| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人神经星瘤细胞 (H4swe) 中的 APPswe 悬浮液被 itanapraced (0.03-100 μM) 抑制，对于 Aβ42 和 Aβ40 的 IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM [1]。剂量高达 15 时，itanapraced (5-200 μM) 可定量控制动作电位。 itanapraced（0-1000 μM；30 分钟）的 IC50 值为 106 μM [2]。在 HEK293swe 细胞中，itanapraced (30-100 μM) 以定量调整的 μM 抑制 Notch 加工 [1]。 itanapraced (1-10 μM) 可大大降低缺氧开关 (OGD) 引起的海马神经元细胞的荧光[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Itanapraced（面部；饮食中给予 375 ppm，17 周）可降低 Tg2576 纽扣小鼠的 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负荷 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male and female Tg2576 transgenic mice expressing the Swedish mutant form of human APP (APPswe) [1]
Doses: 375 ppm Route of Administration: Oral; 375 ppm in diet for 17 weeks Experimental Results: Aged Tg2576 mice Total brain Aβ42 and Aβ40 levels and brain plaque burden were diminished. It does not cause COX-mediated toxic effects in the gastrointestinal tract and does not cause Notch-mediated cell differentiation abnormalities in the ileum. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C16H11CL2FO2
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|---|---|
| 分子量 |
325.1604
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| 精确质量 |
324.012
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| 元素分析 |
C, 59.10; H, 3.41; Cl, 21.80; F, 5.84; O, 9.84
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| CAS号 |
749269-83-8
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| PubChem CID |
9996409
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.915
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(C1(CC1)C(C=C2)=CC(F)=C2C3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3)=O
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| InChi Key |
LIYLTQQDABRNRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11Cl2FO2/c17-12-4-1-9(7-13(12)18)11-3-2-10(8-14(11)19)16(5-6-16)15(20)21/h1-4,7-8H,5-6H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
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| 别名 |
CHF 5074; CHF-5074; CHF5074
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~307.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.69 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0754 mL | 15.3770 mL | 30.7541 mL | |
| 5 mM | 0.6151 mL | 3.0754 mL | 6.1508 mL | |
| 10 mM | 0.3075 mL | 1.5377 mL | 3.0754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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