1095 mL | 2.2190 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号