iRGD peptide TFA salt

目录号: V33012 纯度: ≥98%

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iRGD 肽（序列：CRGDKGPDC）是一种 9 个氨基酸的环肽，是一种分子模拟剂，最初是在荷瘤小鼠的噬菌体展示文库的体内筛选中发现的。

iRGD peptide TFA salt CAS号: 1392278-76-0
产品类别: Integrin

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

iRGD 肽（序列：CRGDKGPDC）是一种 9 个氨基酸的环肽，也是一种分子模拟剂，最初是在荷瘤小鼠噬菌体展示文库的体内筛选中发现的。它首先与av整合素结合，然后在肿瘤中蛋白水解，产生CRGDK/R与neuropilin-1相互作用，从而触发药物的组织渗透，并具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。该肽能够定位于肿瘤组织，但与标准 RGD（精氨酰甘氨酰天冬氨酸）肽相比，它还能更广泛地扩散到血管外肿瘤组织中。后来发现，这种通过血管外肿瘤组织的外渗和转运是由于该分子的双功能作用：在最初的RGD介导的肿瘤归巢后，另一个药理学基序能够操纵肿瘤微环境，使其暂时能够进入循环药物。第二步是通过与 Neuropilin-1 受体特异性二次结合以及随后激活跨组织途径（称为 C 端规则 (CendR) 途径）来介导的。

