| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
X-ray attenuation (radiopacity) and muscarinic acetylcholine receptors M1 and M3. Iopromide functions as a contrast agent by opacifying blood vessels, permitting radiographic visualization of internal structures. It has been reported to target M1 and M3 muscarinic acetylcholine receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘普罗胺是一种非离子型、单体碘基造影剂，其成像质量与其他低渗造影剂相当。它的作用原理是使血流路径上的血管显影，从而在血液显著稀释之前，能够对内部结构进行放射成像。该化合物水溶性好，且具有亲水性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
碘普罗胺尾静脉注射可引起造影剂肾病[1]。随机对照研究表明，其整体图像质量和诊断质量与其他低渗透性造影剂（如碘克沙醇）或等渗造影剂（如碘海醇、碘普罗胺、碘帕醇、碘美丙醇和碘沙酸盐）相当。广泛的上市后监测研究证实，碘巴醇对绝大多数患者而言是一种有效的造影剂，并能产生良好或极佳的显影效果。碘巴醇与其他低渗透性和等渗造影剂具有相似的耐受性，通常耐受性良好。因此，碘巴醇是一种用于提高诊断成像对比度的有效血管内药物[2]。
在体内，碘普罗胺用作X射线成像的造影剂，通过血管内给药。它用于诊断成像和增强对比度。在动物模型中，通过尾静脉注射碘普罗胺可以诱发造影剂肾病。 |
| 酶活实验 |
碘普罗胺作为一种造影剂，没有传统的酶/受体结合试验。它的作用机制是物理性的而非药理性的——由于其高碘含量，碘普罗胺会衰减X射线，从而使血管显影。该化合物的放射不透性是通过其吸收X射线的能力来衡量的，而X射线吸收能力与其碘浓度直接相关。
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| 细胞实验 |
碘普罗胺的体外检测包括测量其放射不透性和渗透压。该化合物衰减X射线的能力使用X射线成像系统进行测量。渗透压使用渗透压计进行测量。此外，还会对该化合物的物理性质，例如粘度和溶解度进行表征。
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| 动物实验 |
碘普罗胺的体内动物研究通常包括对动物模型进行静脉注射，用于诊断成像。尾部静脉注射碘普罗胺可诱导造影剂肾病。在这些模型中评估该化合物的成像质量和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
碘普罗胺血管内注射后，血浆浓度迅速达到峰值，并快速分布至细胞外液。它与血清或血浆蛋白的结合倾向较低。碘化造影剂可以穿过受损的血脑屏障。在健康成年受试者中，97%的给药剂量以原形经尿液排出，仅有2%经粪便排出。中年和老年患者的尿液和粪便回收率相似。这一发现表明，与肾脏途径相比，碘普罗胺的胆汁和/或胃肠道排泄并不显著。在较慢的终末期，仅有3%的剂量被清除；97%的剂量在早期清除，其中大部分发生在主要清除期。碘普罗胺的肾清除率与肌酐清除率之比为0.82，提示碘普罗胺主要通过肾小球滤过排泄。也可能存在额外的肾小管重吸收。稳态下的总分布容积约为16 L，提示其分布于细胞外间隙。平均总清除率和肾清除率分别为107 mL/min和104 mL/min。代谢/代谢物：碘普罗胺不发生显著的代谢、脱碘或生物转化。生物半衰期：在健康成年受试者中，静脉注射碘普罗胺后血浆浓度-时间曲线显示如下：初始分布相，半衰期为0.24小时；主要消除相，半衰期为2小时；末端消除相，半衰期为 6.2 小时。 碘普罗胺的分子量为 791.11，分子式为 C18H24I3N3O8。它溶于水，具有亲水性，且为非离子型。该化合物经血管内给药后，迅速分布于血管内。它以原形经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射碘化造影剂后，极少量碘化造影剂会分泌到乳汁中，口服吸收率也很低。因此，碘化造影剂不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构制定的指南指出，哺乳期母亲在接受碘化造影剂注射后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘普罗胺的经验发表，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他造影剂。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 碘普罗胺的血浆蛋白结合率为1%。 碘普罗胺的临床前毒性研究已证实其作为造影剂的安全性。造影剂肾病是其潜在的不良反应。该化合物通常耐受性良好，但肾功能不全患者应谨慎使用。已进行全面的毒理学评估以获得监管部门批准。 |
| 参考文献 |
[1]. Jiang W, et al. Breviscapine attenuatted contrast medium-induced nephropathy via PKC/Akt/MAPK signalling in diabetic mice. Am J Transl Res. 2016 Feb 15;8(2):329-41.
