| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-888,291 targets the prostaglandin D2 receptor subtype 1 (DP1) and the thromboxane receptor (TP). DP1 is a G protein-coupled receptor that is activated by prostaglandin D2 (PGD2), a lipid mediator involved in allergic inflammation and vasodilation. L-888,291 acts as a selective antagonist at DP1, with a Ki of 132 nM, and also shows activity at TP, with a Ki of 17 nM. L-888,291 is the racemate of L-888607.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
888607 外消旋体（化合物 3）对 TP 受体的抑制效力（Ki = 17 nM）是其对 DP1 受体（Ki = 132 nM）的八倍，同时对 DP1 受体的结合亲和力较低 [1]。体外实验表明，L-888,291 能以所示亲和力与 DP1 和 TP 受体结合。该化合物能抑制 DP1 介导的信号传导，可通过 cAMP 积累或其他下游指标进行检测。L-888,291 是一种合成配体，其与多种受体的相互作用已被广泛研究。其对 DP1 和 TP 受体的活性使其成为研究前列腺素 D2 信号传导的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-888,291 已被研究用于治疗炎症和过敏性疾病。作为一种 DP1 受体拮抗剂，它可能调节 PGD2 介导的炎症和血管舒张作用。然而，现有文献中关于其具体体内疗效的数据有限。L-888,291 主要用作研究 DP1 受体药理学的工具。
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| 酶活实验 |
L-888,291 的非细胞活性测定包括使用放射性配体结合试验测量其与 DP1 和 TP 受体的结合亲和力。将表达 DP1 或 TP 受体的细胞膜制备物与放射性标记的受体配体（例如，DP1 受体使用 [³H]-PGD2，TP 受体使用 [³H]-SQ-29,548）以及不同浓度的 L-888,291 一起孵育。测量放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L-888,291 的细胞活性测定包括用该化合物处理表达 DP1 受体的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。细胞预先与 L-888,291 孵育，然后使用竞争性免疫测定法测量激动剂诱导的 cAMP 积累的抑制情况。IC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，L-888,291 被施用于过敏性炎症或血栓形成的动物模型。该化合物通常通过注射或灌胃给药。通过测量炎症标志物、血管功能和其他相关终点来评估该化合物的作用。然而，目前已发表的关于 L-888,291 的具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
化合物 L-888,291 的分子量为 375.84，分子式为 C₁₉H₁₅ClFNO₂S。该化合物为合成有机化合物。应以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。操作 L-888,291 时应采取适当的实验室安全防护措施。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L-888,291的毒理学特征描述尚不充分。作为一种DP1和TP受体配体，它可能影响炎症、血管功能和血小板聚集。目前全面的毒理学数据有限，L-888,291尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-888,291 是一种合成配体，其与 DP1 和 TP 受体的相互作用已被研究。它是 L-888607 的外消旋体，用作研究前列腺素 D2 信号通路和血栓素受体功能的研究工具。L-888,291 尚未获准用于临床，仅作为研究化合物使用。
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| 分子式 |
C19H15CLFNO2S
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|---|---|
| 分子量 |
375.84
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| 精确质量 |
375.05
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| CAS号 |
1030017-51-6
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| 相关CAS号 |
L 888607;860033-06-3;(R)-L 888607;2446042-90-4
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| PubChem CID |
44450494
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.547
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| tPSA |
67.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GSBAVONRPNJJOH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H15ClFNO2S/c20-12-1-4-14(5-2-12)25-19-15-6-3-13(21)10-16(15)22-8-7-11(18(19)22)9-17(23)24/h1-6,10-11H,7-9H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
2-[4-(4-chlorophenyl)sulfanyl-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-3-yl]acetic acid
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| 别名 |
L888,291; L 888,291; L-888,291
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6 mg/mL (~15.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6607 mL | 13.3035 mL | 26.6071 mL | |
| 5 mM | 0.5321 mL | 2.6607 mL | 5.3214 mL | |
| 10 mM | 0.2661 mL | 1.3304 mL | 2.6607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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