生物活性&实验参考方法

靶点	αv integrins (initial binding target) Neuropilin-1 (NRP-1, secondary binding target after proteolytic cleavage) [1]
体外研究 (In Vitro)	iRGD 肽介导的肿瘤渗透涉及三个过程：首先，它与肿瘤脉管系统或肿瘤细胞上的 αv-整合素结合；其次，它暴露了一个与神经毡蛋白-1 (NRP-1) 结合的 C 末端基序；第三，它使细胞内在化。将 iRGD 肽插入 ICOVIR15K 纤维的 C 末端只会改善表达整合素和 NRP-1 的 MCF7 细胞中的结合和内化。病毒感染和复制不受 iRGD 插入的影响[1]。当与 5-FU 结合时，iRGD 肽（0.3 μmol/mL）通过 NRP1 增加 5-FU 对胃癌细胞的化疗效果[2]。然而，单独的 iRGD 肽对胃癌细胞没有明显的作用。将 iRGD肽段插入溶瘤腺病毒ICOVIR15K纤维蛋白的C末端，产生了修饰病毒（ICOVIR15K-iRGD）。在MCF7细胞（表达αvβ5整合素和NRP-1，但腺病毒主要受体CAR水平低）中，与对照病毒相比，iRGD修饰的病毒显示出增强的结合和内化作用。然而，这种增强的结合/内化作用并未导致在所测试的细胞系（A549，MIA PaCa-2）中转导（基因表达）或细胞毒性的增加，这表明iRGD介导的内化可能不促进病毒的自然进入和复制途径。[1] 作为功能对照，用RPARPAR肽段（一种CendR原型NRP-1结合肽）修饰的病毒在表达高/中度水平NRP-1的细胞系（HUVEC，A549，MCF7）中也显示出增强的结合和内化作用。[1]
体内研究 (In Vivo)	当 iRGD 被引入溶瘤腺病毒 ICOVIR15K 时，其结果是增强了小鼠的抗癌效果，并改善了早期病毒扩散到肿瘤块中的情况[1]。当 5-FU 与 iRGD（4 mmol/kg，静脉注射）联合使用时，可显着减缓携带人胃癌细胞的裸鼠肿瘤的形成[2]。将 iRGD肽段插入肿瘤靶向腺病毒载体（AdGLK-iRGD）的衣壳中，并静脉注射给携带MIA PaCa-2胰腺癌异种移植瘤的小鼠后，与不含iRGD的载体相比，它能显著增强肿瘤转导（荧光素酶信号约高2倍）。这种增强作用是肿瘤特异性的，因为其他器官（如肝脏、脾脏）的转导保持不变。[1] 将 iRGD肽段插入溶瘤腺病毒ICOVIR15K（ICOVIR15K-iRGD）中，增强了病毒在肿瘤组织内的早期扩散。在A549肺癌异种移植模型中静脉给药后第11天，用ICOVIR15K-iRGD治疗的肿瘤中E1A阳性区域（指示病毒复制灶）比用对照病毒治疗的肿瘤大约大4倍，表明改善了肿瘤内穿透性。[1] iRGD肽段的插入显著提高了溶瘤腺病毒的抗肿瘤疗效。在A549（高NRP-1）和MIA PaCa-2（低NRP-1）皮下异种移植模型中，单次静脉注射ICOVIR15K-iRGD与对照病毒ICOVIR15K和PBS组相比，能更有效地抑制肿瘤生长并延长动物生存期。[1]
细胞实验	腺病毒结合与内化实验：将细胞（HUVEC，MCF7，A549，MIA PaCa-2）接种于96孔板。24小时后，用纯化的病毒（如ICOVIR15K，ICOVIR15K-iRGD）以每细胞10,000个病毒基因组的剂量在冷培养基中感染细胞，并在4°C下振荡孵育90分钟以允许结合。对于结合测量，用冷PBS洗涤细胞并裂解。对于内化实验，结合后，洗涤细胞，添加新鲜培养基，并在37°C下孵育60分钟。然后洗涤细胞，胰蛋白酶消化，离心收集细胞沉淀进行裂解。裂解液中的病毒基因组通过TaqMan qPCR进行定量。[1] 转导实验：将细胞（MCF7，293，A549，MIA PaCa-2）接种于96孔板，第二天用腺病毒载体（如AdGLK，AdGLK-iRGD）以特定的病毒颗粒/细胞比率进行感染。感染后36小时，裂解细胞，并使用荧光素酶检测系统定量荧光素酶表达。[1] 体外细胞毒性实验：将MIA PaCa-2或A549细胞在悬浮状态下用溶瘤病毒（如ICOVIR15K，ICOVIR15K-iRGD）的系列稀释液感染。感染后5-6天，定量总细胞蛋白。使用非线性回归分析计算IC₅₀（半数抑制浓度）值。[1]
动物实验	生物分布研究：将携带皮下 MIA PaCa-2 胰腺腺癌异种移植瘤（约 200 mm³）的雌性 BALB/C nu/nu 小鼠随机分组。小鼠经尾静脉单次注射 PBS 或 4 x 10¹⁰ 个 AdGLK 或 AdGLK-iRGD 病毒颗粒。注射三天后，小鼠腹腔注射 D-荧光素，15 分钟后处死，并取出器官进行离体生物发光成像，以定量荧光素酶表达。[1] 抗肿瘤疗效研究：将携带皮下 A549 肺腺癌或 MIA PaCa-2 胰腺腺癌异种移植瘤（达到指定体积）的雌性 BALB/C nu/nu 小鼠随机分组。小鼠经尾静脉单次注射PBS，或4×10¹⁰个ICOVIR15K或ICOVIR15K-iRGD病毒颗粒。每周两次测量肿瘤大小和体重，并计算肿瘤体积。当肿瘤体积超过500 mm³时，对动物实施安乐死。[1] 病毒扩散分析：携带A549肿瘤的小鼠单次静脉注射PBS或病毒（ICOVIR15K、ICOVIR15K-iRGD、ICOVIR15K-RPARPAR）。注射后第11天，取出肿瘤组织，进行包埋和切片。通过腺病毒E1A蛋白的免疫荧光染色评估肿瘤内的病毒复制情况，并定量E1A阳性区域。[1]
参考文献	[1]. iRGD tumor-penetrating peptide-modified oncolytic adenovirus shows enhanced tumor transduction, intratumoral dissemination and antitumor efficacy. Gene Ther. 2014 Aug;21(8):767-74. [2]. Combination of NRP1-mediated iRGD with 5-fluorouracil suppresses proliferation, migration and invasion of gastric cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Sep;93:1136-1143.
