Lamivudine (BCH-189) 中文名称: 拉米夫定

别名: GR109714X; BCH189; GR 109714X; BCH 189; GR-109714X; BCH-189; 3TC; Epivir, Zeffix, Heptovir 拉米夫定; (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮; 拉米呋啶; 拉夫米定; 拉米呋定; 拉米夫啶; (2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮；Lamivudine 拉米夫定; 拉咪夫定;拉米夫定 EP标准品;拉米夫定 USP标准品;拉米夫定标准品;拉米夫定-13C-D2;拉米夫定Lamivudine;拉米夫定系统适用性1 EP标准品;拉米夫定系统适用性2 EP标准品;拉米呋啶标准品;拉米呋啶中间体; 拉美呋定;拉美呋定杂质A;拉米夫定溶液混合物A

目录号: V1821 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

拉米夫定（以前也称为 GR109714X；3TC、Heptovir、BCH-189；商品名：Epivir、Zeffix）是一种有效的核苷类似物逆转录酶 (NRTI) 抑制剂，已被批准用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒/艾滋病。

Lamivudine (BCH-189) CAS号: 134678-17-4
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Lamivudine salicylate

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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溶解度数据
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产品描述

拉米夫定（以前也称为 GR109714X；3TC、Heptovir、BCH-189；商品名：Epivir、Zeffix）是一种有效的核苷类似物逆转录酶 (NRTI) 抑制剂，已被批准用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒/艾滋病。拉米夫定是一种胞苷类似物，其作用是抑制逆转录酶。它对 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎逆转录酶均有效。拉米夫定在发挥活性之前必须被磷酸化成三磷酸盐形式。拉米夫定列入了 WHO（世界卫生组织）的基本药物清单，该清单列出了基本卫生系统所需的最重要的药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在先天感染鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) 的小鸭产生的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中，拉米夫定 (1 μM) 表现出抗病毒活性，并且是乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的强大抑制剂[1]。拉米夫定（0-20 μM；2、4、9 d）可抑制 DHBV 复制，其 50% 抑制剂量为 0.55 μM[1]。当拉米夫定和喷昔洛韦（9-[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基甲基]鸟嘌呤[PCV]）偶联（1 μM；2、4、9 d）时，它们表现出协同作用，特别有效地降低典型耐药病毒共价闭环 (CCC) DNA 型 DHBV[1]。
体内研究 (In Vivo)	拉米夫定对大鼠肝脏有毒并产生氧化应激（20-500 mg/kg/d；口服；15 或 45 天）[2]。在易受 HIV 神经变性影响的大鼠大脑区域，拉米夫定（50 mg/kg；腹腔注射；单剂量）可有效定位并渗透中枢神经系统 (CNS)[3]。在 HIV 阳性大鼠中，拉米夫定的药代动力学参数如下： Cmax (μg/mL) 参数 Tmax (h) T1/2 (h) AUC (h·ng/mL) 血浆 25,846 0.25 0.68 22,172 脑 272 0.5 1.2 967 24小时内用于收集药代动力学数据，在用药后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0和24.0小时采样。
动物实验	Animal/Disease Models: Wistar female rats[2] Doses: 20-500 mg/kg/day Route of Administration: po (oral gavage); single or repeated dose; 15 or 45 days Experimental Results: Increased activities of the aminotransferases (ALT and AST), γ-glutamyltransferase (GGT) and total protein concentration in serum at 500 mg/kg dose. Increased activities of glutathione S-transferase (GST), GGT and superoxide dismutase (SOD) as well as concentrations of malondialdehyde (MDA) and protein at 20 mg/kg dose. Caused multifocal lymphocyte population and hepatocyte edema degeneration in hepatic sinusoids of chickens.
参考文献	[1]. Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25. [2]. Olaniyan LW, et al. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50. [3]. Mdanda S, et al. Zidovudine and Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C8H11N3O3S

分子量

229.26

CAS号

134678-17-4

相关CAS号

Lamivudine salicylate;173522-96-8

SMILES

S1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])O[C@@]([H])(C1([H])[H])N1C(N=C(C([H])=C1[H])N([H])[H])=O

InChi Key

JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N

InChi Code

InChI=1S/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m0/s1

化学名

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one

别名

GR109714X; BCH189; GR 109714X; BCH 189; GR-109714X; BCH-189; 3TC; Epivir, Zeffix, Heptovir

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:46 mg/mL (200.6 mM)

Water:46 mg/mL (200.6 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (436.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3619 mL	21.8093 mL	43.6186 mL
	5 mM	0.8724 mL	4.3619 mL	8.7237 mL
	10 mM	0.4362 mL	2.1809 mL	4.3619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。