[2]. McCormack PL, et al. Iobitridol: a review of its use as a contrast medium in diagnostic imaging. Clin Drug Investig. 2013 Feb;33(2):155-66 |
| 其他信息 |
碘普罗胺是一种二羧酸二酰胺，由N-甲基间苯二甲酰胺分子构成，其2、4和6位分别连接有三个碘取代基，5位连接有一个甲氧基乙酰基取代基，酰胺氮原子上连接有两个2,3-二羟丙基。它是一种水溶性X射线造影剂，用于血管内给药。碘普罗胺用途广泛，包括用作不透射线的造影剂、肾毒性物质、外源性物质和环境污染物。它是一种有机碘化合物和二羧酸二酰胺，其结构与间苯二甲酰胺和甘油相似。碘普罗胺是一种低渗、非离子型X射线造影剂，用于血管内给药。它通过显影造影剂流动路径中的血管发挥成像作用，从而在血液显著稀释之前即可对内部结构进行放射成像。尽管碘普罗胺可能引起多种严重不良反应，包括心脏事件、血栓栓塞、超敏反应，甚至在意外鞘内注射的情况下导致死亡，但其安全性仍然良好；在一项为期两年的研究中，仅有0.7%的患者出现不良事件。虽然其作用机制尚未完全阐明，但与其它人群相比，女性和门诊患者的不良事件发生率往往更高。碘普罗胺于1995年获得美国FDA批准，并于1994年获得加拿大卫生部批准，商品名为ULTRAVIST。它用于放射学诊断，包括但不限于动脉内数字减影血管造影（IA-DSA）、脑血管造影和外周血管造影、外周静脉造影、排泄性尿路造影、脑部计算机断层扫描（CT）、冠状动脉造影、左心室血管造影、内脏血管造影和前后位血管造影。碘普罗胺是一种造影剂。碘普罗胺的作用机制是作为X射线造影剂。碘普罗胺是一种造影剂。
药物适应症 碘普罗胺（商品名IOVIST）已获得FDA批准，可用作动脉内或静脉内X射线造影剂。动脉内给药时，碘普罗胺适用于成人脑血管造影、外周血管造影、冠状动脉造影、左心室造影、内脏血管造影和主动脉造影，以及2岁及以上儿童心腔及相关动脉的放射学评估。静脉给药时，碘普罗胺适用于成人和2岁及以上儿童的排泄性尿路造影；碘普罗胺可用于成人和2岁及以上儿童的头部和躯干（胸腔内、腹腔内和腹膜后区域）增强CT扫描，以评估肿瘤性和非肿瘤性病变；也可用于成人的增强乳腺X线摄影，以在乳腺X线摄影和/或超声检查后显示已知或疑似的乳腺病变。碘普罗胺也已获得加拿大卫生部的批准，可用作血管内造影剂，但其适应症因剂量而异。浓度为300 mg I/mL的碘普罗胺适用于计算机断层扫描（CT）、排泄性尿路造影、儿童排泄性尿路造影、肾动脉造影、外周动脉造影（双股骨盆/下肢）、脑动脉造影、肢体静脉造影和关节造影。 FDA标签 作用机制 碘普罗胺是一种非离子型水溶性碘化造影剂，有两种浓度不同的稳定即用型溶液（300 mg I/mL 和 370 mg I/mL）。静脉注射后，碘普罗胺会在血管和造影剂流经的细胞外间隙中形成放射造影，从而在造影剂被显著稀释之前，对四肢和内脏器官进行诊断评估。 药效学 静脉注射后，肾实质显影在 1 分钟内开始。造影剂排泄在 1 至 3 分钟内开始，肾盏和集合系统的最佳显影在 5 至 15 分钟内出现。在肾脏疾病中，尤其是在排泄能力受损时，排泄速率会不可预测地变化，造影剂增强可能在注射后延迟数小时。造影剂增强程度与靶组织中的碘浓度相关。碘普罗胺是一种水溶性、非离子型、单体、低渗碘基造影剂，用于血管内给药。其作用机制是使血管显影，从而实现内部结构的放射成像。碘普罗胺用于诊断成像和增强对比。它是一种广泛使用的造影剂，其成像质量与其他低渗造影剂相当。 |
| 分子式 |
C18H24I3N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
791.11
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| 精确质量 |
790.869
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| CAS号 |
73334-07-3
|
| 相关CAS号 |
Iopromide-d3
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| PubChem CID |
3736
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
840.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
broad (160ºC transition)
|
| 闪点 |
462.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.710
|
| LogP |
-2.95
|
| tPSA |
168.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
647
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
IC1=C(C(N([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])O[H])O[H])=O)C(=C(C(=C1C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])O[H])O[H])=O)I)N([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])[H])=O)I
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| InChi Key |
DGAIEPBNLOQYER-IUCAKERBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24I3N3O8/c1-24(4-9(28)6-26)18(31)12-13(19)11(17(30)22-3-8(27)5-25)14(20)16(15(12)21)23-10(29)7-32-2/h8-9,25-28H,3-7H2,1-2H3,(H,22,30)(H,23,29)/t8-,9-/m0/s1
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| 化学名 |
1,3-Benzenedicarboxamide, N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-((methoxyacetyl)amino)-N-methyl-
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| 别名 |
Ultravist SHL 414C Iopromide SHL 414C Ultravist UNII-712BAC33MZ ZK 35760.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~126.40 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~126.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (126.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2640 mL | 6.3202 mL | 12.6405 mL | |
| 5 mM | 0.2528 mL | 1.2640 mL | 2.5281 mL | |
| 10 mM | 0.1264 mL | 0.6320 mL | 1.2640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Isotonic contrast (iodixanol) administration vs. low osmolar contrast (iopromide) use: evaluating risk of contrast-induced nephropathy in cancer patients at very low risk
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing
Date: 2010-04-26
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