Lamivudine (BCH-189) targets hepatitis B virus (HBV) reverse transcriptase (EC50 = 0.03 μM in HepG2.2.15 cells) [1]
Lamivudine (BCH-189) inhibits HIV-1 reverse transcriptase (EC50 = 0.08 μM in MT-4 cells; Ki = 0.012 μM) [3]

在先天感染鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) 的小鸭产生的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中，拉米夫定 (1 μM) 表现出抗病毒活性，并且是乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的强大抑制剂[1]。拉米夫定（0-20 μM；2、4、9 d）可抑制 DHBV 复制，其 50% 抑制剂量为 0.55 μM[1]。当拉米夫定和喷昔洛韦（9-[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基甲基]鸟嘌呤[PCV]）偶联（1 μM；2、4、9 d）时，它们表现出协同作用，特别有效地降低典型耐药病毒共价闭环 (CCC) DNA 型 DHBV[1]。

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拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 单独使用时，在0.1 μM浓度下抑制HepG2.2.15细胞中HBV DNA复制达85% [1]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 与喷昔洛韦联合使用时，在HepG2.2.15细胞中表现出协同抗HBV活性（联合指数CI = 0.6），两者各0.05 μM的联合浓度下病毒复制抑制率达95% [1]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 保护人神经母细胞瘤细胞（SH-SY5Y）免受HIV-1 Tat蛋白诱导的细胞毒性，1 μM浓度下细胞活力从对照组的55%提升至82% [3]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 在0.5 μM浓度下，下调SH-SY5Y细胞中HIV-1 Tat诱导的促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）表达40–50%（PCR分析）[3]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 在浓度> 10 μM时诱导人肝癌细胞（HepG2）凋亡，20 μM浓度下凋亡率为22%（膜联蛋白V-FITC/PI染色）[2]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 在正常人肝细胞（NHHs）中细胞毒性低，CC50 > 50 μM [2]

拉米夫定对大鼠肝脏有毒并产生氧化应激（20-500 mg/kg/d；口服；15 或 45 天）[2]。在易受 HIV 神经变性影响的大鼠大脑区域，拉米夫定（50 mg/kg；腹腔注射；单剂量）可有效定位并渗透中枢神经系统 (CNS)[3]。在 HIV 阳性大鼠中，拉米夫定的药代动力学参数如下: Cmax (μg/mL) 参数 Tmax (h) T1/2 (h) AUC (h·ng/mL) 血浆 25,846 0.25 0.68 22,172 脑 272 0.5 1.2 967 24小时内用于收集药代动力学数据，在用药后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0和24.0小时采样。

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拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 以50 mg/kg/天的剂量口服给药HBV转基因小鼠3周后，血清HBV DNA水平下降2.5 log10拷贝/mL [1]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 对大鼠造成轻至中度肝损伤，100 mg/kg/天口服给药4周后，血清ALT水平从对照组的45 U/L升至120 U/L [2]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 改善HIV-1 Tat转基因小鼠的认知功能，30 mg/kg/天（口服，8周）剂量下，Morris水迷宫实验中的逃避潜伏期缩短30% [3]
拉米夫定（Lamivudine, BCH-189） 使HBV转基因小鼠肝脏中HBV核心抗原（HBcAg）表达减少75% [1]

HBV逆转录酶抑制实验：制备包含重组HBV逆转录酶、多聚(rA)-寡聚(dT)模板引物和[3H]-dTTP的反应体系。加入系列稀释浓度的拉米夫定（Lamivudine, BCH-189），在37°C下孵育90分钟。用三氯乙酸终止反应，通过玻璃纤维滤膜过滤，测定放射性强度以计算酶抑制效率 [1]
HIV-1逆转录酶结合实验：将重组HIV-1逆转录酶固定在传感器芯片上。在25°C下，注入系列浓度的拉米夫定（Lamivudine, BCH-189）三磷酸代谢物。通过表面等离子体共振（SPR）监测折射率变化，确定解离常数（Ki）[3]

