| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞毒性活性氧在介导缺血性中风期间的神经元损伤中发挥作用。即使抗坏血酸 (AA) 和维生素 C 无法穿过血脑屏障 (BBB)，氧化型抗氧化剂脱氢抗坏血酸 (DHA) 也会通过促进运输渗透到大脑中 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
缺血性脑卒中的神经元损伤部分是由细胞毒性活性氧介导的。尽管抗氧化剂抗坏血酸（AA）或维生素C不能穿透血脑屏障（BBB），但其氧化形式脱氢抗坏血酸（DHA）通过促进运输进入大脑。我们假设静脉注射DHA会改善中风后的预后，因为它能够穿过血脑屏障并提高大脑抗氧化水平。在缺血前或缺血后，用赋形剂、AA或DHA（40、250或500 mg/kg）治疗的小鼠，通过管腔内大脑中动脉闭塞产生可逆或永久性局灶性脑缺血。在缺血前给予DHA可引起再灌注后脑血流量的剂量依赖性增加，从而降低神经功能缺损和死亡率。在再灌注脑缺血中，平均梗死体积从赋形剂和AA处理动物的53%和59%分别减少到250mg/kg DHA处理动物的15%（P<0.05）。非灌注性脑缺血也出现了类似的显著减少。15分钟或3小时后延迟给予DHA也可改善疗效。缺血后3小时给予DHA（250 mg/kg或500 mg/kg）可使梗死体积减少6至9倍，最高剂量时仅减少5%（P<0.05）。相反，AA对梗死体积、死亡率或神经功能缺损没有影响。脑出血的发生率没有差异。与外源性AA不同，DHA在临床相关时间对再灌注和非灌注脑缺血具有体内剂量依赖性的神经保护作用。DHA是一种具有血脑屏障通透性的AA的天然相互转化形式，基于其在脑缺血模型中的作用，它是一种很有前途的中风药物治疗方法[1]。
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| 酶活实验 |
电子技术的最新发展使非热等离子体（NTP）能够在接近生理温度的特定位置严格引导氧化应激。在临床前研究或人体临床试验中，NTP促进血液凝固、伤口愈合和消毒，并选择性杀死癌症细胞。尽管NTP的这些生物效应已被广泛探索，但液相中自由基的化学计量定量尚未在生物相容性还原剂存在的情况下进行，这可能会改变NTP的最终生物效应。在这里，我们通过电子顺磁共振（EPR）光谱，在硫醇或抗氧化剂的存在下，使用两种不同的自旋捕获探针，5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物（DMPO）和3,3,5,5-四甲基-1-吡咯烷-N氧化物（M4PO），定量了NTP暴露后产生的主要活性氧，羟基自由基。25-50μM浓度（血清中的生理浓度）的l-抗坏血酸（AsA）显著清除这些羟基自由基，而二硫苏糖醇（DTT）、还原型谷胱甘肽（GSH）和N-乙酰半胱氨酸（NAC）作为硫醇需要以毫摩尔浓度进行清除活动。l-脱氢抗坏血酸（DHA）是一种氧化形式的AsA，需要25-50μM DTT或亚毫摩尔浓度的GSH和NAC来清除羟基自由基，但其自身不能清除羟基自由度。这些结果表明，在将NTP应用于细胞和组织时，AsA/DHA通过硫醇的氧化还原循环和细胞AsA代谢是需要考虑的重要过程。需要进一步的研究来阐明NTP产生的其他反应物种与生物分子之间的相互作用，以促进NTP的生物和医学应用[2]。
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| 动物实验 |
小鼠脑缺血模型。[1]
为了研究局灶性脑缺血对DHA穿过血脑屏障并保护脑组织能力的影响，我们使用了一种腔内小鼠模型，该模型模拟了短暂性（45分钟）或永久性（24小时）右侧大脑中动脉闭塞（MCAO）。所有研究均按照机构批准的方案和美国实验动物管理认证协会（AAALAC）提供的指南进行。在正常体温、麻醉状态下的C57BL/6J小鼠（6-8周龄，体重20-25克）接受围手术期双侧经颅皮层脑血流量测量，使用0.7毫米直型激光多普勒探头（PF 303型），测量点为先前描述的解剖标志。[1] 体内血脑屏障转运研究。 [1] 九只小鼠接受2小时的局灶性缺血或假手术（即进行动脉切开但不放置血管闭塞缝线），随后立即处死，以评估抗坏血酸（250 mg/kg，n = 3）、DHA（n = 3）和蔗糖（n = 3）跨血脑屏障的转运情况。采用放射性闪烁计数法，经阴茎背静脉注射5 μCi的14C-AA（l-[1-14C]-AA，比活度6.6 mCi/mmol，DuPont/NEN）、由14C-AA与抗坏血酸氧化酶（源自葫芦科植物，Sigma）孵育生成的14C-DHA、1单位/1.0 mmol l-抗坏血酸或3H-蔗糖（[果糖-1-3H]蔗糖，比活度），进行血脑屏障转运。如前所述，使用杜邦/NEN公司生产的放射性示踪剂（20.0 Ci/mmol）进行检测。取出脑组织，在70%甲醇中匀浆，并制备用于闪烁计数或高效液相色谱（HPLC）分析的样品。HPLC分析在甲醇馏分上进行，并加入1 mmol/L EDTA。HPLC样品在Whatman强阴离子交换柱Partisil 10 SAX（4.6 × 25 cm）上分离。使用Whatman WCS型溶剂预处理柱，并用配备二极管阵列检测器和串联放射性同位素检测器的Beckman System Gold液相色谱仪监测洗脱液。AA通过265 nm处的紫外吸收和放射性进行监测。DHA在265 nm处无吸收，仅通过放射性进行监测。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-脱氢抗坏血酸是具有L-构型的脱氢抗坏血酸。它是一种辅酶，也是小鼠的代谢产物。它既是维生素C，也是一种脱氢抗坏血酸。它在功能上与L-抗坏血酸相关。它是L-脱氢抗坏血酸的共轭酸。脱氢抗坏血酸由抗坏血酸氧化生成。该反应是可逆的，但脱氢抗坏血酸也可能发生不可逆水解，生成2,3-二酮古洛糖酸。脱氢抗坏血酸和抗坏血酸都被称为维生素C，但后者是人体内的主要形式。在体内，脱氢抗坏血酸和抗坏血酸都具有相似的抗病毒活性，但脱氢抗坏血酸还具有神经保护作用。目前，脱氢抗坏血酸是一种实验性药物，尚无已知的获批适应症。
