KU-0060648 HCL

别名: KU-0060648 HCl

目录号: V0254 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KU0060648 HCl 是一种新型、有效的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 和 PI3Kα/β/δ（磷酸肌醇 3-激酶）双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

KU-0060648 HCL 产品类别: DNA-PK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

KU0060648 HCl 是一种新型、有效的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 和 PI3Kα/β/δ（磷酸肌醇 3-激酶）双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 DNA-PK 和 PI3Kα/β/δ，IC50 分别为 8.6 nM 和 4 nM、0.5 nM、0.1 nM。与其他 PIKK 和一组 60 种其他激酶相比，它对 DNA-PK 的选择性高出 20-1000 倍。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	体外活性：KU-0060648 对生长抑制表现出不同的作用，但在一组人类癌细胞系中没有明显的细胞毒性。使用基于细胞的测定，它在 MCF7 细胞中比 SW620 细胞中抑制 DNA-PK 和 PI-3K 的效力更强。暴露于 1 mM KU-0060648 5 天可抑制 MCF7 细胞中的细胞增殖超过 95%，但在 SW620 细胞中仅抑制 55%。在克隆形成存活测定中，KU-0060648 在 DNA-PKcs 熟练的细胞中增加依托泊苷和阿霉素的细胞毒性，但在 DNA-PKcs 缺陷的细胞中则不然，这证实拓扑异构酶 II 毒物依托泊苷和阿霉素的细胞毒性增强是由于DNA-PK 抑制。
体内研究 (In Vivo)	在携带 SW620 和 MCF7 异种移植物的小鼠中，足以抑制体外生长和化学增敏的 KU-0060648 浓度以无毒剂量在肿瘤内维持至少 4 小时。单独使用 KU-0060648 可以延迟 MCF7 异种移植物的生长，并将 MCF7 和 SW620 异种移植物中依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟增加高达 4.5 倍，而不会导致依托泊苷毒性达到不可接受的水平
动物实验	Mice bearing SW620 and MCF7 xenografts
参考文献	Mol Cancer Ther.2012 Aug;11(8):1789-98.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

相关CAS号	881375-00-4
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
别名	KU-0060648 HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~10 mM Water: N/A Ethanol: N/A

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。