| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Non-ionic radiocontrast agent
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘克沙醇是一种二聚体、非离子、水溶性的放射造影剂，特别用于冠状动脉造影。它具有不透射线介质的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DTI导出的平均扩散率（MD）和各向异性分数（FA）值可用于有效评估CI-AKI。槲皮素显著增加了Sirt 1的表达，并通过增加Nrf 2/HO-1/SOD1来减轻氧化应激。槲皮素对CI-AKI的抗凋亡作用是通过降低蛋白质水平和减少凋亡阳性细胞的数量来揭示的。此外，流式细胞术表明槲皮素介导了CI-AKI中M1巨噬细胞极化的抑制。结论：DTI将成为诊断CI-AKI的有效无创工具。槲皮素通过抗氧化应激、细胞凋亡和炎症在DM的基础上减弱CI-AKI[1]。Redox Rep. 2024 Dec;29(1):2398380.
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| 动物实验 |
本研究旨在利用弥散张量成像（DTI）技术，探讨槲皮素对1型糖尿病（DM）小鼠造影剂诱导急性肾损伤（CI-AKI）的肾脏病理生理过程及保护作用。方法：将DM小鼠分为两组。糖尿病+造影剂（DCA）组小鼠在注射碘克沙醇（4 gI/kg）后1、24、48和72 h监测肾脏变化。糖尿病+造影剂+槲皮素（DCA+QE）组小鼠在注射碘克沙醇前7天口服不同浓度的槲皮素。体外实验中，将肾小管上皮细胞（HK-2）暴露于高糖条件下，然后用不同浓度的槲皮素处理，最后用碘克沙醇（250 mgI/mL）处理[1]。 Redox Rep. 2024 年 12 月；29(1):2398380。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在成人体内，注射的碘克沙醇剂量约97%在24小时内以原形经尿液排出，注射后5天内经粪便排出的不足2%。 0.26 L/kg 本研究在大鼠体内进行了碘克沙醇（320 mg I/ml）的吸收和排泄研究，大鼠经胃内灌注给予2.5 g I/kg体重。动物在给药后观察长达96小时，并在整个实验过程中多个时间点采集血液、尿液和粪便样本。采用反相高效液相色谱法测定血清和尿液中碘克沙醇的浓度。基于碘的测量结果，采用X射线荧光光谱法测定粪便中碘克沙醇的浓度。拍摄系列X光片，并对选定的组织进行组织病理学检查。结果表明，胃内注射的碘克沙醇剂量中，仅有不到1%被肠道吸收进入血液。未观察到不良临床症状，也未发现与治疗相关的组织形态学改变。 在40名健康年轻男性志愿者中，单次静脉注射碘克沙醇，剂量为0.3至1.2 gI/kg体重，……肾清除率为110 mL/min（±14），相当于肾小球滤过率（108 mL/min）。这些数值与给药剂量无关。 ……在一项针对16名计划接受肾移植的成年患者的研究中，研究了320 mgI/mL碘克沙醇的清除情况。患者的基线平均肌酐水平为6.3 mg/dL（±1.5），平均肌酐清除率为13.61 mL/min（±4.67）。 ……在这些患者中，给药后5天检测到了碘克沙醇的水平。肾脏的对比增强时间从6小时增加到至少24小时。…… 血浆和尿液水平表明，碘克沙醇的体内清除主要通过肾脏清除。在成人中，注射剂量的碘克沙醇约97%在24小时内以原形经尿液排出，注射后5天内经粪便排出的不到2%。 有关碘克沙醇（共14种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 以原形排出 尚未发现碘克沙醇代谢物。 生物半衰期 2.1小时。在肾功能显著受损的患者（平均肌酐清除率为 9.91 ± 3.58 mL/min）中，血浆半衰期延长至 23 小时。 40 名年龄≤12 岁、肾功能与其年龄相符的儿科患者接受了多次动脉内注射碘克沙醇，剂量为 0.32 至 3.2 gI/kg 体重。这些患者的消除半衰期分别为：0.185 小时⁻¹（新生儿至 2 个月），0.256 小时⁻¹（2 至 <6 个月），0.299 小时⁻¹（6 个月至 <1 岁），0.322 小时⁻¹（1 至 <2 岁），以及 0.307 小时⁻¹（2 至 ≤ 12 岁）。成人平均末端消除速率常数为 0.336 hr⁻¹。…… 在 40 名健康年轻男性志愿者中，单次静脉注射碘克沙醇（剂量为 0.3 至 1.2 gI/kg 体重），消除半衰期为 2.1 小时（± 0.1 小时）。…… 碘克沙醇主要通过肾脏迅速排泄，在大鼠和猴子体内的血浆半衰期分别为 25 分钟和 76 分钟。…… 在一项针对 16 名计划接受肾移植的成年患者的研究中，研究了 320 mgI/mL 碘克沙醇的消除情况。……在这些患者中，血浆半衰期延长至 23 小时（正常 t₁/₂ = 2 小时）。…… |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘化造影剂很少分泌到母乳中，口服吸收也很差，因此不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。一份关于母乳中碘克沙醇含量极低的报告支持了这一概括。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 可忽略不计 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碘克沙醇是一种二聚体、非离子型、水溶性放射造影剂，尤其用于冠状动脉造影。它是一种不透射线的造影剂。
