| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isocarboxazid targets monoamine oxidase (MAO), an enzyme responsible for the oxidative deamination of biogenic amines. By inhibiting MAO, isocarboxazid blocks the breakdown of neurotransmitters such as norepinephrine and serotonin (5-HT), increasing their concentrations at central aminergic receptors. This leads to enhanced neurotransmission and antidepressant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
异卡波肼是一种强效的单胺氧化酶抑制剂。其体外活性表现为能够抑制酶活性测定中的单胺氧化酶（MAO）活性。通过阻断生物胺的分解，它可以提高突触间隙中这些神经递质的水平。这种机制是其抗抑郁作用的根本原因。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异卡波肼（1、3 mg/kg，腹腔注射，60 分钟）间歇性生物钟显示，在 5-HTP 给药后 15 分钟和 30 分钟时，戒断症状高峰的频率显著增加 [2]。异卡波肼（1、3 mg/kg，腹腔注射，60 分钟）治疗小鼠，并辅以 5-HTP 催化剂，结果显示，与单独给予 5-HTP 的小鼠相比，小鼠脑内 5-HT 浓度升高 43%，5-HIAA 浓度下降 22% [2]。
异卡波肼在体内可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍、非典型抑郁症、惊恐障碍和恐惧症。它通过抑制单胺氧化酶 (MAO) 来提高脑内去甲肾上腺素和血清素的水平，从而改善情绪并减轻焦虑。自 1959 年问世以来，其临床疗效已在众多研究中得到证实。 |
| 酶活实验 |
异卡波肼的主要体外检测方法是使用纯化的单胺氧化酶（MAO）进行酶活性测定。将该酶与底物（例如血清素或酪胺）孵育，并在化合物存在下测定脱氨代谢物的生成量。IC50值由剂量反应曲线确定，用于指示化合物作为MAO抑制剂的效力。
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| 细胞实验 |
异卡波肼的体外细胞活性测定包括用该化合物处理神经元细胞，并测量去甲肾上腺素和血清素等神经递质的水平。该化合物能够提高神经递质水平，证实了其在细胞环境中的单胺氧化酶（MAO）抑制活性。这些测定方法也可用于研究MAO抑制对神经元功能的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 12只dd品系雄性小鼠（20-25克）[2]
剂量： 0、0.3、1、3毫克/千克 给药途径： 腹腔注射（ip），60分钟后静脉注射（iv）5-羟色氨酸（5-HTP） 实验结果： 30分钟后，小鼠头部抽搐次数和抽搐次数均增加15次。5-羟色胺（5-HT）浓度增加43%，5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）浓度降低22%。 异卡波肼的体内动物实验包括将该化合物应用于抑郁症动物模型，例如啮齿动物的强迫游泳实验或悬尾实验。该化合物能够减少这些实验中的不动时间，表明其具有抗抑郁疗效。它还可以测量其对大脑神经递质水平的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质与苯乙肼和反式苯基环丙烷等一些类似物相似。这些药物易于从胃肠道吸收，生物利用度低，并在1-2小时内达到血浆峰浓度。大部分药物经尿液排泄，24小时后约有42.5%的给药剂量残留。其中，75%以马尿酸的形式经肾脏排泄。另一部分清除的剂量经肠道排泄，24小时后约有22%的给药剂量残留。代谢/代谢物 异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质与苯乙肼和反式苯基环丙烷等一些类似物相似。这些药物在肝脏中通过乙酰化迅速代谢。马尿酸是其主要代谢物之一。肝脏代谢迅速（通过氧化）。 生物半衰期 异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质与苯乙肼和反式苯基环丙烷等一些类似物相似。由于异卡波肼是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，因此其半衰期意义不大。由于肝脏代谢迅速，这些药物的半衰期非常短，只有1.5-4小时。异卡波肼的分子量为231.25，分子式为C12H13N3O2。它经口服给药，并从胃肠道吸收。该化合物在肝脏代谢，其药代动力学特性，例如半衰期和生物利用度，已被表征。它是一种肼衍生物，其代谢可能涉及乙酰化或其他途径。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
伊卡巴肼通过不可逆地阻断神经系统中一种名为单胺氧化酶 (MAO) 的化学物质的活性发挥作用。MAO A 和 B 亚型参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。作为一种非选择性 MAO 抑制剂，伊卡巴肼可与 MAO-A 和 MAO-B 均不可逆地结合。MAO 活性降低会导致这些神经递质在中枢神经系统 (CNS) 和交感神经系统中的储存位点浓度升高。单胺氧化酶抑制剂 (MAO 抑制剂) 的抗抑郁活性基于增加一种或多种单胺的可用性。 肝毒性 与大多数单胺氧化酶抑制剂一样，伊卡巴肼可导致部分患者出现短暂的血清转氨酶升高。这些升高通常较轻微，无症状，无需调整剂量即可自行消退。单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）与罕见的急性、具有临床意义的肝损伤病例相关，但尚未发现异卡波肼与此类损伤之间存在直接关联。MAO抑制剂引起的肝损伤通常在开始治疗后1至4个月出现临床症状。血清酶升高的常见模式为肝细胞性，但也曾报道过胆汁淤积性肝损伤。免疫过敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）和自身抗体形成并不常见。异卡波肼与药物性肝损伤的关联尚未得到直接证实，其临床应用受到限制。概率评分：E（未证实，但怀疑是导致具有临床意义的肝损伤的罕见原因）。妊娠和哺乳期用药：◉ 哺乳期用药概述：由于缺乏哺乳期用药数据，哺乳期应优先选择其他抗抑郁药。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 异卡波肼的药代动力学特征尚未完全研究，但据推测其性质应与某些类似物（如苯乙肼和反式环丙胺）相似。这些药物的蛋白结合率非常高。 异卡波肼的毒理学特征与单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 的特征相似。