| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isoxsuprine HCl targets β-adrenergic receptors, acting as an agonist. It also has α-adrenergic receptor antagonist properties. Its mechanism of action is controversial because it has beta-adrenergic agonist activities that are not reversed by beta-adrenergic blockers. It has Kis of 13.65 μM and 3.48 μM for β-adrenergic receptors. It is also an NR2B subtype-selective NMDA receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究结果表明，异舒普林盐酸盐以剂量依赖性方式（5至60 μM）抑制12(S)-HETE的合成以及环状化学排斥诱导缺陷（CCID）的产生。此外，只有异舒普林盐酸盐能够抑制MYPT、paxillin和MLC2（另外两种迁移指标）的诱导[2]。
体外实验表明，异舒普林盐酸盐是一种β-肾上腺素能受体激动剂，对β-肾上腺素能受体的Ki值分别为13.65 μM和3.48 μM。它也是一种NR2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂。其活性特征在于能够激活β-肾上腺素能受体并舒张平滑肌。其α-肾上腺素能受体拮抗特性也有助于其血管舒张作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
接受载体治疗的动物总梗死体积为 279 ± 25 mm³，而接受异舒普林治疗的动物总梗死体积为 137 ± 18 mm³ [3]。
在体内，盐酸异舒普林是一种血管扩张剂，用于增加血流量。它在兽医学中用于治疗马的舟骨综合征和蹄叶炎。它能直接舒张子宫和血管平滑肌。其血管扩张作用是通过其β-肾上腺素能激动剂和α-肾上腺素能拮抗剂的特性介导的。 |
| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验和功能试验评估盐酸异舒普林的体外活性。在受体结合试验中，将表达β-肾上腺素能受体的细胞膜制备物与放射性标记的β-肾上腺素能受体配体在不同浓度的盐酸异舒普林存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定Ki值。在功能试验中，用盐酸异舒普林处理平滑肌细胞，并测量其舒张情况。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将平滑肌细胞或表达β-肾上腺素能受体的细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的异舒普林盐酸盐（通常为0.1-100 µM）处理细胞，处理时间设定。采用ELISA法测定cAMP水平。使用分离的组织制备物评估平滑肌舒张情况。采用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内，盐酸异舒普林通常采用口服或静脉注射的方式给药。在兽医学中，它用于治疗马的蹄骨炎和蹄叶炎。疗效评估主要通过测量临床症状（例如跛行、疼痛）的改善情况。在研究中，该化合物被施用于动物模型，并评估其对血流和子宫松弛的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
盐酸异舒普林几乎完全被胃肠道吸收。口服后1小时内血浆浓度达峰，并持续约3小时。……异舒普林可透过胎盘。该药物在体内部分结合，并经尿液排泄。粪便排泄量可忽略不计。生物半衰期：该药物的平均血浆半衰期为1.25小时。 盐酸异舒普林的分子量为337.84 g/mol，分子式为C18H24ClNO3。它是一种苯甲醇衍生物。该化合物应按照制造商建议的适当条件储存。提供的搜索结果中未详细列出具体的溶解度和药代动力学参数。通常以盐酸盐形式给药以提高溶解度。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
同时大量吸烟可能会干扰异舒普林的治疗效果，因为尼古丁会收缩血管。非人类毒性值：大鼠口服LD50：1750 mg/kg；大鼠腹腔注射LD50：164 mg/kg。 盐酸异舒普林可引起心动过速、低血压和胃肠道紊乱等副作用。该化合物仅供兽医使用和研究用途。在许多地区，它尚未获准用于人类。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸异舒普林是一种烷基苯化合物。它是异舒普林的盐酸盐，异舒普林是一种具有血管舒张活性的苯甲醇衍生物。盐酸异舒普林的作用机制尚存争议，因为它具有β-肾上腺素能激动剂活性，而这种活性不能被β-肾上腺素能阻滞剂逆转。虽然刺激β-肾上腺素能受体可以增加血流量，从而产生血管舒张作用，但该药物也可能直接影响平滑肌的收缩性。盐酸异舒普林还可以松弛子宫平滑肌，并可能对心肌产生正性肌力作用和正性变时作用。它是一种β-肾上腺素能激动剂，可直接松弛子宫和血管平滑肌。它对供应骨骼肌的动脉的血管舒张作用强于对供应皮肤的动脉。它用于治疗周围血管疾病和早产。另见：异舒普林（含活性成分）。