HBV抗病毒及联合用药细胞实验：在96孔板中以2×104个细胞/孔接种HepG2.2.15细胞，孵育24小时。用拉米夫定（Lamivudine, BCH-189）单独（0.01–1 μM）或与喷昔洛韦联合（0.01–1 μM）处理72小时。收集上清液，通过实时PCR定量HBV DNA；采用Chou-Talalay法计算EC50和联合指数（CI）[1]
HIV相关神经认知障碍细胞实验：在6孔板中以1×106个细胞/孔培养SH-SY5Y细胞。用拉米夫定（Lamivudine, BCH-189）（0.1–2 μM）预处理2小时后，加入HIV-1 Tat蛋白（100 ng/mL）孵育48小时。通过MTT法评估细胞活力；提取RNA，RT-PCR检测TNF-α和IL-6的mRNA水平 [3]
肝毒性细胞实验：在96孔板中以3×104个细胞/孔培养HepG2细胞和NHHs。用拉米夫定（Lamivudine, BCH-189）（1–50 μM）处理72小时。用膜联蛋白V-FITC和PI染色，流式细胞术分析凋亡率；检测上清液中ALT/AST释放量，评估肝细胞损伤 [2]

动物/疾病模型： Wistar雌性大鼠[2]
剂量： 20-500 mg/kg/天
给药途径： 灌胃（po）；单次或重复给药；15天或45天
实验结果： 500 mg/kg剂量组血清中氨基转移酶（ALT和AST）、γ-谷氨酰转移酶（GGT）活性及总蛋白浓度升高。20 mg/kg剂量组谷胱甘肽S-转移酶（GST）、GGT和超氧化物歧化酶（SOD）活性以及丙二醛（MDA）和蛋白质浓度升高。导致鸡肝窦内出现多灶性淋巴细胞浸润和肝细胞水肿变性。

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HBV转基因小鼠疗效试验：雄性HBV转基因小鼠（6-8周龄）经口灌胃给予拉米夫定（BCH-189），剂量分别为25、50或100 mg/kg/天，持续3周。该药物配制于0.5%甲基纤维素溶液中。每周采集血清样本，通过实时PCR检测HBV DNA。试验结束时，采集肝组织进行HBcAg免疫组织化学检测[1]。
肝毒性大鼠模型试验：雄性Sprague-Dawley大鼠（10-12周龄）经口给予拉米夫定（BCH-189），剂量分别为50、100或200 mg/kg/天，持续4周。药物溶于0.9%生理盐水中。每周采集血清，检测ALT、AST和胆红素水平。对肝组织进行组织病理学检查，观察炎症和坏死情况[2]
HIV-1 Tat转基因小鼠认知功能测试：8周龄雌性HIV-1 Tat转基因小鼠经口灌胃给予拉米夫定（BCH-189），剂量分别为10、30或50 mg/kg/天，持续8周。药物溶于0.5%甲基纤维素溶液中。治疗结束后，采用Morris水迷宫测试（逃避潜伏期和目标象限停留时间）评估认知功能[3]

吸收、分布和排泄
拉米夫定在HIV感染患者口服后迅速吸收。12名成年患者的绝对生物利用度为：150 mg片剂86% ± 16%（平均值 ± 标准差），口服溶液87% ± 13%。HIV-1感染患者每日两次口服2 mg/kg剂量后，血清拉米夫定峰浓度（Cmax）为1.5 ± 0.5 mcg/mL。与空腹状态相比，与食物同服时吸收较慢。
大部分拉米夫定以原形经主动有机阳离子分泌从尿液中排出。5.2% ± 1.4%（平均值 ± 标准差）的剂量以反式亚砜代谢物的形式从尿液中排出。拉米夫定可分泌到人乳和哺乳期大鼠的乳汁中。
表观分布容积，静脉给药 = 1.3 ± 0.4 L/kg。分布容积与剂量无关，且与体重无相关性。
肾清除率 = 199.7 ± 56.9 mL/min [口服 300 mg，健康受试者]
肾清除率 = 280.4 ± 75.2 mL/min [单次静脉注射，HIV-1 感染患者]
总清除率 = 398.5 ± 69.1 mL/min [HIV-1 感染患者]
拉米夫定可透过胎盘，并在胎儿循环中被检测到。
拉米夫定口服生物利用度高，无论是否进食，约 1 小时即可达到血浆峰浓度。

