| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于 K562 人白血病细胞系,异木香内酯表现出良好的细胞毒作用(IC50=1.2 μM)[1]。使用 PANC-1、BxPC3 和 HPAC 细胞系评估异木香内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。异木香内酯治疗后,PANC-1 细胞生长出现 24 小时剂量依赖性抑制。 80 µM 时,抑制率大于 90%,而 40 µM 是提供 50% 生长抑制(IC50)所需的浓度。当 BxPC3 和 HPAC 细胞用异花内酯处理时,显示出类似的细胞活力降低模式,IC50 值分别为 43 和 48 µM。用 3 mM N-乙酰半胱氨酸 (NAC)(一种特殊的 ROS 清除剂)预处理可恢复细胞活力,这表明异木香内酯会产生 ROS,对细胞活力产生有害影响[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过比较动物与对照组的体重、血液生化以及肝脏和肾脏组织学来评估异花内酯对 CD1 小鼠的急性和长期有害影响。小鼠对异花内酯有有效反应,在 100 mg/kg 剂量下,在两个试验期(7 天和 30 天)中均未观察到药物毒性或死亡迹象。在两个研究期间,对照组和治疗组小鼠的食物消耗和体重增加相似,并且没有发现与药物相关的血液生化和组织病理学标记物的变化。苏木精和伊红染色用于评估肝脏和肾脏的组织学改变,其结果与肾和肝功能指标相关。治疗组和对照组的肾脏和肝脏结构没有明显的形态学改变。给药第7天,治疗组血清天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平略有升高,但与对照组无显着差异(P<0.05)。在给药第7天,治疗组的总胆红素(TBIL)浓度有统计学上显着的升高(1.43±0.26对比对照组的0.76±0.12,P<0.05)。给药第7天,对照组和治疗组血清中肾功能生物标志物的变化无显着差异(P<0.05)。在治疗组中,肌酐(Cr)浓度略有增加,血尿素氮(BUN)浓度略有下降。当小鼠接受 100 mg/kg 剂量的异花内酯注射 30 天时,血清 AST、ALT、TBIL 和 BUN 水平略有下降[2]。
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| 细胞实验 |
通过MTT测定评估细胞活力。简而言之,在存在或不存在 3 mM NAC 的情况下,用 DMSO 或异木香内酯(5、10、20、40、80 和 100 μM)处理 PANC-1、BxPC3 和 HPAC 细胞 24 小时。处理后,添加 MTT 试剂 (500 µg/mL),并将细胞在 37°C 下进一步孵育 4 小时。随后添加 150 μL DMSO 以溶解 Farmazan 晶体,并在酶标仪中测量 570 nm 处的吸光度。计算细胞活力的百分比[2]。
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| 参考文献 | ||
| 其他信息 |
异阿兰内酯是一种桉烷内酯类倍半萜内酯,已从旋覆花(Inula helenium)中分离得到。它具有诱导细胞凋亡、抗真菌和作为植物代谢产物的作用。它是一种倍半萜内酯,也是一种桉烷倍半萜类化合物。
据报道,异阿兰内酯存在于大花旋覆花(Inula grandis)、大头菊(Carpesium macrocephalum)和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C15H20O2
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|---|---|
| 分子量 |
242.32
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| 精确质量 |
232.146
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| CAS号 |
470-17-7
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| PubChem CID |
73285
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
364.9±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
152.7±25.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.527
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@]12CCCC(=C)[C@@H]1C[C@H]3[C@@H](C2)OC(=O)C3=C
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| InChi Key |
CVUANYCQTOGILD-QVHKTLOISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O2/c1-9-5-4-6-15(3)8-13-11(7-12(9)15)10(2)14(16)17-13/h11-13H,1-2,4-8H2,3H3/t11-,12+,13-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(3aR,4aS,8aR,9aR)-8a-methyl-3,5-dimethylidene-3a,4,4a,6,7,8,9,9a-octahydrobenzo[f][1]benzofuran-2-one
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| 别名 |
NSC-601353 NSC 601353 Isoalantolactone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~430.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1268 mL | 20.6339 mL | 41.2677 mL | |
| 5 mM | 0.8254 mL | 4.1268 mL | 8.2535 mL | |
| 10 mM | 0.4127 mL | 2.0634 mL | 4.1268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。