| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
异卡波肼（1、3 mg/kg，腹腔注射，60 分钟）间歇时钟表明 5-HTP 后 15 和 30 分钟的峰值撤药频率显着增加 [2]。异卡波肼（1.3 mg/kg，腹膜内注射，60 分钟）。与单独给予 5-HTP 的小鼠大脑相比，用 5-HTP 催化剂处理小鼠的大脑中 5-HT 浓度增加了 43%，5-HIAA 下降了 22% [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 12只dd品系雄性小鼠（20-25克）[2]
剂量： 0、0.3、1、3毫克/千克 给药途径： 腹腔注射（ip），60分钟后静脉注射（iv）5-HTP 实验结果： 注射5-HTP 30分钟后，小鼠头部抽搐次数增加15次。5-HT浓度增加43%，5-HIAA浓度降低22%。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测，其性质与苯乙肼和反苯环丙胺等一些类似物相当。这些药物易于被胃肠道吸收，生物利用度低，并在1-2小时内达到血药浓度峰值。 大部分药物经尿液排出，24小时后约占给药剂量的42.5%。其中，75%的肾脏排泄药物以马尿酸的形式排出。另一部分消除的剂量通过肠道排出，24 小时后约占给药剂量的 22%。 代谢/代谢物 异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质与苯乙肼和反苯环丙胺等一些类似物相当。这些药物在肝脏中通过乙酰化迅速代谢。代谢产物中，马尿酸是主要代谢物之一。 肝脏代谢迅速（通过氧化）。 生物半衰期 异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质与苯乙肼和反苯环丙胺等一些类似物相当。由于异卡波肼是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，因此其半衰期意义不大。由于肝脏代谢迅速，这些药物的半衰期非常短，只有 1.5-4 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
异卡波肼通过不可逆地阻断神经系统中一种名为单胺氧化酶 (MAO) 的化学物质的活性发挥作用。MAO A 和 B 亚型参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。异卡波肼作为一种非选择性 MAO 抑制剂，可与单胺氧化酶 A (MAO-A) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 不可逆地结合。MAO 活性降低导致这些神经递质在中枢神经系统 (CNS) 和交感神经系统中的储存部位浓度升高。单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）抗抑郁活性的基础是增加一种或多种单胺的可用性。 肝毒性 与大多数单胺氧化酶抑制剂一样，异卡波肼可导致部分患者出现短暂的血清转氨酶升高。这些升高通常较轻、无症状且可自行消退，无需调整剂量。MAO抑制剂与罕见的急性、临床表现明显的肝损伤病例相关，但尚未发现异卡波肼与此类损伤存在直接关联。MAO抑制剂引起的肝损伤通常在开始用药后1至4个月出现临床症状，血清酶升高的常见模式为肝细胞性，但也曾有胆汁淤积性肝损伤的报道。免疫过敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）和自身抗体形成均不常见。异卡波肼尚未被直接证实与药物性肝损伤病例有关，但其临床应用有限。 可能性评分：E（未经证实，但怀疑是临床上明显的肝损伤的罕见病因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于缺乏哺乳期用药数据，哺乳期应优先选择其他抗抑郁药。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 异卡波肼的药代动力学特征尚未得到充分研究，但据推测，其性质应与苯乙肼等一些类似物相当。反式环丙胺。这类药物的蛋白结合率非常高。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-甲基-N'-(苯甲基)-3-异噁唑甲酰肼属于苯类化合物。
异卡波肼的分子式为1-苄基-2-(5-甲基-3-异噁唑基羰基)肼-异卡波肼。它是一种单胺氧化酶抑制剂。用于治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍、非典型障碍、惊恐障碍和恐惧症。它最初由罗氏制药公司推出，后经Validus制药公司进一步开发，并于1959年7月1日首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为处方药上市。 异卡波肼是一种单胺氧化酶抑制剂。异卡波肼的作用机制是作为单胺氧化酶抑制剂。 异卡波肼是一种单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂），用于治疗重度抑郁症。异卡波肼治疗与罕见的临床表现明显的急性肝损伤病例相关。 异卡波肼是一种肼屈嗪类和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有抗抑郁活性。异卡波肼通过抑制 MAO 来阻断生物胺的分解（氧化脱氨），从而增加中枢胺能受体处去甲肾上腺素和 5-羟色胺 (5-HT) 的浓度。这些神经递质参与维持情绪和情感。长期抑制 MAO 导致中枢 β-肾上腺素能受体和血清素能受体下调，也可能是异卡波肼发挥抗抑郁作用的原因之一。(NCI05) 异卡波肼仅在使用或服用过该药物的个体中发现。它是一种 MAO 抑制剂，可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症。它还可用于治疗惊恐障碍和恐惧症。（摘自美国医学会，《药物评价年鉴》，1994年，第311页）。异卡波肼的作用机制是不可逆地阻断神经系统中一种名为单胺氧化酶（MAO）的化学物质的活性。MAO A 和 B 亚型参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。异卡波肼作为一种非选择性 MAO 抑制剂，可与单胺氧化酶 A (MAO-A) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 不可逆地结合。MAO 活性的降低导致这些神经递质在中枢神经系统 (CNS) 和交感神经系统中的储存部位浓度升高。单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）抗抑郁活性的基础在于一种或多种单胺的可用性增加。 MAO抑制剂可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症。它也可用于治疗惊恐障碍和恐惧症。（摘自美国医学会，《药物评估年鉴》，1994年，第311页） 药物适应症 异卡波肼适用于治疗其他抗抑郁药物无效的持续性、致残性抑郁症状。抑郁症是一种常见但严重的精神障碍。患者的情绪、思维和处理日常活动的能力都会发生变化。要诊断为抑郁症，症状应持续至少两周。 FDA标签 作用机制 异卡波肼通过不可逆地阻断神经系统中单胺氧化酶（MAO）的活性发挥作用。单胺氧化酶（MAO）A 型和 B 型参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。异卡波肼作为一种非选择性 MAO 抑制剂，可与单胺氧化酶 A (MAO-A) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 不可逆结合。与其他单胺氧化酶抑制剂一样，异卡波肼是独特的精神药理学药物，其临床疗效与单胺氧化酶直接作用于单胺，将其转化为活性代谢物有关。 药效学 体内和体外研究表明，异卡波肼可抑制脑、心脏和肝脏中的 MAO 活性。异卡波肼引起的单胺氧化酶（MAO）活性降低，导致中枢神经系统（CNS）和交感神经系统中储存部位的血清素、肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺浓度升高。一种或多种单胺类神经递质的增加是异卡波肼等MAO抑制剂发挥抗抑郁作用的基础。 |
| 分子式 |
C12H13N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
231.25052
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| 精确质量 |
231.1
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| CAS号 |
59-63-2
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| 相关CAS号 |
24631-64-9 (sulfate);59-63-2;
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| PubChem CID |
3759
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
394.5±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
98-100ºC
|
| 闪点 |
192.4±27.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
1.03
|
| tPSA |
67.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
254
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3O2/c1-9-7-11(15-17-9)12(16)14-13-8-10-5-3-2-4-6-10/h2-7,13H,8H2,1H3,(H,14,16)
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| 化学名 |
N'-benzyl-5-methyl-1,2-oxazole-3-carbohydrazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~432.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL | |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL | |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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