| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药根碱具有抗疟原虫和抗阿米巴特性；其针对溶组织内阿米巴和恶性疟原虫的 IC50 值分别为 82.7 µM 和 3.15 µM [1]。在大脑中，单胺神经递质通过 hOCT2（有机阳离子转运蛋白 2）、hOCT3（质膜单胺转运蛋白）和 PMAT（质膜单胺转运蛋白）进行转运 [3]。 Jatrophizine 抑制转染的 hOCT2、hOCT3 和 PMAT 细胞中 5-HT 和 NE 的吸收。 Jatropizine 降低 hOCT2、hOCT3 和 hPMAT 介导的 5-HT 和 NE 摄取，OCT2 和 OCT3 的 IC50 为 0.1–1 μM，对于 PMAT，IC50 为 1–10 μM [3]。它还强烈抑制 PMAT 介导的 MPP+ 摄取，IC50 为 1.05 μM。两个独立的过程决定了突触间隙中产生的神经递质如何被清除。现在使用的抗抑郁药经常以 Uptake-1 为目标，其中包括血清素转运蛋白 (SERT)。 “SERT”可以吸附[3H]5-HT，亲和力高，但容量差。 Uptake-2转运蛋白被认为是一种低亲和力但具有将[3H]5-HT摄取到脑切片中的巨大能力的“NET”，是单胺清除中至关重要的补充调节系统。药根碱分别在 25 μM 和 50 μM 浓度下可显着减少突触体中 5-HT 和 NE 的吸收 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在尾悬试验 (TST) 中，与媒介物对照相比，氯化药根碱（腹腔注射；5、10、20 mg/kg）显着缩短了不动时间 [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male ICR albino mouse [2]
Doses: 5, 10, 20 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 5, 10, 20 mg/kg Experimental Results: The immobility time in the tail suspension test was shortened. |
| 参考文献 |
[1]. Sun S, et al. Jatrorrhizine reduces 5-HT and NE uptake via inhibition of uptake-2 transporters and produces antidepressant-like action in mice. Xenobiotica. 2019 Oct;49(10):1237-1243.
[2]. Xiaofei Jiang, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Jatrorrhizine Derivatives with Amino Groups Linked at the 3-Position as Inhibitors of Acetylcholinesterase. Research Article Volume 2017 [3]. C W Wright, et al. In vitro antiplasmodial, antiamoebic, and cytotoxic activities of some monomeric isoquinoline alkaloids. J Nat Prod. 2000 Dec;63(12):1638-40. |
| 分子式 |
C20H20CLNO4
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| 分子量 |
373.8301
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| CAS号 |
6681-15-8
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| 相关CAS号 |
Jatrorrhizine hydroxide;483-43-2;Jatrorrhizine;3621-38-3
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| SMILES |
[Cl-].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C([H])C2C1=C([H])[N+]1=C(C=2[H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C2C([H])([H])C1([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~5 mg/mL (~13.38 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6750 mL | 13.3751 mL | 26.7501 mL | |
| 5 mM | 0.5350 mL | 2.6750 mL | 5.3500 mL | |
| 10 mM | 0.2675 mL | 1.3375 mL | 2.6750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Spadin
Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid)
Rodatristat ethyl (KAR5585)
R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride)
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