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L-745870

别名: 3-[[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶;(3-(4-(4-氯苯基)-3-)甲基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
目录号: V23588 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
L-745870 是一种有效、选择性、BBB（血脑屏障）可渗透/穿透的口服生物活性多巴胺 D4 受体阻滞剂（拮抗剂），Ki 为 0.43 nM，有效对抗 D2（Ki 为 960 nM）和 D3（Ki 为2300 nM)受体的亲和力相对较弱，对5-HT2受体、σ位点和α-肾上腺素受体表现出中等的亲和力。
L-745870 CAS号: 158985-00-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of L-745870:

  • L-745870盐酸
  • L-745,870 Trihydrochloride
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
L-745870 是一种有效、选择性、BBB（血脑屏障）可渗透/穿透的口服生物活性多巴胺 D4 受体阻滞剂（拮抗剂），Ki 为 0.43 nM，有效对抗 D2（Ki 为 960 nM）和 D3（Ki 为2300 nM)受体的亲和力相对较弱，对5-HT2受体、σ位点和α-肾上腺素受体表现出中等的亲和力。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在转染的人胚肾 (HEK293) 和中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中，L-745870 抑制 D4 受体抑制激动剂诱导的 [35S]-GTPgS 结合刺激的能力。它还可以防止毛喉素刺激的腺体刺激。乙醇酸环化酶活性抑制，阻断多巴胺诱导的转染GH4C1垂体细胞Ca2+电流的抑制，阻断克隆G蛋白偶联内向整流K+通道的D4激活，抵消多巴胺引起的转染细胞胞外酸化的刺激[1] 。
体内研究 (In Vivo)
L-745870 在大鼠和猴子中均表现出良好的药代动力学特征，在大鼠中具有良好的脑渗透性和高脑血浆比（口服生物利用度为 20-60%，血浆 t1/2 为 2.1-2.8 小时）[2] 。松鼠猴口服 10 mg/kg L745870，导致轻度镇静和锥体外系运动症状，包括运动迟缓，在 30 mg/kg 剂量时变得明显。在猴子中，较低剂量的 L-745870 不会引起任何行为变化 [2]。
参考文献

[1]. Schizophrenia and L-745,870, a novel dopamine D4 receptor antagonist. Trends Pharmacol Sci. 1997 Jun;18(6):186-8.

[2]. Biological profile of L-745,870, a selective antagonist with high affinity for the dopamine D4 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):636-47.

[3]. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.
其他信息
3-[[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶是哌嗪类化合物的一员。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H19CLN4
分子量
326.82300
精确质量
326.13
CAS号
158985-00-3
相关CAS号
L-745870 hydrochloride;1173023-36-3;L-745870 trihydrochloride;866021-03-6
PubChem CID
5311200
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
590.8ºC at 760mmHg
闪点
311.1ºC
蒸汽压
3.05E-14mmHg at 25°C
LogP
3.541
tPSA
35.16
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
377
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OGJGQVFWEPNYSB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H19ClN4/c19-15-3-5-16(6-4-15)23-10-8-22(9-11-23)13-14-12-21-18-17(14)2-1-7-20-18/h1-7,12H,8-11,13H2,(H,20,21)
化学名
3-[[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~76.49 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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