josamycin

别名: Josamycin; BRN-1677122; CCRIS 8511; BRN 1677122; BRN1677122; Josamycin hydrochloride; Leucomycin A3 hydrochloride;

目录号: V3558 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Josamycin (BRN-1677122;CCRIS 8511; EN-141) 是一种大环内酯类抗生素，对多种病原体（例如细菌）具有抗菌活性。

josamycin CAS号: 16846-24-5
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of josamycin:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

交沙霉素（BRN-1677122；CCRIS 8511；EN-141）是一种大环内酯类抗生素，对多种病原体（例如细菌）具有抗菌活性。交沙霉素与核糖体的解离常数 Kd 为 5.5 nM。它是由纳博链霉菌菌株合成的。

生物活性&实验参考方法

靶点	Macrolide Ribosome (large ribosomal subunit, near the peptidyltransferase center and peptide exit tunnel) (Ki = 5.5 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	研究表明，交沙霉素在核糖体上的平均寿命为 3 小时，与核糖体结合时的解离常数为 5.5 nM。交沙霉素通过完全抑制第二个或第三个肽键的形成（取决于肽序列），完全阻止全长蛋白质在饱和药物浓度下的合成。交沙霉素还以氨基酸依赖性方式减缓新生肽第一个肽键的形成。交沙霉素在饱和药物浓度下完全抑制全长蛋白质的合成[1]。 Josamycin 是一种具有16元内酯环的大环内酯类抗生素，通过结合核糖体大亚基的肽酰转移酶中心附近区域并阻断肽出口通道，抑制核糖体上的肽链延伸 [1] - 在源自大肠杆菌的纯组分无细胞mRNA翻译系统中，josamycin 与核糖体结合的解离常数（Ki）为5.5 nM，其在核糖体上的平均停留时间为3小时 [1] - josamycin 以氨基酸依赖的方式减慢新生肽第一个肽键的形成，并根据肽序列的不同，完全抑制第二个或第三个肽键的形成 [1] - josamycin 可提高肽酰-tRNA从核糖体上脱落的速率常数，且该脱落速率远快于药物解离速率 [1] - 在饱和浓度下，josamycin 可完全终止全长蛋白质的合成 [1]
体内研究 (In Vivo)	给兔子口服 200 mg/kg 交沙霉素后，药物存在于其血液和组织中。一般来说，组织水平明显高于血液水平，并且在给药后三小时内的水平也略高于一小时后血液水平最低的水平。服药一小时后，肺部的浓度是所有组织中浓度最高的[2]。
酶活实验	0.5 mM 氯化钙、5 mM 醋酸镁、5 mM 氯化铵、95 mM 氯化钾、8 mM 腐胺、1 mM 亚精胺、5 mM 磷酸钾和 1 mM 二硫赤藓糖醇是用于在 Polymix 缓冲液中制备交沙霉素的成分。用不同浓度的交沙霉素（2、3、4 和 6 μM）处理预引发核糖体以启动孵育过程。在每个孵育期间，将一体积的反应混合物与一体积的延伸混合物混合。然后十秒后用甲酸猝灭反应。形成三肽的核糖体分数用于估计关联率[1]。核糖体结合及肽链延伸抑制实验：利用从大肠杆菌中分离的纯组分制备无细胞mRNA翻译系统。将 josamycin 稀释至适宜浓度，加入含有核糖体、mRNA、氨酰-tRNA及其他必需翻译因子的反应体系中，在蛋白质合成的最适条件下孵育。通过监测肽键的形成（如检测放射性标记肽或采用其他肽键检测方法），分析 josamycin 对肽键形成速率的影响；通过结合亲和力的定量分析，测定 josamycin 与核糖体结合的解离常数（Ki）；利用动力学检测技术，测定 josamycin 在核糖体上的停留时间及肽酰-tRNA脱落的速率常数 [1]
动物实验	大鼠：大鼠口服200 mg/kg氚标记的交沙霉素。采用生物测定法测定给药后1小时和3小时的血液和组织浓度[2]。小鼠：小鼠口服200 mg/kg氚标记的交沙霉素。采用生物测定法测定给药后1小时和3小时的血液和组织浓度[2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	交沙霉素作为一种蛋白质合成抑制剂，本身对人体具有毒性[2] - 它具有肝毒性，这阻碍了提高其血药浓度的努力[2] - 静脉注射交沙霉素与较高的严重副作用发生率相关[2] - 口服给药可在组织亲和力和代谢之间实现微妙的平衡，从而在保证疗效的同时将副作用降至最低[2]
参考文献	[1]. Kinetics of macrolide action: the Josamycin and erythromycin cases. J Biol Chem. 2004 Dec 17;279(51):53506-15. [2]. Pharmacokinetics of macrolides, lincosamides and streptogramins. J Antimicrob Chemother. 1985 Jul;16 Suppl A:151-66.
