(-)-JQ-1

别名: Bromodomain Inhibitor; (-)-JQ-1; (1)-JQ1; (1)-JQ 1;(R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

目录号: V3676 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JQ-1是JQ1的(R)-对映体或(+)-JQ1的立体异构体。

(-)-JQ-1 CAS号: 1268524-71-5
产品类别: PD-1 PD-L1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品(-)-JQ-1发表1篇科研文献

[1] J Exp Clin Cancer Res. 2024 Mar 5;43(1):69.

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产品描述

(-)-JQ-1是JQ1的(R)-对映体或(+)-JQ1的立体异构体。虽然在酶测定中 (+)-JQ1 对 BRD4(1/2) 的 IC50 为 77 nM 和 33 nM，但它是一种有效且极其特异性的 BET（溴结构域和额外末端结构域）溴结构域抑制剂。没有溴结构域与 ()-JQ1 显着相互作用。此外，()-JQ1 对映体在睾丸核蛋白 (NUT) 中线癌 (NMC) 中相对不活跃。由于 (+)-JQ1 仅与 BET 家族的溴结构域结合，而不与任何其他溴结构域结合，因此 (+)-JQ1 对 BET 具有高度特异性。 (+)-JQ1 可能对多种癌症具有抗癌特性，包括多发性骨髓瘤 (MM)、胰管腺癌和卵巢癌。它通过抑制 c-MYC 和增加 p21 发挥作用。为了更多地了解 BET 溴结构域在肿瘤发生转录控制中的功能，使用 (+)-JQ1 作为化学探针。

生物活性&实验参考方法

靶点

BRD4 (IC50 = 33 nM); BRD4 (IC50 = 77 nM)

体外研究 (In Vitro)

(+)-JQ1 对映体直接结合到 BET 溴结构域的 Kac 结合位点。通过 (+)-JQ1 (500 nM) 浓度的 BRD4 与染色质竞争性结合，NMC 细胞的分化和生长被抑制。通过减少 Ki67 染色，(+)-JQ1 (500 nM) 抑制 NMC 797 和 Per403 细胞系的快速增殖。在 NMC 797 细胞中，(+)-JQ1 (500 nM) 显着降低两个 BRD4 靶基因的表达。在 NMC 11060 细胞中，(+)-JQ1 抑制细胞活力，IC50 值为 4 nM。 [1] 在 MM 细胞系中，(+)-JQ1 强烈抑制 MYC 表达。 KMS-34 和 LR5 增殖均被 (+)-JQ1 抑制，IC50 值分别为 68 nM 和 98 nM。 (+)-JQ1 (500 nM) 处理的 MM。1S 细胞导致 S 期细胞百分比显着减少，因此停滞在 G0/G1 的细胞数量更多。使用 β-半乳糖苷酶染色，(+)-JQ1 (500 nM) 会导致明显的细胞衰老。大多数检测的 CD138+ 患者来源的 MM 样本在暴露于 (+)-JQ1 (800 nM) 后表现出细胞活力显着降低。 [2] (+)-JQ1 抑制 LP-1 细胞生长的能力的 GI50 为 98 nM。用 (+)-JQ1 (625 nM) 处理后，更大比例的 LP-1 细胞处于 G0/G1 期。 (+)-JQ1 (500 nM) 抑制 LP-1 细胞中的 MYC、BRD4 和 CDK9 表达。 [3]在潜伏感染的 Jurkat T 细胞中，(+)-JQ1 (1 μM) 激活 HIV 转录。 Jurkat 和 HeLa 细胞均受到 (+)-JQ1 (50 μM) 主要依赖于 Tat 的 HIV 转录的刺激。在 J-Lat A2 细胞中，(+)-JQ1 (5 μM) 诱导 Brd4 解离，从而使 Tat 将 SEC 吸引至 HIV 启动子并触发 Pol II CTD 磷酸化和病毒转录。在 Jurkat T 细胞中，JQ1 将 P-TEFb 与 7SK snRNP 部分分离，并使 Tat 能够增加 CDK9 T 环磷酸化。 [4]

体内研究 (In Vivo)