常见不良反应包括体位性低血压、头晕、嗜睡和体重增加。MAOI 与富含酪胺的食物或某些药物合用时，也可能引起高血压危象。异卡波肼禁用于肝病患者、嗜铬细胞瘤患者以及正在服用其他 MAOI 或血清素能药物的患者。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-甲基-N'-(苯甲基)-3-异噁唑基肼属于苯类化合物。异卡波肼的分子式为1-苄基-2-(5-甲基-3-异噁唑基羰基)肼-异卡波肼。它是一种单胺氧化酶抑制剂。用于治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍、非典型精神障碍、惊恐障碍和恐惧症。它最初由罗氏制药公司推出，后经Validus制药公司进一步开发，并于1959年7月1日首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为处方药上市。异卡波肼是一种单胺氧化酶抑制剂，其作用机制是抑制单胺氧化酶活性。异卡波肼是一种单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂），用于治疗重度抑郁症。异卡波肼治疗与罕见的具有临床意义的急性肝损伤病例相关。异卡巴肼是一种肼屈嗪衍生物，也是一种具有抗抑郁活性的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。异卡巴肼通过抑制单胺氧化酶 (MAO) 发挥作用，从而阻断生物胺的分解（氧化脱氨），进而增加中枢神经系统胺受体上去甲肾上腺素和血清素 (5-HT) 的浓度。这些神经递质参与维持情绪和情感。长期抑制 MAO 会导致中枢 β-肾上腺素能受体和血清素能受体下调，这可能是异卡巴肼发挥抗抑郁作用的原因之一。(NCI05) 异卡巴肼仅在服用过该药物的个体中被发现。它是一种 MAO 抑制剂，可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣和非典型抑郁症。它也用于治疗惊恐障碍和恐惧症。 （改编自 JAMA，《药物评价年鉴》，1994 年，第 311 页）。伊斯卡巴肼的作用机制是不可逆地阻断神经系统中一种名为单胺氧化酶 (MAO) 的化学物质的活性。MAO A 和 B 亚型参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。伊斯卡巴肼是一种非选择性 MAO 抑制剂，可与单胺氧化酶 A (MAO-A) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 不可逆地结合。MAO 活性降低会导致这些神经递质在中枢神经系统 (CNS) 和交感神经系统中的储存位点浓度升高。单胺氧化酶抑制剂 (MAO 抑制剂) 的抗抑郁活性是基于一种或多种单胺的可用性增加。单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣和非典型抑郁症。它们也用于治疗惊恐障碍和恐惧症。（改编自JAMA，《药物评价年鉴》，1994年，第311页）药物适应症：伊斯卡巴肼适用于治疗对其他抗抑郁药无效的持续性、致残性抑郁症状。抑郁症是一种常见但严重的精神障碍。患者会出现情绪、思维和日常活动能力的变化。症状必须持续至少两周才能诊断为抑郁症。
FDA标签 作用机制 伊斯卡巴肼通过不可逆地阻断神经系统中单胺氧化酶（MAO）的活性发挥作用。A型和B型单胺氧化酶（MAO）参与血清素和儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的代谢。伊斯卡巴肼作为一种非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂，可与MAO-A和MAO-B不可逆地结合。与其他MAO抑制剂一样，伊斯卡巴肼是一种独特的精神药理学药物，其临床疗效与MAO直接作用于单胺类神经递质，将其转化为活性代谢物有关。 药效学 体内和体外研究表明，伊斯卡巴肼可抑制脑、心脏和肝脏中的MAO活性。伊斯卡巴肼引起的单胺氧化酶（MAO）活性降低，导致中枢神经系统（CNS）和交感神经系统储存部位的血清素、肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺浓度升高。单胺类神经递质（一种或多种）的增加是异卡波肼等单胺氧化酶抑制剂发挥抗抑郁作用的基础。 异卡波肼是一种单胺氧化酶抑制剂，用于治疗抑郁症和其他精神疾病。它于1959年上市，商品名为Marplan。该化合物可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍、非典型抑郁症、惊恐障碍和恐惧症。作为一种单胺氧化酶抑制剂，它通过抑制去甲肾上腺素和血清素的分解来提高大脑中这两种神经递质的水平。它是一种处方药，用于治疗抑郁症。 |
| 分子式 |
C12H13N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
231.25052
|
| 精确质量 |
231.1
|
| CAS号 |
59-63-2
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| 相关CAS号 |
24631-64-9 (sulfate);59-63-2;
|
| PubChem CID |
3759
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
394.5±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
98-100ºC
|
| 闪点 |
192.4±27.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
1.03
|
| tPSA |
67.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
254
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3O2/c1-9-7-11(15-17-9)12(16)14-13-8-10-5-3-2-4-6-10/h2-7,13H,8H2,1H3,(H,14,16)
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| 化学名 |
N'-benzyl-5-methyl-1,2-oxazole-3-carbohydrazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~432.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL | |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL | |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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