作用机制 异舒普林直接作用于血管平滑肌（主要为骨骼肌），产生外周血管扩张，对皮肤血流的影响极小。其作用曾被认为与刺激β-肾上腺素能受体有关，但这种作用不能被β-肾上腺素能阻滞剂逆转。 治疗用途 β-肾上腺素能激动剂；拟交感神经药；宫缩抑制剂；血管扩张剂 异舒普林还用于治疗妊娠20周及以上的先兆早产。不建议在妊娠20周前使用。为达到最佳疗效，建议在确诊先兆早产后立即开始治疗。其在晚期产程中的疗效尚未确定。对于胎膜早破的患者，必须权衡宫内感染的风险。 /美国产品标签未包含/ 异舒普林曾用于治疗痛经。/美国产品标签未包含/ 美国食品药品监督管理局 (FDA) 已将异舒普林归类为可能对其标签适应症有效的药物，包括缓解与脑血管功能不全和外周血管疾病（例如闭塞性动脉硬化、血栓闭塞性脉管炎（伯格氏病）和雷诺氏病）相关的症状。此分类要求提交充分且对照良好的研究，以提供强有力的疗效证据。/美国产品标签包含/ 有关盐酸异舒普林（7 种类型）治疗用途的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 除特殊情况外，本药（盐酸异舒普林）不应在产后立即使用，也不应在存在以下疾病时使用：仅用于治疗早产：心脏病，尤其是伴有心律失常的心脏病；孕妇甲状腺功能亢进（异舒普林可能诱发心律失常或心力衰竭；可能诱发隐匿性心脏病）；绒毛膜羊膜炎（宫内感染）；出血；宫内胎儿死亡；已知胎儿畸形（需要立即分娩）；子痫（先兆子痫）和重度先兆子痫或肺动脉高压。 异舒普林是β1和β2受体激动剂，具有肾上腺素能活性。常见副作用包括孕妇低血压和心动过速。服用异舒普林后，低钙血症、低血糖症、低血压、肠梗阻和新生儿死亡的风险增加。 ……皮下注射后，会导致眼压短暂升高数毫米汞柱，并在1至2小时内达到峰值，同时伴有巩膜水肿和充血。 异舒普林的不良反应包括震颤、紧张、乏力、头晕、潮红、短暂性心悸、心动过速、胸痛、低血压、腹部不适、恶心、呕吐、腹胀和严重皮疹。 有关盐酸异舒普林（共8项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 盐酸异舒普林是一种β-肾上腺素能受体激动剂和血管扩张剂。它具有α-肾上腺素能受体拮抗剂和β-肾上腺素能受体激动剂的特性。在兽医学中，它用于治疗马的蹄骨炎和蹄叶炎。盐酸异舒普林也是一种NR2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂。该化合物在许多地区未获准用于人类，仅供兽医和研究用途。 |
| 分子式 |
C18H23NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
337.84
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| 精确质量 |
337.144
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| CAS号 |
579-56-6
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| 相关CAS号 |
Isoxsuprine-d6 hydrochloride;2706004-35-3
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| PubChem CID |
11368
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.146g/cm3
|
| 沸点 |
484.2ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
203-204°
|
| 闪点 |
246.6ºC
|
| LogP |
4.064
|
| tPSA |
61.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
299
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QVPSGVSNYPRFAS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23NO3.ClH/c1-13(12-22-17-6-4-3-5-7-17)19-14(2)18(21)15-8-10-16(20)11-9-15;/h3-11,13-14,18-21H,12H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
4-[1-hydroxy-2-(1-phenoxypropan-2-ylamino)propyl]phenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~140 mg/mL (~414.40 mM)
H2O : ~15.56 mg/mL (~46.06 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9600 mL | 14.7999 mL | 29.5998 mL | |
| 5 mM | 0.5920 mL | 2.9600 mL | 5.9200 mL | |
| 10 mM | 0.2960 mL | 1.4800 mL | 2.9600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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