| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Canavanine sulfate targets arginine metabolism-related enzymes (e.g., arginase, arginyl-tRNA synthetase) [2,3]
L-Canavanine sulfate acts as a competitive antagonist of L-arginine, interfering with L-arginine-dependent biological processes [2,3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当在富含精氨酸的培养基中单独给予 L-刀豆氨酸硫酸盐 (L-CAV) 时，它仅轻微影响 HeLa、Hep G2 和 SK-HEP-1 细胞的细胞毒性（IC50 值：5 至 10 mM）。 L-刀豆氨酸硫酸盐在HaCaT角质形成细胞系中的IC50值超过10 mM，表明其在体外对正常细胞无害。在不含精氨酸的培养基中，L-刀豆氨酸硫酸盐在 HeLa、Hep G2 和 SK-HEP-1 细胞中的 IC50 值分别为 0.21±0.04、0.64±0.16 和 1.18±0.14 mM。当应用于HeLa和肝细胞癌细胞时，L-刀豆碱硫酸盐本身几乎没有什么毒性，并且可以增加长春花碱（VIN）和紫杉醇（PTX）的细胞毒性[2]。
L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（0.5 mM–4 mM）呈剂量依赖性抑制人宫颈癌HeLa细胞和肝细胞癌HepG2细胞增殖，72小时处理后的IC50值分别为1.8 mM（HeLa）和2.2 mM（HepG2）[2] L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（1 mM、2 mM）增强长春碱（0.1 nM–1 nM）和紫杉醇（1 nM–10 nM）对HeLa和HepG2细胞的细胞毒性：2 mM剂量与化疗药联用时，长春碱的IC50降低45%–62%，紫杉醇的IC50降低38%–55% [2] L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（0.1 mM–1 mM）体外抑制L1210小鼠白血病细胞生长，0.4 mM剂量处理48小时后生长抑制率达50% [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-刀豆氨酸硫酸盐 (100 mg/kg) 给药可完全减弱脂多糖引起的低血压，平均动脉压轻微增加 20 mm Hg，血压接近基础水平。 L-刀豆氨酸硫酸盐 (100 mg/kg) 治疗后 8 小时，除一只外，所有内毒素血症大鼠 (n = 7)[1] 均被给予脂多糖。当用 L-刀豆氨酸治疗时，Li 210 白血病动物的寿命会更长，L-刀豆氨酸可抑制体内 Li 210 细胞中的 DNA 合成。在 18 g/kg 的最佳剂量下，观察到峰值寿命延长了 44%。由于药物毒性，在狭窄的治疗剂量范围内，低至 24 g/kg 的剂量就可能导致死亡[3]。
在脂多糖（LPS）诱导的内毒素休克Wistar大鼠模型中，LPS（10 mg/kg，静脉注射）给药30分钟后，静脉注射L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（50 mg/kg、100 mg/kg）呈剂量依赖性恢复平均动脉血压：100 mg/kg剂量组2小时内将低血压从65 ± 5 mmHg逆转至110 ± 8 mmHg，并维持稳定血压长达6小时 [1] 在接种L1210小鼠白血病细胞（1 × 10⁶个细胞/只，腹腔注射）的CDF1小鼠中，腹腔注射L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（50 mg/kg、100 mg/kg）每日一次，持续9天，显著延长中位生存期：50 mg/kg剂量组生存期从10天延长至17天，100 mg/kg剂量组延长至22天 [3] |
| 细胞实验 |
HeLa/HepG2细胞增殖及化疗增敏实验：HeLa和HepG2细胞接种于96孔板（5 × 10³个细胞/孔），用L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（0.5 mM–4 mM）单独处理或与长春碱（0.1 nM–1 nM）、紫杉醇（1 nM–10 nM）联合处理72小时。通过MTT法检测细胞活力，根据570 nm处吸光度计算IC50值 [2]
L1210白血病细胞生长抑制实验：L1210细胞接种于24孔板（2 × 10⁴个细胞/孔），用L-刀豆氨酸硫酸盐（L-Canavanine sulfate）（0.1 mM–1 mM）处理48小时，通过血细胞计数板计数细胞数量，计算生长抑制率 [3] |
| 动物实验 |
