| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Non-ionic radiocontrast agent
Iodixanol is a dimeric, non-ionic, water-soluble, radiographic contrast medium with a molecular weight of 1550.20 and an iodine content of 49.1%. The organically bound iodine absorbs radiation in the blood vessels and tissues when it is injected. As an iso-osmolar agent, it has a lower risk of nephrotoxicity compared to high-osmolar contrast media. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘克沙醇是一种二聚体、非离子型、水溶性放射造影剂，尤其用于冠状动脉造影。它是一种不透射线的造影剂。碘克沙醇通常不用于传统的药理活性测定。其活性主要基于其作为造影剂的物理特性。其吸收X射线的能力在体外和体内均有评估。其对各种生理参数（例如血液动力学和肾功能）的影响在临床前和临床研究中均有评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DTI衍生的平均扩散率（MD）和各向异性分数（FA）值可用于有效评估造影剂肾病（CI-AKI）。槲皮素显著上调Sirt 1的表达，并通过增加Nrf 2/HO-1/SOD1的表达来降低氧化应激。槲皮素对CI-AKI的抗凋亡作用表现为蛋白水平降低和凋亡阳性细胞数量减少。此外，流式细胞术分析表明槲皮素可抑制CI-AKI中M1型巨噬细胞的极化。结论：DTI将成为诊断CI-AKI的有效无创工具。槲皮素通过抗氧化应激、抑制细胞凋亡和减轻炎症，从而减轻CI-AKI[1]。 Redox Rep. 2024 年 12 月；29(1):2398-380。
碘克沙醇用于诊断成像，包括冠状动脉造影、静脉尿路造影和脑血管造影。它耐受性良好，对血流动力学、临床化学和凝血参数的影响极小。在一项涉及糖尿病患者的研究中，使用碘克沙醇后，仅有 3% 的患者出现肌酐升高 ≥0.5 mg/dl。 |
| 酶活实验 |
碘克沙醇没有典型的酶/受体结合试验。其性质的评估基于其物理化学特性，例如渗透压、黏度和碘含量。其稳定性和与生物体液的相容性在体外进行评估。它不用于标准的药理学结合试验。
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| 细胞实验 |
碘克沙醇通常不用于细胞实验。其作用主要在医学成像领域进行研究，评估其增强对比度的能力。其对细胞（例如内皮细胞或肾小管细胞）的影响则可在毒理学研究中进行评估。
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| 动物实验 |
本研究旨在利用弥散张量成像（DTI）技术，探讨槲皮素对1型糖尿病（DM）小鼠造影剂诱导急性肾损伤（CI-AKI）的肾脏病理生理过程及保护作用。方法：将DM小鼠分为两组。糖尿病+造影剂（DCA）组小鼠在注射碘克沙醇（4 gI/kg）后1、24、48和72 h监测肾脏变化。糖尿病+造影剂+槲皮素（DCA+QE）组小鼠在注射碘克沙醇前7天口服不同浓度的槲皮素。体外实验中，将肾小管上皮细胞（HK-2）暴露于高糖条件下，然后用不同浓度的槲皮素处理，最后用碘克沙醇（250 mgI/mL）处理[1]。 Redox Rep. 2024 年 12 月；29(1):2398-380。
碘克沙醇的体内动物实验包括给动物服用该化合物，以评估其成像特性、药代动力学和安全性。这些研究评估了其分布、消除和对器官功能的影响。已在动物模型中获得了临床前安全性数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在成人体内，注射的碘克沙醇剂量约97%在24小时内以原形经尿液排出，不到2%在5天内经粪便排出。0.26 L/kg 本研究探讨了碘克沙醇（320 mg I/ml）在大鼠体内的吸收和排泄情况。大鼠经胃管灌注给予2.5 g I/kg体重的碘克沙醇。给药后观察动物长达96小时，并在整个实验过程中多个时间点采集血液、尿液和粪便样本。采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定血清和尿液中碘克沙醇的浓度。采用基于碘测量的X射线荧光光谱法测定粪便中碘克沙醇的浓度。拍摄一系列X光片，并对选定的组织进行组织病理学检查。结果显示，经胃内注射的碘克沙醇剂量中，仅有不到1%被肠道吸收进入血液。未观察到不良临床症状或与治疗相关的组织形态学改变。在40名健康年轻男性志愿者中，单次静脉注射碘克沙醇（剂量范围为0.3至1.2 gI/kg体重）后，肾清除率为110 mL/min (±14)，相当于肾小球滤过率(GFR)为108 mL/min。这些数值与给药剂量无关。在一项针对16名计划接受肾移植的成年患者的研究中，研究人员考察了320 mgI/mL碘克沙醇的清除率。患者的基线平均肌酐水平为6.3 mg/dL (±1.5)，平均肌酐清除率为13.61 mL/min (±4.67)。在这些患者中，给药后5天检测到了碘克沙醇水平。肾脏对比增强时间从6小时延长至至少24小时。血浆和尿液水平表明，碘克沙醇主要经肾脏清除。在成人中，注射剂量的碘克沙醇约97%在24小时内以原形经尿液排出，不到2%在注射后5天内经粪便排出。有关碘克沙醇（14种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢物/以原形排出的代谢物：尚未鉴定出碘克沙醇代谢物。生物半衰期：2.1小时。在肾功能显著受损的患者（平均肌酐清除率为9.91 ± 3.58 mL/min）中，血浆半衰期延长至23小时。 40名年龄≤12岁且肾功能与年龄相符的儿科患者接受了多次碘克沙醇动脉内注射，剂量范围为0.32至3.2 gI/kg体重。这些患者的消除半衰期分别为：0.185小时⁻¹（新生儿至2个月），0.256小时⁻¹（2个月至<6个月），0.299小时⁻¹（6个月至<1岁），0.322小时⁻¹（1岁至<2岁），以及0.307小时⁻¹（2岁至≤12岁）。成人的平均末端消除速率常数为0.336小时⁻¹。 … 在40名健康年轻男性志愿者中，单次静脉注射碘克沙醇（剂量范围为0.3至1.2 gI/kg体重）后的消除半衰期为2.1小时（±0.1小时）。… 碘克沙醇主要经肾脏快速排泄，在大鼠和猴子体内的血浆半衰期分别为25分钟和76分钟。