规格 | 价格 | |
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5mg | ||
10mg | ||
25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:JTE-013 逆转 S1P2 信号传导对血管 EC 和平滑肌细胞细胞迁移的抑制作用。它还在体外调节内皮紧密连接和屏障功能。 JTE-013 阻断 S1P2 信号传导可显着增强 S1P 对 TEER(内皮完整性的体外测量)增加以及衰老 EC 中 TJ 形成的影响 激酶测定:JTE 013 是一种新型有效且选择性的 S1P2 (sphingosine-1-磷酸 2) 拮抗剂,IC50 为 17.6 nM。它与人和大鼠受体结合的 IC50 值分别为 17 和 22 nM,对人 S1P1 和 S1P3 的 IC50 值 >10 µM。它逆转 S1P2 信号传导对血管 EC 和平滑肌细胞细胞迁移的抑制作用。它还在体外调节内皮紧密连接和屏障功能。 JTE-013 阻断 S1P2 信号传导可显着增强 S1P 对 TEER(内皮完整性的体外测量)增加以及衰老 EC 中 TJ 形成的影响。细胞测定:与不同浓度的 JTE-013 预孵育 10 分钟的 HUVEC 可以向放置指定浓度的 Sph-1-P 的下室迁移 4 小时。将过滤器下侧的迁移细胞固定、染色并计数。
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体内研究 (In Vivo) |
JTE-013 对 S1P2 的抑制可显着抑制体内动物模型中的微血管通透性。它通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展和中风实验模型中的神经血管损伤来调节脑内皮的反应。在体外和体内研究中,JTE-013 降低了肥大细胞活化、气道浸润以及组胺和多种细胞因子的血清水平。在小鼠模型中,JTE-013 抑制链脲佐菌素诱导的血糖升高、胰腺 b 细胞凋亡和糖尿病的发病率。在高脂肪饮食条件下的新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,它可以保护胰腺 b 细胞。 JTE-013 治疗还可降低 ApoE−/− 小鼠中 IL-1b 和 IL-18(内毒素诱导的炎症细胞因子)的血浆水平,并且 S1P2 基因缺陷可减少动脉粥样硬化。该化合物提供了一种治疗动脉粥样硬化和败血症等炎症性疾病的新方法。
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动物实验 |
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参考文献 |
Am J Physiol Heart Circ Physiol.2009 Jan;296(1):H33-42.
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分子式 |
C17H19CL2N7O
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分子量 |
408.29
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CAS号 |
547756-93-4
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相关CAS号 |
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SMILES |
CN1C2=NC(NNC(NC3C(Cl)=CN=CC=3Cl)=O)=CC(CCC)=C2C(C)=N1
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4492 mL | 12.2462 mL | 24.4924 mL | |
5 mM | 0.4898 mL | 2.4492 mL | 4.8985 mL | |
10 mM | 0.2449 mL | 1.2246 mL | 2.4492 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。