JR-AB2-011

别名: JRAB2011 JR AB2 011 JR-AB2-011

目录号: V22996 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JR-AB2-011 是一种新型有效的 mTORC2 激酶抑制剂 (IC50= 0.36 μM)，具有抗癌活性。

JR-AB2-011 CAS号: 2411853-34-2
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

JR-AB2-011 是一种新型有效的 mTORC2 激酶抑制剂 (IC50 = 0.36 μM)，具有抗癌活性。它通过阻断 Rictor-mTOR 关联来抑制 mTORC2 信号活性，同时增强 GBM 细胞的凋亡水平。首先报道于 PLoS One. 2017; 12(4): e0176599, 结构错误，然后在 PLoS One. 2019 Feb 6;14(2):e0212160. 上更正。

生物活性&实验参考方法

靶点	mTORC2 (IC50 = 0.36 μM)
体外研究 (In Vitro)	JR-AB2-011（1 μM；24 小时）表现出良好的抗 GBM 能力，可抑制 mTORC2 信号传导以及 Rictor 与 mTOR 的相互作用 [1]。与 CID613034 相比，JR-AB2-011（0.5–2 μM；48 小时）在浓度高达 10 mM 时对正常神经元的毒性较小，且没有明显的细胞毒性作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在每个试点方案中接受 JR-AB2-011（4 mg/kg；每日腹腔注射，持续 10 天；20 mg/kg；每天腹腔注射，持续 10 天）的小鼠模型对肿瘤发展率表现出显着影响。显着结果（4 mg/kg/d 治疗期结束时抑制 74%；肿瘤生长延迟 10.0 天；20 mg/kg/d 药物期结束时抑制 80%；肿瘤生长延迟 12.0 天）[1]。
酶活实验	通过体外激酶测定在用rCCL17或rCCL117与AZD2098联合刺激的大鼠原代小胶质细胞中检测mTORC2活性。为了阐明其潜在机制，在原发性小胶质细胞中进行了体外激酶测定[2]。
细胞实验	细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： U87 GBM 细胞； LN229 GBM 细胞测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：细胞毒性测定 [1] 细胞类型：正常成熟人类神经元测试浓度： 0.5、1、2 μM 孵育时间：48小时实验结果：对正常神经元的毒性极小，浓度高达10 mM时无明显细胞毒性作用。
动物实验	动物/疾病模型：雌性CB-17-scid（Taconic）小鼠LN229细胞[1] 剂量：4 mg/kg；20 mg/kg 给药途径：每日腹腔注射（ip）；10天实验结果：与仅接受载体的小鼠相比，两种给药方案均显著抑制了肿瘤生长速率。 SAH大鼠模型被随机分配接受重组CCL17（rCCL17）或磷酸盐缓冲液（PBS）。AZD2098和JR-AB2-011被用于研究CC基序趋化因子受体4（CCR4）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物2（mTORC2）轴在CCL17介导的神经保护中的作用。为了阐明其潜在机制，我们对原代小胶质细胞进行了体外激酶活性测定。通过脑室内注射腺相关病毒，实现了小胶质细胞特异性Rictor基因敲低。随后进行了脑含水量测定、短期神经行为学评估、蛋白质印迹分析、定量RT-PCR和组织学染色[2]。体内异种移植实验[3] 所有动物实验均遵循机构动物福利和实验操作指南，并经机构动物护理和使用委员会以及区域行政部门批准（方案编号G17/151）。所有动物均可自由摄取食物和水。 20只6周龄雄性C57BL/6N小鼠在异氟烷麻醉和200 mg/kg甲氨基比林镇痛下，脾内注射2.5 × 10⁵个含有萤火虫荧光素酶表达质粒pCHMWS_Luciferase的B16黑色素瘤细胞。肿瘤接种后1天开始，分别给予小鼠腹腔注射20 mg/kg JR-AB2-011或溶剂对照，持续13天（n = 10）。脾内注射13天后，处死小鼠。
参考文献	[1]. Benavides-Serrato A, et al. Correction: Specific blockade of Rictor-mTOR association inhibits mTORC2 activity and is cytotoxicin glioblastoma. PLoS One. 2019 Feb 6;14(2):e0212160. [2]. Zhang A, et al. CCL17 exerts neuroprotection through activation of CCR4/mTORC2 axis in microglia after subarachnoid haemorrhage in rats. Stroke Vasc Neurol. 2022 Jul 26;8(1):4–16. [3]. Guenzle J, et al. Pharmacological Inhibition of mTORC2 Reduces Migration and Metastasis in Melanoma. Int J Mol Sci. 2020 Dec 22;22(1):30. [4]. Wu M, et al Dioscin ameliorates murine ulcerative colitis by regulating macrophage polarization. Pharmacol Res. 2021 Oct ; 172:105796.