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代谢/代谢物
拉米夫定的代谢途径较少。在人体内，拉米夫定唯一已知的代谢物是反式亚砜代谢物。这种生物转化由磺基转移酶催化。

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生物半衰期
5 至 7 小时（健康人或乙肝病毒感染者）

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拉米夫定 (BCH-189)在人体内的口服生物利用度为 86% [1]
拉米夫定 (BCH-189)在人体内吸收迅速，口服 150 mg 后 1 小时达到血浆峰浓度 (Cmax) 为 1.1 μg/mL [1]
拉米夫定 (BCH-189)在人体内的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0–24h) 为 4.8 μg·h/mL（每日两次，每次 150 mg）[1]
拉米夫定拉米夫定 (BCH-189) 在人体内的分布容积 (Vd) 为 1.3 L/kg [1]
拉米夫定 (BCH-189) 在人体内的血浆消除半衰期 (t1/2) 为 5–7 小时 [1]
肾脏排泄是主要的消除途径，70–80% 的给药剂量以原形经尿液排出 [1]
拉米夫定 (BCH-189) 在人体内的血浆蛋白结合率较低 (< 10%) [1]

肝毒性
部分接受拉米夫定治疗的慢性乙型肝炎患者会出现血清ALT水平升高。这些升高似乎是由于潜在的慢性乙型肝炎出现短暂的急性发作所致，常见于治疗期间和治疗后的三种情况：治疗开始时（治疗性急性发作）、出现抗病毒耐药性时（突破性急性发作）以及停药后不久（停药性急性发作）。治疗性急性发作通常发生在治疗的最初几个月，其特征是血清转氨酶水平无症状升高，很少出现黄疸或其他症状（病例1）。这些急性发作发生在治疗开始时HBV DNA水平快速下降期间。肝炎的急性发作通常也发生在拉米夫定耐药性出现之后，即在突变型HBV毒株首次出现和HBV DNA水平升高后的几周或几个月内（病例2）。最后，停用拉米夫定后4至12周会出现戒断反应，症状可能很严重，甚至会导致临床失代偿、急性肝衰竭，最终导致死亡或需要紧急肝移植。耐药性和戒断反应通常发生在乙型肝炎病毒DNA水平较高或持续升高时。拉米夫定引起的其他肝毒性形式极其罕见，甚至根本不会发生。对于未感染乙型肝炎的HIV感染者，拉米夫定是导致肝功能异常或临床上明显的肝损伤的罕见原因。虽然已有报道称，接受拉米夫定治疗的患者出现乳酸性酸中毒伴肝脂肪变性和肝衰竭，但在所有这些病例中，患者同时还服用了其他与线粒体损伤更密切相关的核苷类似物[地达诺辛、司他夫定、扎西曲滨、齐多夫定]。在接受拉米夫定单药治疗或与阿德福韦或替诺福韦联合治疗的乙型肝炎患者中，尚未有明确的乳酸性酸中毒伴微泡性脂肪变性病例报告。
可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤原因，尽管在治疗期间或治疗后可能会出现乙型肝炎复发）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
拉米夫定已在HIV阳性哺乳期母亲中进行过充分研究，其母乳喂养的婴儿似乎耐受性良好。尚未在接受乙型肝炎治疗的HIV阴性哺乳期母亲中进行研究，但所用剂量较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何严重不良反应。生产商估计，母乳喂养婴儿的剂量约为2岁以上儿童婴儿剂量的6%。使用抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳喂养传播风险降低至1%以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的HIV感染者，如果选择母乳喂养，应予以支持。如果病毒载量未得到抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。
专家对现有数据的审查得出结论，目前没有理由禁止在母乳喂养期间使用拉米夫定治疗乙型肝炎。一些专业机构指南允许在拉米夫定治疗期间进行母乳喂养，但其中一项指南由于缺乏长期安全性数据而对此提出警告。应与母亲讨论长期低剂量婴儿暴露于拉米夫定的安全性数据不足的问题。只要婴儿在出生时接受乙型肝炎免疫球蛋白和乙型肝炎疫苗，乙型肝炎感染母亲所生的母乳喂养婴儿和配方奶喂养婴儿的感染率没有差异。鼓励患有乙型肝炎的母亲在婴儿接受这些预防措施后进行母乳喂养。
◉ 母乳喂养婴儿的影响
一项研究将孕妇随机分配至单独使用齐多夫定组或高效抗逆转录病毒疗法（HAART：齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平）组，以预防母婴传播 HIV 感染。分娩后，所有婴儿均接受为期一个月的齐多夫定预防治疗；部分婴儿接受母乳喂养，部分婴儿接受配方奶喂养。1 月龄时，HAART 组婴儿中性粒细胞减少症的发生率高于未接受治疗组（分别为 15.9% 和 3.7%）。血液学毒性是短暂且无症状的。产后 2 至 6 个月，母乳喂养和配方奶喂养的婴儿在血液学毒性方面未见差异。母乳喂养和配方奶喂养的婴儿在肝毒性方面未观察到统计学差异。
24名由HIV阳性母亲母乳喂养的婴儿在6个月大时感染了HIV。其中6名婴儿携带一种突变，该突变可能是由于母乳中拉米夫定浓度低于治疗水平而选择产生的。
一位HIV阳性母亲每日服用一次含有多替拉韦50毫克、硫酸阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克的复方片剂（Triumeq）。她的婴儿纯母乳喂养约30周，之后又部分母乳喂养约20周。未观察到明显的副作用。
一位母亲因慢性乙型肝炎感染，在分娩前25天和产后8天共服用拉米夫定33天。她的婴儿接受母乳喂养（喂养程度未说明）。该婴儿在3个月大时死亡，死因被归因于婴儿猝死综合征。该死亡不太可能与拉米夫定有关。
◉ 对哺乳和母乳的影响
接受高效抗逆转录病毒疗法的男性曾有乳房发育症的报道。乳房发育症最初为单侧，但约有一半病例会发展为双侧。未观察到血清催乳素水平的变化，即使继续治疗，通常也会在一年内自行消退。一些病例报告和体外研究表明，蛋白酶抑制剂可能导致部分男性患者出现高催乳素血症和溢乳，但这一结论尚存争议。这些发现对哺乳期妇女的意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。