碘克沙醇是一种非离子型亲水性化合物，常用于冠状动脉造影，尤其适用于肾功能不全的患者，因为与其他大多数血管内造影剂相比，它对肾脏的毒性较小。 碘克沙醇是一种放射造影剂。碘克沙醇的作用机制是作为X射线造影剂。 碘克沙醇是一种二聚体、等渗、非离子型、亲水性碘化放射造影剂，用于诊断成像。血管内给药后，在计算机断层扫描（CT）成像过程中，碘克沙醇会阻挡X射线，在X射线图像上呈现不透射线。这使得能够显示吸收碘的人体结构。碘克沙醇产生的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量成正比。人体结构的显影取决于碘克沙醇的分布和清除。与其他碘化造影剂相比，碘克沙醇的肾毒性似乎较低。 药物适应症 碘克沙醇是冠状动脉造影术中的造影剂。 FDA标签 作用机制 有机碘化合物在X射线穿过人体时会衰减X射线，从而使含碘的人体结构与不含碘的结构形成对比，清晰可见。这些化合物产生的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量（浓度和体积）成正比。碘克沙醇经血管内注射后，会使流经其路径上的内部结构变得不透明，从而可以对其进行显影，直至发生显著的血液稀释和清除。 碘克沙醇的血管内注射会使造影剂流经的血管变得不透明，从而可以对内部结构进行放射学显影，直至发生显著的血液稀释和清除。 |
| 分子式 |
C35H44I6N6O15
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|---|---|
| 分子量 |
1550.18
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| 精确质量 |
1549.713
|
| 元素分析 |
C, 27.12; H, 2.86; I, 49.12; N, 5.42; O, 15.48
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| CAS号 |
92339-11-2
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| PubChem CID |
3724
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1250.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
262-267ºC (dec.)
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| 闪点 |
710.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.752
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| LogP |
-5.88
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| tPSA |
339.09
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
|
| 重原子数目 |
62
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| 分子复杂度/Complexity |
1330
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NBQNWMBBSKPBAY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H44I6N6O15/c1-13(52)46(30-26(38)20(32(59)42-3-15(54)9-48)24(36)21(27(30)39)33(60)43-4-16(55)10-49)7-19(58)8-47(14(2)53)31-28(40)22(34(61)44-5-17(56)11-50)25(37)23(29(31)41)35(62)45-6-18(57)12-51/h15-19,48-51,54-58H,3-12H2,1-2H3,(H,42,59)(H,43,60)(H,44,61)(H,45,62)
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| 化学名 |
5-[acetyl-[3-[N-acetyl-3,5-bis(2,3-dihydroxypropylcarbamoyl)-2,4,6-triiodoanilino]-2-hydroxypropyl]amino]-1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| 别名 |
Visipaque; Indixanol; Iodixanolum; Visipaque 270; Visipaque 320; OptiPrep;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~602.41 mg/mL (~388.61 mM)
DMSO : ~125 mg/mL (~80.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6451 mL | 3.2254 mL | 6.4509 mL | |
| 5 mM | 0.1290 mL | 0.6451 mL | 1.2902 mL | |
| 10 mM | 0.0645 mL | 0.3225 mL | 0.6451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