其他信息	内化精氨酰甘氨酰天冬氨酸环肽（iRGD）是一种由9个氨基酸组成的环状肿瘤特异性靶向肽，其结构基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列（CRGDKRGPDC），具有肿瘤穿透活性。iRGD包含RGD基序以及C端结合（CendR）基序，后者可增强其内化作用。给药后，iRGD肽的RGD基序能够通过与肿瘤内皮细胞上的αvβ3/αvβ5整合素结合，从而特异性靶向肿瘤。随后，iRGD被肿瘤特异性蛋白酶切割，暴露出带正电荷的CendR基序。该基序与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）结合，NRP-1是某些肿瘤细胞上过度表达的受体。这会增加肿瘤血管的通透性，促进肿瘤穿透。与其他RGD肽相比，该药物能够提高递送效率，并增加联合给药或偶联化疗药物在肿瘤中的蓄积。 iRGD肽（环状序列：CRGDKGPDC）是一种通过体内噬菌体展示技术鉴定的肿瘤穿透肽。其作用机制包括三个步骤：1）与肿瘤血管或肿瘤细胞上过表达的αν整合素结合；2）被肿瘤相关蛋白酶水解，暴露C端基序；3）暴露的CendR基序与神经纤毛蛋白-1 (NRP-1)结合，介导组织穿透和内化。该机制赋予了该药物肿瘤选择性。 [1] 在本研究中，将iRGD肽段与柔性(GGGGS)₃连接子一起基因插入腺病毒纤维蛋白的C端，以增强病毒从肿瘤血管渗出并深入肿瘤实质的能力。该肽段的作用与基础病毒（ICOVIR15K）已有的RGDK纤维轴修饰具有叠加效应。[1] 在肿瘤细胞NRP-1高表达（A549）和低表达（MIA PaCa-2）的肿瘤模型中均观察到了iRGD修饰病毒的体内抗肿瘤功效，表明与肿瘤血管和/或基质上的NRP-1相互作用在其增强的渗透性中起着关键作用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H57N13O14S2
分子量	948.035784482956
精确质量	947.358
CAS号	1392278-76-0
PubChem CID	134611625
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-11.3
tPSA	503
氢键供体(HBD)数目	14
氢键受体(HBA)数目	19
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	64
分子复杂度/Complexity	1750
定义原子立体中心数目	7
SMILES	S1CC(C(=O)O)NC(C(CC(=O)O)NC(C2CCCN2C(CNC(C(CCCCN)NC(C(CC(=O)O)NC(CNC(C(CCC/N=C(\N)/N)NC(C(CS1)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key	YHTTWXCDIRTOQX-FQJIPJFPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H57N13O14S2/c36-8-2-1-5-18-30(57)42-14-25(50)48-10-4-7-23(48)33(60)46-21(12-27(53)54)32(59)47-22(34(61)62)16-64-63-15-17(37)28(55)44-19(6-3-9-40-35(38)39)29(56)41-13-24(49)43-20(11-26(51)52)31(58)45-18/h17-23H,1-16,36-37H2,(H,41,56)(H,42,57)(H,43,49)(H,44,55)(H,45,58)(H,46,60)(H,47,59)(H,51,52)(H,53,54)(H,61,62)(H4,38,39,40)/t17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-/m0/s1
化学名	(6S,9S,15S,18R,23R,26S,29S)-18-amino-6-(4-aminobutyl)-9,26-bis(carboxymethyl)-15-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-2,5,8,11,14,17,25,28-octaoxo-20,21-dithia-1,4,7,10,13,16,24,27-octazabicyclo[27.3.0]dotriacontane-23-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 50 mg/mL (~52.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (105.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 50 mg/mL (~52.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (105.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0548 mL	5.2740 mL	10.5481 mL
	5 mM	0.2110 mL	1.0548 mL	2.1096 mL
	10 mM	0.1055 mL	0.5274 mL	1.0548 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。