其他信息	交沙霉素是由某些纳博链霉菌（Streptomyces narbonensis var. josamyceticus）菌株产生的一种大环内酯类抗生素。它既是一种抗菌药物，也是一种代谢产物。它是一种大环内酯类抗生素，也是一种醛类、叔胺类化合物、叔醇类、乙酸酯类、二糖衍生物和糖苷类化合物。纳博链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素。该药物对多种病原体具有抗菌活性。纳博链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素。该药物对多种病原体具有抗菌活性。药物适应症用于治疗细菌感染。作用机制大环内酯类抗生素（如交沙霉素）的作用机制是通过可逆地与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的生物合成，从而抑制肽酰tRNA的转位。这种作用主要表现为抑菌作用，但在高浓度下也可能具有杀菌作用。大环内酯类抗生素易在白细胞内蓄积，因此能够被运输到感染部位。药效学交沙霉素是一种来自链霉菌的大环内酯类抗生素。该药物对多种病原体具有抗菌活性。交沙霉素是一种含有16元内酯环的大环内酯类抗生素[1] - 交沙霉素的杀菌作用被认为是由两个因素共同作用造成的：抑制蛋白质延伸，以及由于肽酰tRNA脱落和肽酰tRNA水解酶活性不完全而导致细胞内可用于蛋白质合成的氨酰tRNA池耗竭[1] - 对于像交沙霉素这样的大环内酯类抗生素，其体内治疗效果不能仅通过血药浓度和最小抑菌浓度（MIC）来评估，这与抗生素评价的常规规则有所不同[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C42H69NO15
分子量	827.99496
精确质量	827.466
元素分析	C, 60.92; H, 8.40; N, 1.69; O, 28.98
CAS号	16846-24-5
相关CAS号	31674-19-8 (Josamycin propionate); 11033-19-5 (Josamycin HCl); 4564-87-8 (Carbomycin); 35775-82-7 (Maridomycin); 20283-69-6 (niddamycin); 1404-48-4 (relomycin);35834-26-5 (rosaramicin); 497-72-3 (methymycin); 30042-37-6 (lankamycin )
PubChem CID	5282165
外观&性状	Solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	877.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	131.5℃
闪点	484.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.535
LogP	3.88
tPSA	206.05
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	16
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	58
分子复杂度/Complexity	1390
定义原子立体中心数目	16
SMILES	O[C@H]1[C@](O[C@H](C)[C@@H](O[C@@](O[C@@H](C)[C@@H]2OC(CC(C)C)=O)([H])C[C@]2(O)C)[C@@H]1N(C)C)([H])O[C@@H]([C@H](C[C@H]([C@H](/C=C/C=C/C3)O)C)CC=O)[C@H]([C@](CC(O[C@@H]3C)=O)([H])OC(C)=O)OC
InChi Key	XJSFLOJWULLJQS-DJBGMQKKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C42H69NO15/c1-23(2)19-32(47)56-40-27(6)53-34(22-42(40,8)50)57-37-26(5)54-41(36(49)35(37)43(9)10)58-38-29(17-18-44)20-24(3)30(46)16-14-12-13-15-25(4)52-33(48)21-31(39(38)51-11)55-28(7)45/h12-14,16,18,23-27,29-31,34-41,46,49-50H,15,17,19-22H2,1-11H3/b13-12-,16-14+/t24-,25-,26-,27+,29+,30+,31-,34+,35-,36-,37-,38+,39+,40+,41+,42-/m1/s1
化学名	Leucomycin V, 3-acetate 4(sup B)-(3-methylbutanoate)
别名	Josamycin; BRN-1677122; CCRIS 8511; BRN 1677122; BRN1677122; Josamycin hydrochloride; Leucomycin A3 hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 41.67~100 mg/mL (50.33~120.77 mM) H2O : 8.33 mg/mL (10.06 mM) Ethanol : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.02 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (3.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (3.02 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 41.67~100 mg/mL (50.33~120.77 mM)
H2O : 8.33 mg/mL (10.06 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.02 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (3.02 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2077 mL	6.0387 mL	12.0774 mL
	5 mM	0.2415 mL	1.2077 mL	2.4155 mL
	10 mM	0.1208 mL	0.6039 mL	1.2077 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。