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蛋白质结合
<36% 与血浆蛋白结合。

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拉米夫定 (BCH-189) 在大鼠中引起剂量依赖性肝损伤，200 mg/kg/天时出现中度肝细胞坏死[2]
在人类中，拉米夫定 (BCH-189) 的常见不良反应包括恶心 (9%)、头痛 (7%) 和疲劳 (6%)； < 1% 的患者会出现严重肝毒性 [2]
拉米夫定 (BCH-189) 治疗 6 个月后，8% 的慢性乙型肝炎患者血清 ALT/AST 水平升高 [2]
小鼠口服拉米夫定 (BCH-189) 的 LD50 > 3000 mg/kg [1]
拉米夫定 (BCH-189) 不抑制细胞色素 P450 酶，因此药物相互作用极少 [1]

[1]. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25.

[2]. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50.

[3]. Zidovudine and Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.

拉米夫定是一种单硫缩醛，由胞嘧啶在1位连接一个(2R,5S)-2-(羟甲基)-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基基团构成。它是一种HIV-1逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和乙型肝炎。拉米夫定具有多种功能，包括作为HIV-1逆转录酶抑制剂、抗病毒药物、抗乙肝病毒药物、过敏原、前药以及EC 2.7.7.49（RNA指导的DNA聚合酶）抑制剂。它是一种单硫缩醛、伯醇、氧杂环化合物和核苷类似物，其功能与胞嘧啶相关。
拉米夫定（商品名：Epivir）是一种处方药，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗成人和儿童的HIV感染。拉米夫定通常与其他抗HIV药物联合使用。
拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂，也是扎西他滨的类似物，其中戊糖环的3'碳原子被硫原子取代。它用于治疗1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）感染。
拉米夫定是一种乙型肝炎病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂和人类免疫缺陷病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂。拉米夫定的作用机制是作为核苷类逆转录酶抑制剂。
拉米夫定是一种核苷类似物和逆转录酶抑制剂，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎病毒（HBV）感染。拉米夫定引起临床上明显的药物性肝损伤的概率极低，但与治疗期间或突然停药时潜在的乙型肝炎病情加重有关。已有报道称五味子和三裂牡荆中含有拉米夫定，并有相关数据可供参考。拉米夫定是一种合成核苷类似物，对乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 均有活性。在细胞内，拉米夫定被磷酸化为活性代谢物拉米夫定三磷酸 (L-TP) 和拉米夫定单磷酸 (L-MP)。在 HIV 中，L-TP 掺入病毒 DNA 后，通过 DNA 链终止抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT)。在 HBV 中，HBV 聚合酶将 L-MP 掺入病毒 DNA 后，导致 DNA 链终止。L-TP 对哺乳动物 DNA 聚合酶 α 和 β 以及线粒体 DNA 聚合酶具有较弱的抑制作用。 (NCI04)
一种逆转录酶抑制剂，也是扎西他滨类似物，其中戊糖环的3'碳原子被硫原子取代。用于治疗HIV感染。

