| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GPR35 是犬尿酸的受体，犬尿氨酸是犬尿氨酸过程的中间体。在 G qi/o 嵌合 G 蛋白存在的情况下，犬尿酸以依赖于 GPR35 的方式引起钙动员和磷酸肌醇合成。在表达 GPR35 的细胞中，犬尿酸可增加 [35S]鸟苷 5'-O-(3-硫代三磷酸) 结合；用百日咳毒素治疗可以逆转这种效应。此外，犬尿酸会导致 GPR35 内化[1]。 KYNA 的神经保护、抗惊厥和神经抑制特性在分子的毫摩尔浓度下可见。观察到哺乳动物大脑中的 KYNA 浓度在亚微摩尔范围内，再加上 KYNA 对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体（NMDA、α-氨基-3-羟基-5-甲基）中每一种的亲和力都很低-4-异恶唑丙酸（AMPA）和红藻氨酸）表明其他受体可能是内源性犬尿酸的靶标。犬尿酸的 IC50 在低微摩尔范围内，以非竞争性方式拮抗培养的海马神经元上的 α7nAChR，且抑制曲线更陡[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠外周血白细胞活性受犬尿酸影响；然而，最低浓度（2.5 mg/L）产生的影响最显着，最大浓度（250 mg/L）产生的影响最小。 7 天和 28 天后，一定剂量的犬尿酸会刺激动物的 T 淋巴细胞增殖反应（p<0.05）[3]。
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| 酶活实验 |
收获前，用或不用百日咳毒素 (100 ng/mL) 将 CHO-GPR35 稳定细胞预处理 16 小时。将细胞重悬并在 10 mM Tris-HCl (pH 7.4)、1 mM EDTA 中匀浆，然后在 4 °C 下以 1000 ×g 离心 10 分钟，以去除细胞核和细胞碎片。通过将上清液以 38,000 ×g 旋转 30 分钟来收集膜组分，并将其重悬于 20 mM HEPES (pH 7.5) 和 5 mM MgCl2 中。将 25 μg 膜在含有 3 μM GDP 和 0.1 nM[35S]GTPγS（不存在或存在）的测定缓冲液（20 mM HEPES、5 m MMgCl2、0.1% 牛血清白蛋白 (pH 7.5)）中室温孵育 1 小时犬尿酸。通过 GF/B 过滤器进行真空过滤来终止反应，并在液体闪烁计数器上对保留的放射性进行定量[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Wang J, et al. Kynurenic acid as a ligand for orphan G protein-coupled receptor GPR35. J Biol Chem. 2006 Aug 4;281(31):22021-8.
[2]. Albuquerque EX, et al. Kynurenic acid as an antagonist of α7 nicotinic acetylcholine receptors in the brain: facts and challenges. Biochem Pharmacol. 2013 Apr 15;85(8):1027-32. [3]. Małaczewska J, et al. Effect of oral administration of kynurenic acid on the activity of the peripheral blood leukocytes in mice. Cent Eur J Immunol. 2014;39(1):6-1 |
| 分子式 |
C10H6NNAO3
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| 分子量 |
211.14931344986
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| CAS号 |
2439-02-3
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| 相关CAS号 |
Kynurenic acid;492-27-3
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| SMILES |
[Na+].O=C1C=C(C(=O)[O-])NC2C=CC=CC=21
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~236.80 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.47 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7360 mL | 23.6798 mL | 47.3597 mL | |
| 5 mM | 0.9472 mL | 4.7360 mL | 9.4719 mL | |
| 10 mM | 0.4736 mL | 2.3680 mL | 4.7360 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
UBP301 hydrochloride
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA
Crocetin meglumine (Transcrocetin meglumine; trans-Crocetin meglumine)
PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate)
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