| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
由促甲状腺素释放激素 (TRH) 触发的垂体节段促甲状腺激素 (TSH) 的释放可由 3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸 (T3) (10-7 M)、三碘甲腺乙酸酯 (10 -7 至 10 - 7 M）和大量碘化物（10-4 至 10-5 M）。碘番酸在所检测的浓度下没有表现出有意义的影响[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在受孕后第 18 天和第 19 天对怀孕大鼠施用碘番酸 (IOP) 不会影响产仔数（对照：11.8±0.5 fetusesldam，碘番酸处理：11.6±0.6 fetusesldam）或第 20 天体重（对照：3.27± 0.12)g，碘番酸处理：3.42±0.20g)。碘培酸治疗显着降低肩胛间棕色脂肪组织 (IBAT) 和大脑中 5'-脱碘酶 (5'D) 的活性；相反，肝脏 5'D 不受影响。第 20 天时，与对照胎儿相比，碘番酸处理的胎儿在 IBAT 中显示出相同的 3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸 (T3) 水平，并且在脑和肝细胞核中显示出 3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸 (T3)。 '-三碘甲状腺原氨酸 (T3) 含量有所增加 (p<0.05)。然而，当给成年大鼠提供碘番酸时，碘番酸显着降低了 IBAT 核 T3 含量和血浆 T3 水平。碘番酸抑制足月胎儿 IBAT 5'D 活性的效果与第 20 天时一样有效 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
摄入后，碘哌酸迅速被吸收，在肝脏中与葡萄糖醛酸结合，在胆囊中浓缩并储存，最终经胆汁排出。 口服碘哌酸后，胆汁中碘哌酸浓度未能达到诊断浓度，至少部分原因是由于吸收不规律。在胆汁盐存在的情况下，犬口服碘帕酸的吸收增加，且该药物的钠盐形式比游离酸吸收更均匀。 通过计算机拟合，碘帕酸钠的胆汁排泄率符合迈克尔斯-门顿方程，其游离血浆浓度平均最大值为0.85 μmol/kg/min，KM值为0.253 μmol。在猴血中未发生变化，在胆汁中主要以碘萘酸酯葡萄糖醛酸苷的形式存在。 未麻醉的胆瘘犬胆汁中碘萘酸的最大排泄量与胆汁盐的排泄率密切相关。 有关碘萘酸（共6种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 ……碘萘酸……和酪萘酸……在犬和人体内……被鉴定为酯葡萄糖醛酸苷。 ...在猫体内吸收不良...碘帕酸...先前...发现...转化为...在猫体内的水溶性结合物，对该问题的重新研究确定碘帕酸和酪帕酸与葡萄糖醛酸的结合有限。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
结果表明，与乙醚麻醉或去脑麻醉相比，乙醚和戊巴比妥麻醉会降低碘帕酸在肝脏中代谢为葡萄糖醛酸苷的速率。 曾报道过一例胆囊X线显影不良的病例，这显然是由于碘帕酸和考来烯胺在肠道内发生相互作用所致。 碘帕酸给药会导致磺溴酞钠（BSP）滞留增加，这可能是由于碘帕酸与BSP竞争肝脏的结合和排泄所致。 关于影响因素的研究胆囊积液的肠道吸收研究表明，考来烯胺会降低碘帕酸的吸收。碘帕酸吸收相对缓慢，排泄速率恒定。 在健康受试者中，研究了血清促甲状腺激素 (TSH) 和催乳素 (PRL) 对固定剂量促甲状腺激素释放激素 (TRH，500 μg，静脉注射) 的反应随时间的变化，并在每日三次给予碘帕酸之前、之后立即以及之后每周一次评估血清甲状腺素 (T4)、三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和逆转录三碘甲状腺原氨酸 (RT3) 的浓度。腹腔注射给药期结束时，基础 TSH 和 TRH 刺激的 TSH 浓度均升高。血清 T3 浓度降低。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘帕酸是一种单羧酸。
碘帕酸含有碘，可用作胆囊造影的造影剂。 放射性不透光介质，用作诊断辅助手段。 作用机制 ……碘帕酸抑制甲状腺功能正常和甲状腺功能亢进患者的甲状腺功能。 测定了灌注犬甲状腺中促甲状腺激素（TSH）诱导的3,3'-二碘甲状腺原氨酸、3',5'-T2和3,5-T2的分泌。碘帕酸酯（10-5 摩尔浓度）和碘帕酸酯（10-5 摩尔浓度）均为外周碘甲状腺素脱碘抑制剂，可抑制 3,3'-二碘甲状腺素的分泌。 本研究在体外孵育大鼠肝细胞核或核提取物以及体内腹腔注射造影剂后，考察了X线造影剂抑制 (125)I 标记的 T3 与核受体结合的能力。碘帕酸在体外抑制T3-(125)I的结合。 对21名甲状腺功能正常的男性受试者口服3克/天碘帕酸后，检测了血清中TSH、甲状腺素、T3和反T3的浓度变化。服用碘帕酸后，TSH、甲状腺素和反T3的浓度升高，而T3的浓度降低。 治疗用途 造影剂 口服，用作胆囊造影中的放射性造影剂。虽然并非首选方法，但也可用于口服胆管造影。 