| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-888607's primary and most well-supported target is the CRTH2 receptor, where it acts as a potent agonist. It has a very high affinity for the human CRTH2 receptor, with reported Ki values of 0.8 nM and 4 nM. It shows significantly lower affinity for other prostanoid receptors, including the DP1 receptor, TP receptor, EP2 receptor, EP4 receptor, and IP receptor. This high selectivity makes it a valuable tool for studying CRTH2-mediated signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
888607 的 Ki 值为 4 nM，对人 CRTH2 受体表现出很强的亲和力[1]。L 888607 对人 DP 受体也具有一定的亲和力，Ki 值为 211 nM[1]。对于 CRTH2 受体，L 888607 表现出相对较强的选择性[1]。L 888607 的 EC50 值为 0.4 nM，表明其对内源性表达和重组 CRTH2 受体均具有激动活性[1]。L 888607（100 nM，20 分钟）可刺激嗜酸性粒细胞趋化性[1]。体外实验表明，L-888607 对 CRTH2 受体具有强效且选择性的激动作用。其活性特征是具有高结合亲和力，Ki 值为 0.8 nM。它能有效激活 CRTH2 介导的信号通路，使其成为研究各种细胞类型（特别是参与过敏和炎症反应的细胞类型）中受体功能的有用探针。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-888607（单次静脉注射 5 mg/kg 或单次口服 20 mg/kg）在体内表现出良好的稳定性[1]。
据报道，L-888607 具有口服活性。其药代动力学特征已在小鼠中进行研究，小鼠分别接受了静脉注射和口服给药。由于其具有强效且选择性的 CRTH2 激动作用，因此它是研究在疾病模型中调节 CRTH2 通路治疗潜力的关键化合物。 |
| 酶活实验 |
L-888607 的非细胞活性检测主要包括使用放射性配体结合试验测定其与 CRTH2 受体的结合亲和力。将表达人 CRTH2 受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的 L-888607 一起孵育。测定放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。该试验证实了 L-888607 对 CRTH2 受体具有高于其他相关受体的高亲和力和选择性。
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| 细胞实验 |
免疫荧光[1]
细胞类型： 人嗜酸性粒细胞 测试浓度： 100 nM 孵育时间： 20 分钟 实验结果： 显著刺激嗜酸性粒细胞向底部小室迁移。 L-888607 的细胞活性测定包括处理表达 CRTH2 受体的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。作为一种激动剂，其活性可通过测量细胞内钙动员或抑制福斯克林刺激的 cAMP 积累来评估。受体激活的 EC50 值由浓度-反应曲线确定。这些测定证实了其对 CRTH2 受体的强效激动活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性（ICR）BR小鼠[1]
剂量：5 mg/kg，20 mg/kg 给药途径：静脉注射（iv），5 mg/kg，单次给药；或口服，20 mg/kg，单次给药 实验结果：未观察到明显的副作用。 在体内疗效研究中，L-888607通常以口服方式给药于过敏性炎症或其他涉及CRTH2通路疾病的动物模型。通过测量相关生物标志物（例如炎症细胞浸润或细胞因子水平）来评估该化合物的作用。同时评估其药代动力学特征，以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-888607 的分子量为 375.84 g/mol，分子式为 C19H15ClFNO2S。该化合物可溶于 DMSO。应以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年，或以溶剂形式在 -80°C 下保存长达 1 年。L-888607 稳定性好，且具有口服活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L-888607的毒理学特征描述尚不充分。作为一种强效的CRTH2激动剂，其作用主要与CRTH2通路调节有关。目前全面的毒理学数据有限，该化合物尚未获准用于临床。操作时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-888607 是一种强效且选择性的 CRTH2 激动剂，是研究 CRTH2 受体在过敏性和炎症性疾病中作用的关键研究工具。其主要用途在于靶点验证和通路阐明，而非作为候选治疗药物。值得注意的是，其作用机制已明确定义为 CRTH2 激动剂，这与之前描述的不准确机制有所区别。L-888607 尚未获准用于临床，目前仅作为研究化合物。
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| 分子式 |
C19H15CLFNO2S
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|---|---|
| 分子量 |
375.844306230545
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| 精确质量 |
375.049
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| CAS号 |
860033-06-3
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| 相关CAS号 |
L 888607 Racemate;1030017-51-6;(R)-L 888607;2446042-90-4
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| PubChem CID |
44403763
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
306.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
67.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1(=CC=C2C(=C1)N1CC[C@@H](CC(=O)O)C1=C2SC1=CC=C(Cl)C=C1)F
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| InChi Key |
GSBAVONRPNJJOH-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H15ClFNO2S/c20-12-1-4-14(5-2-12)25-19-15-6-3-13(21)10-16(15)22-8-7-11(18(19)22)9-17(23)24/h1-6,10-11H,7-9H2,(H,23,24)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(3S)-4-(4-chlorophenyl)sulfanyl-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-3-yl]acetic acid
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| 别名 |
L 888,607; L888,607; L-888,607
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~399.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6607 mL | 13.3035 mL | 26.6071 mL | |
| 5 mM | 0.5321 mL | 2.6607 mL | 5.3214 mL | |
| 10 mM | 0.2661 mL | 1.3304 mL | 2.6607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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