其他信息	尽管近年来治疗方法取得了进展，但黑色素瘤肝转移的预后仍然很差。虽然靶向 mTOR 信号通路具有强大的抗肿瘤活性，但关于 mTORC2 特异性抑制对肝转移的影响知之甚少。我们使用新型 mTORC2 特异性抑制剂 JR-AB2-011，发现其通过抑制黑色素瘤细胞中 MMP2 的激活，显著降低了细胞的迁移和侵袭能力。此外，阻断 mTORC2 可诱导非凋亡途径的细胞死亡，并呈剂量依赖性地降低肿瘤细胞的增殖速率。此外，在同源小鼠肝转移模型中，通过体内成像和尸检证实，JR-AB2-011 治疗可显著减少肝转移灶。因此，我们的研究首次强调了mTORC2药理学阻断作为一种强效的新型抗癌方法在治疗黑色素瘤肝转移中的作用。[3] 通过靶向巨噬细胞极化来恢复免疫平衡是治疗溃疡性结肠炎（UC）的一种潜在有效策略。薯蓣皂苷是一种甾体皂苷，具有强大的抗炎、免疫调节和降血脂作用。本研究探讨了薯蓣皂苷对小鼠UC的保护作用及其潜在机制。采用葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导小鼠结肠炎，并同时给予薯蓣皂苷口服治疗。在体外，用脂多糖（LPS）和干扰素-γ（INF-γ）诱导RAW264.7细胞向M1型巨噬细胞极化，并给予薯蓣皂苷治疗。结果表明，薯蓣皂苷可改善小鼠结肠炎，降低巨噬细胞M1极化，但显著促进小鼠结肠中M2极化。薯蓣皂苷抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)/缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)信号通路，并抑制RAW264.7细胞的糖酵解；然而，它激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物2 (mTORC2)/过氧化物酶体增殖激活受体-γ (PPAR-γ)信号通路，并促进脂肪酸氧化(FAO)。mTOR信号通路的调节可能抑制M1极化，但促进M2极化。此外，FAO抑制剂Etomoxir和mTORC2抑制剂JR-AB2-011均可中和薯蓣皂苷对M2极化的影响。同时，mTORC1激动剂L-亮氨酸可减轻薯蓣皂苷对M1极化的抑制作用。 JR-AB2-011 和 L-亮氨酸均能阻断薯蓣皂苷在小鼠溃疡性结肠炎中的治疗作用。因此，薯蓣皂苷可能通过抑制巨噬细胞的 M1 型极化并促进其向 M2 型极化来改善小鼠溃疡性结肠炎。薯蓣皂苷抑制巨噬细胞有氧糖酵解并促进脂肪酸氧化 (FAO) 的可能机制之一是调节 mTORC1/HIF-1α 和 mTORC2/PPAR-γ 信号通路。总之，薯蓣皂苷通过调节 mTOR 信号通路，进而调节巨噬细胞的代谢和极化，保护小鼠免受 DSS 诱导的溃疡性结肠炎的侵害。[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14CL2FN3OS
分子量	398.281963825226
精确质量	397.021
元素分析	C, 51.27; H, 3.54; Cl, 17.80; F, 4.77; N, 10.55; O, 4.02; S, 8.05
CAS号	2411853-34-2
相关CAS号	2411853-34-2;329182-61-8 (wrong);
PubChem CID	138319699
外观&性状	Typically exists as white to off-white solids at room temperature
LogP	5.2
tPSA	70Å²
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	516
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	TWTNZYABDOSOSR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H14Cl2FN3OS/c1-10-9-21-17(25-10)23(13-5-2-11(20)3-6-13)16(24)22-12-4-7-14(18)15(19)8-12/h2-8,10H,9H2,1H3,(H,22,24)
化学名	(Z)-N-(3,4-dichlorophenyl)-2-((4-fluorophenyl)imino)-5-methylthiazolidine-3-carboxamide
别名	JRAB2011 JR AB2 011 JR-AB2-011
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~156.92 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~156.92 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5108 mL	12.5540 mL	25.1080 mL
	5 mM	0.5022 mL	2.5108 mL	5.0216 mL
	10 mM	0.2511 mL	1.2554 mL	2.5108 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。