| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Jatrorrhizine chloride targets acetylcholinesterase (AChE), acting as a potent inhibitor with an IC50 of 872 nM. It shows 115-fold selectivity for AChE over butyrylcholinesterase (BuChE). It may also target other enzymes and signaling pathways involved in inflammation, cancer, and microbial infection. Its diverse activities suggest multiple mechanisms of action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
小檗碱具有抗疟原虫和抗阿米巴原虫的特性；其对溶组织内阿米巴和恶性疟原虫的IC50值分别为82.7 µM和3.15 µM [1]。在大脑中，单胺类神经递质通过hOCT2（有机阳离子转运蛋白2）、hOCT3（质膜单胺转运蛋白）和PMAT（质膜单胺转运蛋白）进行转运[3]。小檗碱抑制转染hOCT2、hOCT3和PMAT细胞对5-HT和NE的吸收。小檗碱降低hOCT2、hOCT3和hPMAT介导的5-HT和NE摄取，对OCT2和OCT3的IC50值为0.1–1 μM，对PMAT的IC50值为1–10 μM [3]。它还能强烈抑制PMAT介导的MPP+摄取，IC50值为1.05 μM。突触间隙中产生的神经递质如何被清除由两个独立的过程决定。目前使用的抗抑郁药通常靶向摄取途径1（Uptake-1），其中包括血清素转运蛋白（SERT）。SERT能以高亲和力吸收[3H]5-HT，但吸收能力较差。摄取途径2（Uptake-2）被认为是一种“NET”，它对[3H]5-HT的吸收亲和力较低，但吸收能力很强，是单胺类神经递质清除过程中一个重要的辅助调节系统。在25 μM和50 μM的浓度下，小檗碱分别能显著降低突触体中5-HT和NE的吸收[3]。体外实验表明，氯化小檗碱对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制IC50值为872 nM，并且对丁酰胆碱酯酶（BuChE）的选择性是AChE的115倍。它对恶性疟原虫有效，并具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性，同时还具有降血脂作用。这些体外活性证实了其多样化的药理特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在悬尾试验（TST）中，与溶剂对照组相比，腹腔注射氯化小檗碱（5、10、20 mg/kg）显著缩短了小鼠的静止不动时间[2]。体内研究表明，氯化小檗碱具有口服生物活性，具有降脂作用，可通过抑制肝脏脂肪生成和增强脂质氧化来改善高脂血症。然而，现有文献中关于其体内疗效研究的具体细节尚不详尽。该化合物是一种具有潜在治疗应用价值的天然生物碱。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测盐酸小檗碱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的能力。这种无细胞测定法使用纯化的 AChE 和显色底物。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力 (IC50)。盐酸小檗碱对 AChE 的 IC50 值为 872 nM。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了盐酸小檗碱对多种细胞类型的影响。其抗菌活性针对细菌和真菌菌株进行评估。其抗肿瘤活性针对癌细胞系进行评估。其抗炎作用针对免疫细胞进行评估。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR白化小鼠[2]
剂量：5、10、20 mg/kg 给药途径：腹腔注射；5、10、20 mg/kg 实验结果：尾悬吊试验中的不动时间缩短。 已开展了氯化小檗碱的体内动物研究，以评估其降脂作用。采用高脂血症动物模型评估该化合物改善高脂血症的能力。然而，现有文献中并未详细描述这些研究的具体细节。该化合物是一种天然产物，具有进一步研究的潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸小檗碱具有口服生物活性，可经胃肠道吸收并分布于全身。其药代动力学特性对于其作为治疗药物的开发至关重要。然而，现有文献中关于其吸收、分布、代谢和排泄的具体数据尚不详尽。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于氯化小檗碱的具体毒性数据并不详尽。作为一种天然生物碱，其毒性特征可能与其药理活性相关。然而，仍需开展全面的毒理学研究来评估其安全性。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化小檗碱是一种存在于黄连中的原小檗碱生物碱，具有多种药理活性，包括抗菌、抗炎、抗肿瘤和抗疟疾作用。它是一种强效的口服活性乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，IC50值为872 nM。此外，它还具有降血脂作用。目前，氯化小檗碱仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C20H20CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
373.8301
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| 精确质量 |
374.116
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| CAS号 |
6681-15-8
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| 相关CAS号 |
Jatrorrhizine hydroxide;483-43-2;Jatrorrhizine;3621-38-3
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| PubChem CID |
371256
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| 外观&性状 |
Orange to yellow solid powder
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| LogP |
3.883
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| tPSA |
51.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JKMUUZMCSNHBAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19NO4.ClH/c1-23-18-5-4-12-8-16-14-10-19(24-2)17(22)9-13(14)6-7-21(16)11-15(12)20(18)25-3;/h4-5,8-11H,6-7H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2,9,10-trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~13.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6750 mL | 13.3751 mL | 26.7501 mL | |
| 5 mM | 0.5350 mL | 2.6750 mL | 5.3500 mL | |
| 10 mM | 0.2675 mL | 1.3375 mL | 2.6750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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