| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Iopanoic Acid targets multiple enzymes. It is an inhibitor of 5'-Deiodinase (DIO1), an enzyme involved in the conversion of thyroxine (T4) to triiodothyronine (T3). It also acts as a thyroid peroxidase (TPO) inhibitor, inhibiting the organification and release of thyroid hormones. It also has affinity for bile acid receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 触发垂体节段释放促甲状腺激素 (TSH)，而 3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸 (T3) (10⁻⁷ M)、三碘甲状腺原氨酸乙酸 (10⁻⁷ 至 10⁻⁷ M) 和高浓度碘化物 (10⁻⁴ 至 10⁻⁵ M) 均能调节 TSH 的释放。在所研究的浓度范围内，碘番酸未表现出显著作用 [2]。
碘番酸抑制 5'-脱碘酶活性，阻断 T4 向 T3 的转化。它还抑制甲状腺过氧化物酶，从而减少甲状腺激素的合成。其作为造影剂的活性基于其碘含量，碘能吸收 X 射线。体外酶抑制试验已证实其活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在受孕后第18和19天给妊娠大鼠注射碘帕酸（IOP）后，未观察到对产仔数（对照组：11.8±0.5胎/母鼠，碘帕酸处理组：11.6±0.6胎/母鼠）或第20天体重（对照组：3.27±0.12 g，碘帕酸处理组：3.42±0.20 g）的影响。碘帕酸治疗显著降低了肩胛间棕色脂肪组织（IBAT）和脑组织中的5'-脱碘酶（5'D）活性；相反，肝脏中的5'D活性未受影响。在第20天，碘帕酸处理组胎儿的IBAT中3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸（T3）水平与对照组胎儿相当，脑组织和肝细胞核中的3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸（T3）水平也相当。 β-三碘甲状腺原氨酸 (T3) 含量略有增加 (p<0.05)。然而，当给予成年大鼠碘帕酸时，其可显著降低IBAT核内T3含量和血浆T3水平。碘帕酸对足月胎儿IBAT 5'-脱碘酶活性的抑制作用与妊娠第20天时一样有效[1]。
碘帕酸可用作胆囊造影的造影剂。它还能抑制甲状腺功能正常和甲状腺功能亢进患者的甲状腺功能。由于其能够抑制5'-脱碘酶和甲状腺过氧化物酶，因此可用于甲状腺功能亢进的诊断和治疗。 |
| 酶活实验 |
碘帕酸的主要体外检测方法包括5'-脱碘酶抑制试验，该试验将酶与底物和化合物一起孵育，并测量T4转化为T3的量。甲状腺过氧化物酶抑制试验用于测定其抑制碘化物有机化的能力。放射性配体结合试验可用于评估其与胆汁酸受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
碘帕酸的细胞活性测定包括用该化合物处理甲状腺细胞，并测量其对甲状腺激素合成和分泌的影响。其抑制5'-脱碘酶的能力可在表达该酶的细胞中进行评估。其对甲状腺过氧化物酶活性的影响可通过评估碘化物有机化作用来测定。
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| 动物实验 |
碘帕酸的体内动物实验将包括给动物服用该化合物，以评估其对甲状腺功能的影响及其成像特性。实验将评估其降低甲状腺激素水平和增强胆囊成像对比度的能力。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的体内实验数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
碘帕酸口服后迅速吸收，在肝脏与葡萄糖醛酸结合，浓缩并储存于胆囊，最终经胆汁排泄。 口服碘帕酸后，胆汁中碘帕酸的浓度未能达到诊断浓度，至少部分原因是吸收不规则。在胆汁盐存在的情况下，犬口服碘帕酸的吸收增加，且药物的钠盐形式比游离酸吸收更均匀。 计算机拟合表明，碘帕酸钠的胆汁排泄率符合 Michelson-Menton 方程，平均最大游离血浆浓度为 0.85 μmol/kg/min，KM 值为 0.253 μmol。在猴血中未观察到任何变化，碘帕尼酸主要以葡萄糖醛酸苷的形式存在于胆汁中。 未麻醉的胆瘘犬胆汁中碘帕尼酸的最大排泄量与胆汁酸的排泄率密切相关。有关碘巴胺能酸（共6种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢物/代谢物……碘巴胺能酸……和酪氨酸……在犬和人体内……已被鉴定为酯葡萄糖醛酸苷。……碘巴胺能酸……此前……被发现……在猫体内……转化为……一种水溶性结合物。对该问题的重新研究确定，碘巴胺酸和酪氨酸与葡萄糖醛酸的结合有限。 碘巴胺酸的分子量为 570.91 g/mol，分子式为 C12H12I3NO2。它是一种碘化造影剂，可溶于 DMSO（90 mg/mL）。该化合物通常在室温下储存，纯度通常≥98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