在带有 NMC 797 异种移植物的小鼠中，(+)-JQ1 (50 mg/kg) 可防止肿瘤生长。在具有 NMC 797 异种移植物的小鼠中，(+)-JQ1 (50 mg/kg) 导致 NUT 核斑点消失，这与与核染色质的竞争性结合一致。 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 在 NMC 797 异种移植物中诱导强（31 级）角蛋白表达。在 NMC 异种移植小鼠模型中，(+)-JQ1 (50 mg/kg) 促进分化、肿瘤消退并提高存活率。 [1] 当通过静脉注射将 MM.1S-luc+ 细胞原位异种移植到 SCID 米色小鼠时，与媒介物处理的动物相比，(+)-JQ1 (50 mg/kg) 显着提高了总体存活率。 [2] 携带 Raji 异种移植物的小鼠在给予 (+)-JQ1（50 mg/kg ip）时，存活率显着增加。 [3]

酶活实验

(+)-JQ1 是一种有效且高度特异性的 BET（布罗莫结构域和额外末端结构域）布罗莫结构域抑制剂，在酶测定中，BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。

细胞实验

将细胞以每孔 500 个细胞、总体积 50 μL 培养基接种到白色 384 孔微量滴定板中。使用含有1%青霉素/链霉素和10%FBS的DMEM培养797、TT和TE10细胞。 Per403 细胞在含有 20% FBS 和 1% 青霉素/链霉素的 DMEM 中培养。来自患者的 NMC 11060 细胞在含有 10% FBS 和 1% 青霉素/链霉素的 RPMI 中扩增。机器人针转移用于将 (+)-JQ1 递送至微量滴定测定板。 37°C 孵育 48 小时后，裂解细胞并使用商业增殖测定法检查孔中的总 ATP 含量。检查重复测量值与剂量的关系，并使用逻辑回归 (GraphPad Prism) 计算 IC50 的估计值。

动物实验

1. Dissolved in 5% dextrose; 50 mg/kg; i.p. injection; Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73;
2. Dissolved in 10% DMSO and 90% of a 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution; Leukemia. 2017 Oct;31(10):2037-2047.;
3. Dissolved in 1% DMSO+5% Glucose+ddH2O; Cell. 2018 Sep 20;175(1):186-199.e19.;
4. Dissolved in 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin, 5% DMSO, 0.2% Tween-80 in saline; Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1217-26.;
5. Dissolved in 1:1 propylene glycol:water; J Biol Chem. 2016 Nov 4;291(45):23756-23768.;
6. Dissolved in 5% DMSO in 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution; Cancer Lett. 2017 Aug 28;402:100-109.

Mice bearing NMC 797 xenografts

参考文献

[1]. Nature . 2010 Dec 23;468(7327):1067-73.

[2].Cell . 2011 Sep 16;146(6):904-17.

[3]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Oct 4;108(40):16669-74.

[4]. Nucleic Acids Res . 2013 Jan 7;41(1):277-87.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H25CLN4O2S

分子量

456.99

精确质量

456.1386749

CAS号

1268524-71-5

相关CAS号

(+)-JQ-1;1268524-70-4;JQ-1 (carboxylic acid);202592-23-2

外观&性状

Solid

SMILES

CC1=C(SC2=C1C(=N[C@@H](C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C

InChi Key

DNVXATUJJDPFDM-QGZVFWFLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m1/s1

化学名

tert-butyl 2-[(9R)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetate

别名

Bromodomain Inhibitor; (-)-JQ-1; (1)-JQ1; (1)-JQ 1;(R)-(-)-JQ1 Enantiomer

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~91 mg/mL (~199.1 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~91 mg/mL (~199.1 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1882 mL	10.9412 mL	21.8823 mL
	5 mM	0.4376 mL	2.1882 mL	4.3765 mL
	10 mM	0.2188 mL	1.0941 mL	2.1882 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Leukemia and lymphoma cell lines are broadly sensitive to BET-bromodomain inhibition.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74.
Gene expression profiling of LP-1 and Raji cells treated with active or inactive BET inhibitors.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74.
Small molecule BET-bromodomain inhibition suppressesMYCtranscription.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74.
MYC reconstitution significantly protects cells from BET-mediated effects.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74.
BET-bromodomain inhibition decreases tumor load in vivo.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74.
Integrated genomic rationale for BET bromodomains as therapeutic targets in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
Inhibition of Myc-dependent transcription by theJQ1BET bromodomain inhibitor.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
BET inhibition suppressesMYCtranscription in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
Regulation ofMYCtranscription by BET bromodomains.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
Anti-myeloma activity ofJQ1in vitro.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
JQ1induces cell cycle arrest and cellular senescence in MM cells.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.
Translational implications of BET bromodomain inhibition in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17.