| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Na+/Ca2+ exchanger (IC50 = 5.7±2.1 µM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
KB-R7943 mesylate 抑制 NMDA 诱导的胞质 Ca2+ 增加并阻断 NMDAR 介导的离子流，IC50 值为 13.4±3.6 µM，但它会加速谷氨酸处理的神经元中的钙失调和线粒体去极化。 KB-R7943 对线粒体的去极化作用不依赖于 Ca2+。 KB-R7943 的 IC50 为 11.4±2.4 µM，可防止 2,4-二硝基苯酚刺激培养神经元的呼吸。除了 NCXrev 之外，KB-R7943 还可以可逆且剂量依赖性地阻断 NMDA 诱导的离子流。 KB-R7943 通过以剂量依赖性方式抑制 NMDA 诱导的 [Ca2+]c 增加，证实了电生理学实验 [1] 中观察到的 NMDA 受体抑制作用，IC50 为 13.4±3.6 µM。在用溶解在大量灌注液中的 KB-R7943（10 μM，10 分钟）预处理的 wtRyR1-HEK 293 细胞中，发现对咖啡因的反应显着降低。就此而言，与 0.5 和 0.75 mM 相比，1 mM 的 KB-R7943 对咖啡因诱导的 Ca2+ 释放产生更显着的抑制（分别为 60% vs 58% vs 37%，p<0.05）[2]。在去极化电压命令为 +20 mV 后，对于 40 mV 的电流尾部，KB-R7943 的 IC50 值分别为 ~89 和 ~120 nM，在膜去极化时快速抑制 IhERG 和天然 IKr。然而，当 IhERG 被 KB-R7943 抑制时，失活通道并不优先于激活通道，这表现出时间和电压依赖性[3]。
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| 细胞实验 |
在补充有 2 mM 谷氨酰胺、100 g/mL 链霉素、100 U/mL 青霉素、1 mM 丙酮酸钠和 10% 胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中，37°C、5% CO2 下，EK 293 细胞稳定表达 wtRyR1 (wtRyR1-HEK 293) 保持存活。 wtRyR1-HEK 293 细胞在 37°C 下加载 5 μM Fluo-4 乙酰氧基甲酯 30 分钟，以测量由 140 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM MgCl2、2 mM CaCl2、10 mM 组成的成像缓冲液中的 Ca2+ 瞬变HEPES 和 10 mM 葡萄糖，pH 7.4，补充有 0.05% 牛血清白蛋白。对细胞进行 3 次成像缓冲液清洗，然后将它们在室温下再静置 20 分钟。 IX-71显微镜配备有带40×物镜的电荷耦合器件相机，用于在用成像缓冲液洗涤3次后对负载染料的细胞进行成像。 EasyRatioPro 用于记录和跟踪图像序列。 AutoMate Scientific 用于集中应用已溶解在成像缓冲液中的咖啡因 15 秒。将 KB-R7943 溶解在成像缓冲液中并与 wtRyR1-HEK 293 细胞一起孵育 10 分钟后，加入咖啡因[2]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H21N3O6S2
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| 分子量 |
427.49
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| 精确质量 |
427.08718
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| 元素分析 |
C, 47.76; H, 4.95; N, 9.83; O, 22.46; S, 15.00
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| CAS号 |
182004-65-5
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| 相关CAS号 |
182004-64-4;182004-65-5 (mesylate);
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CCSC(=N)N)OCC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
WGIKEBHIKKWJLG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O3S.CH4O3S/c17-16(18)23-10-9-12-3-7-15(8-4-12)22-11-13-1-5-14(6-2-13)19(20)21;1-5(2,3)4/h1-8H,9-11H2,(H3,17,18);1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
methanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate
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| 别名 |
KB-R7943 mesylate; KB-R7943; KB-R 7943; KB R7943
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 86~100 mg/mL (201.2~233.9 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3392 mL | 11.6962 mL | 23.3924 mL | |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3392 mL | 4.6785 mL | |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1696 mL | 2.3392 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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JNK3 inhibitor-6
JNK-1-IN-2
JNK-IN-12
JIP-1(153-163) TFA (T1-JIP TFA)
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