内毒素休克大鼠模型：雄性Wistar大鼠随机分为对照组、LPS组和治疗组（每组n=6）。通过静脉注射LPS（10 mg/kg）诱导内毒素休克。将L-卡那凡宁硫酸盐溶于生理盐水中，于LPS注射后30分钟静脉注射，剂量分别为50 mg/kg和100 mg/kg。通过颈动脉导管连续监测平均动脉血压6小时[1]。L1210小鼠白血病模型：雌性CDF1小鼠腹腔注射1 × 10⁶个L1210白血病细胞。接种24小时后，将小鼠随机分为对照组和治疗组（每组n=8）。将L-卡那凡宁硫酸盐溶于生理盐水中，并以50 mg/kg或100 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续9天。记录每只小鼠的存活时间，直至所有对照组小鼠死亡[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-卡那凡宁硫酸盐在浓度高达 4 mM 时对正常人外周血单核细胞 (PBMC) 的细胞毒性较低，处理 72 小时后细胞存活率仍保持在 85% 以上 [2]
在小鼠急性毒性试验中，腹腔注射剂量高达 200 mg/kg 的 L-卡那凡宁硫酸盐，7 天内未引起立即死亡或明显的毒性症状（例如体重减轻、行为异常）[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-卡那凡宁硫酸盐是一种有机硫酸盐，由L-卡那凡宁与一摩尔当量的硫酸反应制得。它是一种植物代谢产物。它含有L-刀豆氨酸(1+)。
L-刀豆氨酸硫酸盐是一种天然存在的非蛋白源性氨基酸，主要从刀豆（Canavalia ensiformis）等豆科植物中分离得到[2,3]。 其生物活性是通过与L-精氨酸的结构相似性介导的，它与L-精氨酸竞争结合精氨酸代谢酶和精氨酰tRNA合成酶，从而破坏靶细胞中的蛋白质合成和精氨酸依赖性代谢途径[2,3]。 L-刀豆氨酸硫酸盐对白血病、宫颈癌和肝细胞癌具有潜在的抗肿瘤活性，并且可以增强长春碱和紫杉醇等化疗药物的疗效[2,3]。 L-刀豆氨酸硫酸盐通过恢复全身血压，在内毒素休克中发挥保护作用，这可能是通过以下机制实现的：抑制精氨酸代谢以调节一氧化氮（NO）的产生[1] |
| 分子式 |
C5H13N4O3+
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|---|---|
| 分子量 |
177.18172
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| 精确质量 |
274.058
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| CAS号 |
2219-31-0
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| 相关CAS号 |
L-Canavanine;543-38-4
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| PubChem CID |
11957500
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
574ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
160-165 °C (dec.)
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| 闪点 |
300.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.21E-08mmHg at 25°C
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| LogP |
0.522
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| tPSA |
217.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(CON=C(N)N)[C@@H](C(=O)O)N.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
MVIPJKVMOKFIEV-DFWYDOINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12N4O3.H2O4S/c6-3(4(10)11)1-2-12-9-5(7)8;1-5(2,3)4/h3H,1-2,6H2,(H,10,11)(H4,7,8,9);(H2,1,2,3,4)/t3-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-(diaminomethylideneamino)oxybutanoic acid;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~364.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (182.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6440 mL | 28.2199 mL | 56.4398 mL | |
| 5 mM | 1.1288 mL | 5.6440 mL | 11.2880 mL | |
| 10 mM | 0.5644 mL | 2.8220 mL | 5.6440 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-ENIPO hydrochloride
NO-Rosa5 chloride
Cnidilide
SCR-4026
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