… 在一项针对16名计划接受肾移植的成年患者的研究中，研究人员考察了320 mgI/mL碘克沙醇的消除情况。…在这些患者中，血浆半衰期延长至23小时（正常半衰期为2小时）。… 碘克沙醇在体内分布迅速，平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积为0.26 L/kg，表明其仅分布于细胞外液。该药物的蛋白结合率极低（低于2%），未检测到明显的代谢。平均消除半衰期约为2小时。该药物主要经肾脏肾小球滤过排泄，约80%在4小时内从尿液中排出，97%在24小时内排出。仅约1.2%在72小时内从粪便中排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘化造影剂极少会分泌到乳汁中，口服吸收率也很低。因此，它们不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。一份关于母乳中碘克沙醇含量极低的报告支持了这一结论。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲在接受碘化造影剂后无需中断母乳喂养。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 阴性 碘克沙醇具有良好的安全性。它是唯一一种等渗造影剂，可降低肾毒性风险。临床研究表明，它对血流动力学和肾脏参数的影响极小。目前尚未进行长期动物研究以评估其致癌性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碘克沙醇是一种二聚体、非离子型、水溶性放射造影剂，尤其适用于冠状动脉造影。它是一种不透射线的造影剂。碘克沙醇是一种非离子型亲水性化合物，常用于冠状动脉造影，尤其适用于肾功能不全的患者，因为与其他大多数血管内造影剂相比，它的肾毒性较低。碘克沙醇是一种放射造影剂，其作用机制是作为X射线造影剂。碘克沙醇是一种二聚体、等渗、非离子型、亲水性碘化放射造影剂，用于诊断成像。血管内给药后，在计算机断层扫描（CT）成像过程中，碘克沙醇会阻挡X射线，在X射线图像上呈现不透射线。这使得碘吸收的人体结构得以显影。碘克沙醇的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量成正比。碘克沙醇的分布和清除是人体结构显影的关键。与其他碘化造影剂相比，碘克沙醇的肾毒性似乎较低。
药物适应症 碘克沙醇是一种用于冠状动脉造影的造影剂。 FDA标签 作用机制 有机碘化合物在X射线穿过人体时会衰减X射线，从而在含碘结构和不含碘结构之间形成清晰的对比。这些化合物产生的对比度增强程度与X射线路径中碘化造影剂的总量（浓度和体积）成正比。血管内注射碘克沙醇可使流经其路径的内部结构显影，从而实现放射影像显影，直至血液被显著稀释和清除。碘克沙醇血管内注射可使造影剂流经的血管显影，从而在血液显著稀释和清除之前，实现内部结构的放射影像显影。碘克沙醇（Visipaque、OptiPrep）是一种非离子型二聚碘化放射造影剂。它是唯一等渗造影剂，渗透压为290 mOsm/kg H₂O。碘克沙醇常用于冠状动脉造影和其他影像检查。碘克沙醇分布迅速，主要经肾脏排泄，代谢极少。 |
| 分子式 |
C35H44I6N6O15
|
|---|---|
| 分子量 |
1550.18
|
| 精确质量 |
1549.713
|
| 元素分析 |
C, 27.12; H, 2.86; I, 49.12; N, 5.42; O, 15.48
|
| CAS号 |
92339-11-2
|
| PubChem CID |
3724
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1250.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
262-267ºC (dec.)
|
| 闪点 |
710.3±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.752
|
| LogP |
-5.88
|
| tPSA |
339.09
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
22
|
| 重原子数目 |
62
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| 分子复杂度/Complexity |
1330
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NBQNWMBBSKPBAY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H44I6N6O15/c1-13(52)46(30-26(38)20(32(59)42-3-15(54)9-48)24(36)21(27(30)39)33(60)43-4-16(55)10-49)7-19(58)8-47(14(2)53)31-28(40)22(34(61)44-5-17(56)11-50)25(37)23(29(31)41)35(62)45-6-18(57)12-51/h15-19,48-51,54-58H,3-12H2,1-2H3,(H,42,59)(H,43,60)(H,44,61)(H,45,62)
|
| 化学名 |
5-[acetyl-[3-[N-acetyl-3,5-bis(2,3-dihydroxypropylcarbamoyl)-2,4,6-triiodoanilino]-2-hydroxypropyl]amino]-1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| 别名 |
Visipaque; Indixanol; Iodixanolum; Visipaque 270; Visipaque 320; OptiPrep;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~602.41 mg/mL (~388.61 mM)
DMSO : ~125 mg/mL (~80.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6451 mL | 3.2254 mL | 6.4509 mL | |
| 5 mM | 0.1290 mL | 0.6451 mL | 1.2902 mL | |
| 10 mM | 0.0645 mL | 0.3225 mL | 0.6451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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