通常方案是，患者晚餐后服用无脂餐，然后在预定X线检查时间前约10小时服用碘帕酸。X线检查结束后，立即给予患者高脂餐，并进行额外曝光……以评估胆囊收缩情况并观察肝外胆管的通畅性。当对肝外胆管结构特别感兴趣时，碘帕酸的剂量可增加至5或6克。剂量——3至6克；常用剂量为 3 克。 在 800 名患者中评估了酪氨酸钠 3 克、碘乙酰氨基酚 4.5 克、碘乙酰氨基酚 3 克和碘乙酰氨基酚 3 克。碘乙酰氨基酚在胆囊造影中与酪氨酸钠或碘乙酰氨基酚一样可靠有效。3 克剂量产生的胆囊造影结果与 4.5 克剂量一样令人满意，且痉挛发生率更低。 药物警告 由于碘乙酰氨基酚经肾脏排泄，因此禁用于急性肾炎和尿毒症患者。当存在妨碍造影剂吸收的胃肠道疾病时，不应使用本品。 碘帕酸似乎会与胆红素竞争肝脏摄取，导致血清胆红素短暂升高。 造影剂肾病是由血管内造影剂引起的肾功能不良改变。普通住院人群中造影剂肾病的发生率约为5%，且与既往肾功能不全和糖尿病相关。多达三分之二的慢性肾功能衰竭患者在接触造影剂后可能出现肾功能急性恶化。既往存在肾功能不全的糖尿病患者风险更高；约75%的此类患者会出现肾脏并发症。在多发性骨髓瘤患者中，造影剂诱发肾功能衰竭的风险较低，其发病机制可能与其他造影剂肾病病例不同。外周血管疾病、高血压、老年以及大剂量和反复使用造影剂可能会增加易感患者的风险。 |
| 分子式 |
C11H12I3NO2
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|---|---|
| 分子量 |
570.9354
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| 精确质量 |
570.8
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| CAS号 |
96-83-3
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| PubChem CID |
3735
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| 外观&性状 |
POWDER
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| 密度 |
2.426g/cm3
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| 沸点 |
529.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
153 °C
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| 闪点 |
273.8ºC
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| 折射率 |
1.732
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| LogP |
4.317
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
277
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C(CC)CC1C(I)=C(N)C(I)=CC=1I)O
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| InChi Key |
OIRFJRBSRORBCM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12I3NO2/c1-2-5(11(16)17)3-6-7(12)4-8(13)10(15)9(6)14/h4-5H,2-3,15H2,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
2-[(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)methyl]butanoic acid
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| 别名 |
BRN 2220381; Telepaque; Iopanoic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~175.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7515 mL | 8.7575 mL | 17.5150 mL | |
| 5 mM | 0.3503 mL | 1.7515 mL | 3.5030 mL | |
| 10 mM | 0.1751 mL | 0.8757 mL | 1.7515 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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