脱氢抗坏血酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）的代谢产物。 辣椒、犬蔷薇和其他一些有相关数据的生物体中也曾报道过脱氢抗坏血酸。 它是抗坏血酸的可逆氧化形式，是2,3-二酮古洛糖酸的内酯，口服后对人体具有抗坏血病活性。 药物适应症 目前尚无脱氢抗坏血酸的获批适应症，但它在某些病毒感染和缺血性中风患者中具有潜在的治疗用途。 作用机制 尽管脱氢抗坏血酸和抗坏血酸具有相似的作用，但它们的作用机制似乎有所不同。其确切的作用机制仍在研究中，但部分机制已被阐明。关于脱氢抗坏血酸对1型单纯疱疹病毒的抗病毒作用，有研究表明，脱氢抗坏血酸在病毒DNA复制后发挥作用，阻止子代病毒颗粒的组装。 药效学 脱氢抗坏血酸与抗坏血酸具有相似的生物活性。两种化合物均已被证实对1型单纯疱疹病毒、甲型流感病毒和1型脊髓灰质炎病毒具有抗病毒作用，其中脱氢抗坏血酸的作用更强。此外，与抗坏血酸不同，脱氢抗坏血酸可以穿过血脑屏障，并在脑内转化为抗坏血酸，从而得以保留在脑内。这一点非常重要，因为一项研究发现，在缺血性卒中后，脱氢抗坏血酸可通过减少梗死体积、神经功能缺损和降低死亡率发挥神经保护作用。 |
| 分子式 |
C6H6O6
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|---|---|
| 分子量 |
174.1
|
| 精确质量 |
174.016
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| 元素分析 |
C, 41.39; H, 3.47; O, 55.13
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| CAS号 |
490-83-5
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| PubChem CID |
440667
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
389.3±38.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
228 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
170.0±20.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.570
|
| LogP |
-2.32
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
244
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C(C(C([C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])O[H])O[H])=O)=O)=O
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| InChi Key |
SBJKKFFYIZUCET-JLAZNSOCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H6O6/c7-1-2(8)5-3(9)4(10)6(11)12-5/h2,5,7-8H,1H2/t2-,5+/m0/s1
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| 化学名 |
L-threo-2,3-Hexodiulosonic acid gamma-lactone
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| 别名 |
L Dehydroascorbic acid; L-Dehydroascorbic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~287.17 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~28.72 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (71.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7438 mL | 28.7191 mL | 57.4383 mL | |
| 5 mM | 1.1488 mL | 5.7438 mL | 11.4877 mL | |
| 10 mM | 0.5744 mL | 2.8719 mL | 5.7438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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