结果表明，与乙醚或去脑麻醉相比，乙醚和戊巴比妥麻醉会降低碘帕酸在肝脏中代谢为葡萄糖醛酸苷的速率。曾有报道称，胆囊X线影像质量不佳，这显然是由于碘帕酸与考来烯胺在肠道中发生相互作用所致。碘帕酸给药导致磺溴酞钠（BSP）潴留增加，这可能是由于碘帕酸与BSP竞争肝脏结合和排泄所致。关于影响胆囊液肠道吸收的因素的研究表明，考来烯胺会降低碘帕酸的吸收。碘帕酸的吸收相对缓慢，排泄速率恒定。本研究在健康受试者中，探讨了固定剂量促甲状腺激素释放激素（TRH，500 μg，静脉注射）刺激下血清促甲状腺激素（TSH）和催乳素（PRL）水平随时间的变化。在连续三天每日服用碘帕醇之前、之后立即以及之后每周检测血清甲状腺素（T4）、三碘甲状腺原氨酸（T3）和反三碘甲状腺原氨酸（RT3）的浓度。腹腔给药结束后，基础TSH和TRH刺激后的TSH浓度均升高，而血清T3浓度降低。 碘帕酸的毒理学特征与碘化造影剂类似。常见不良反应包括胃肠道紊乱、过敏反应和甲状腺功能障碍。它能抑制甲状腺功能正常和甲状腺功能亢进患者的甲状腺功能。其安全性已在临床应用中得到评估。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘帕酸是一种单羧酸。碘帕酸含有碘，可用作胆囊造影的造影剂。它是一种放射性不透光介质，用作辅助诊断工具。作用机制：碘帕酸可抑制甲状腺功能正常和甲状腺功能亢进患者的甲状腺功能。在灌注犬甲状腺中，测定了促甲状腺激素 (TSH) 诱导的 3,3'-二碘甲状腺原氨酸、3',5'-T2 和 3,5-T2 的分泌。碘帕酸（浓度为 10⁻⁵ mol）和碘帕酸（浓度为 10⁻⁵ mol）均为外周碘甲状腺原氨酸脱碘抑制剂，可抑制 3,3'-二碘甲状腺原氨酸的分泌。本研究通过体外孵育大鼠肝细胞核或核提取物以及体内腹腔注射造影剂，探讨了X射线造影剂抑制(125)I标记的T3与核受体结合的能力。碘帕酸在体外抑制了T3-(125)I的结合。
在21名甲状腺功能正常的男性受试者中，口服3 g/天碘帕醇后，测定了血清TSH、甲状腺素、T3和反T3浓度的变化。碘帕醇给药后，TSH、甲状腺素和反T3浓度升高，而T3浓度降低。 治疗用途 造影剂 口服，用作胆囊造影的放射性造影剂。虽然并非首选方法，但也可用于口服胆管造影。 通常方案是患者晚餐后食用无脂餐，然后在预定X光检查前约10小时服用碘帕醇。X光检查后，立即给予患者高脂餐并进行额外照射……以评估胆囊收缩并观察肝外胆管的通畅性。当特别关注肝外胆管的结构时，碘帕醇的剂量可增加至5或6克。剂量——3至6克；常用剂量为 3 克。 一项研究评估了 800 例患者分别使用 3 克酪氨酸钠、4.5 克碘对乙酰氨基酚、3 克碘对乙酰氨基酚和 3 克碘对乙酰氨基酚进行胆囊造影的效果。结果显示，在胆囊造影中，碘对乙酰氨基酚与酪氨酸钠或碘对乙酰氨基酚一样可靠有效。3 克剂量产生的胆囊造影结果与 4.5 克剂量一样令人满意，且痉挛发生率更低。 药物警告 由于碘对乙酰氨基酚经肾脏排泄，因此禁用于急性肾炎和尿毒症患者。存在影响造影剂吸收的胃肠道疾病时，不应使用本品。 碘帕醇似乎会与胆红素竞争肝脏摄取，导致血清胆红素短暂升高。造影剂肾病是指血管内造影剂引起的肾功能不良改变。普通住院人群中造影剂肾病的发生率约为5%，且与既往肾功能不全和糖尿病相关。高达三分之二的慢性肾功能衰竭患者在接触造影剂后可能出现肾功能急性加重。既往存在肾功能不全和糖尿病的患者风险更高；约75%的此类患者会发生肾脏并发症。多发性骨髓瘤患者发生造影剂肾病的风险较低，其发病机制可能与其他造影剂肾病病例不同。外周血管疾病、高血压、高龄以及高剂量和重复使用造影剂可能会增加易感患者的风险。碘帕酸是一种用于胆囊造影的碘化造影剂。它还能抑制5'-脱碘酶和甲状腺过氧化物酶，因此可用于甲状腺功能亢进症的诊断和治疗。许多化学品供应商都提供该物质用于科研用途。 |
| 分子式 |
C11H12I3NO2
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|---|---|
| 分子量 |
570.9354
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| 精确质量 |
570.8
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| CAS号 |
96-83-3
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| PubChem CID |
3735
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| 外观&性状 |
POWDER
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| 密度 |
2.426g/cm3
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| 沸点 |
529.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
153 °C
|
| 闪点 |
273.8ºC
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| 折射率 |
1.732
|
| LogP |
4.317
|
| tPSA |
63.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
277
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C(CC)CC1C(I)=C(N)C(I)=CC=1I)O
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| InChi Key |
OIRFJRBSRORBCM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12I3NO2/c1-2-5(11(16)17)3-6-7(12)4-8(13)10(15)9(6)14/h4-5H,2-3,15H2,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
2-[(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)methyl]butanoic acid
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| 别名 |
BRN 2220381; Telepaque; Iopanoic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~175.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7515 mL | 8.7575 mL | 17.5150 mL | |
| 5 mM | 0.3503 mL | 1.7515 mL | 3.5030 mL | |
| 10 mM | 0.1751 mL | 0.8757 mL | 1.7515 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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