规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:KU-0060648 对生长抑制表现出不同的作用,但在一组人类癌细胞系中没有明显的细胞毒性。使用基于细胞的测定,它在 MCF7 细胞中比 SW620 细胞中抑制 DNA-PK 和 PI-3K 的效力更强。暴露于 1 mM KU-0060648 5 天可抑制 MCF7 细胞中的细胞增殖超过 95%,但在 SW620 细胞中仅抑制 55%。在克隆形成存活测定中,KU-0060648 在 DNA-PKcs 熟练的细胞中增加依托泊苷和阿霉素的细胞毒性,但在 DNA-PKcs 缺陷的细胞中则不然,这证实拓扑异构酶 II 毒物依托泊苷和阿霉素的细胞毒性增强是由于DNA-PK 抑制。
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体内研究 (In Vivo) |
在携带 SW620 和 MCF7 异种移植物的小鼠中,足以抑制体外生长和化学增敏的 KU-0060648 浓度以无毒剂量在肿瘤内维持至少 4 小时。单独使用 KU-0060648 可以延迟 MCF7 异种移植物的生长,并将 MCF7 和 SW620 异种移植物中依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟增加高达 4.5 倍,而不会导致依托泊苷毒性达到不可接受的水平
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动物实验 |
Mice bearing SW620 and MCF7 xenografts
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参考文献 |
Mol Cancer Ther.2012 Aug;11(8):1789-98.
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相关CAS号 |
881375-00-4
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别名 |
KU-0060648 HCl
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~10 mM
Water: N/A Ethanol: N/A |
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溶解度 (体内) |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 20mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。