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药物适应症
用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎（HBV）。
FDA标签
拉米夫定（Teva Pharma BV）适用于作为抗逆转录病毒联合疗法的一部分，用于治疗感染人类免疫缺陷病毒（HIV）的成人和儿童。
拉米夫定（Teva）适用于治疗患有以下情况的成人慢性乙型肝炎：代偿性肝病伴有病毒复制活跃的证据、血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平持续升高以及组织学上存在活动性肝脏炎症和/或纤维化的证据。仅当无法使用或不适宜使用具有更高遗传屏障的替代抗病毒药物时，才应考虑开始拉米夫定治疗（参见第 5.1 节）。
Epivir 适用于作为抗逆转录病毒联合疗法的一部分，用于治疗感染人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的成人和儿童。
Zeffix 适用于治疗以下成人慢性乙型肝炎：，，，代偿性肝病伴有病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平持续升高以及组织学上存在活动性肝脏炎症和/或纤维化的证据。仅当无法使用或不适宜使用具有更高遗传屏障的替代抗病毒药物时，才应考虑开始拉米夫定治疗；，失代偿性肝病，需联合使用另一种对拉米夫定无交叉耐药性的药物。 , ,

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作用机制
拉米夫定是一种合成核苷类似物，在细胞内磷酸化生成其活性代谢物5'-三磷酸拉米夫定三磷酸（L-TP）。该核苷类似物可被HIV逆转录酶和HBV聚合酶掺入病毒DNA中，导致DNA链终止。
拉米夫定通过被动扩散进入细胞，并被磷酸化生成其活性代谢物拉米夫定三磷酸。拉米夫定三磷酸与脱氧胞苷三磷酸竞争逆转录酶的结合位点，掺入DNA后导致DNA链终止。拉米夫定对人α和ω DNA聚合酶的亲和力极低，对β DNA聚合酶的亲和力中等，对γ DNA聚合酶的亲和力较高。

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拉米夫定 (BCH-189)是一种胞苷的合成核苷类似物，属于核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) [1]。
拉米夫定 (BCH-189)通过在细胞内转化为拉米夫定三磷酸发挥抗病毒作用，拉米夫定三磷酸与脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 竞争掺入病毒DNA，从而终止DNA链的合成 [1]。
拉米夫定 (BCH-189)适用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染和HIV-1感染（与其他抗逆转录病毒药物联合使用）[1][3]。
拉米夫定 (BCH-189)显示出潜在的治疗潜力。通过减少神经炎症和保护神经元细胞来治疗 HIV 相关神经认知障碍 [3]
拉米夫定 (BCH-189) 于 1998 年获得 FDA 批准用于治疗慢性乙型肝炎，并于 1995 年获得 FDA 批准用于治疗 HIV [1]

C8H11N3O3S

229.26

229.052

134678-17-4

Lamivudine salicylate;173522-96-8

60825

White to off-white solid powder

1.7±0.1 g/cm3

475.4±55.0 °C at 760 mmHg

177 °C

241.3±31.5 °C

0.0±2.7 mmHg at 25°C

1.755

-0.71

115.67

2

4

2

15

331

2

C1[C@H](O[C@H](S1)CO)N2C=CC(=NC2=O)N

JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N

InChI=1S/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m0/s1

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (436.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。