| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SYK (IC50 = 9.5 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 抑制抗 IgM 刺激的人 B 细胞中 AKT、BLNK、BTK、ERK、MEK 和 PKCδ 的磷酸化，EC50 值范围为 24-51 nM。抗 IgM 介导的 B 细胞上 CD69 和 CD86 的表达（EC50 分别为 112±10 nM 和 164±15 nM）以及共刺激的 B 细胞增殖（EC50=108±55 nM）被抑制兰拉普尼单琥珀酸盐。 Lanraplenib succinate（EC50 分别为 121±77 nM 和 9±17 nM）在人巨噬细胞中刺激 IC 时抑制 TNFα 和 IL-1β 的释放[1]。
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 预防血小板减少人全血中的活化和聚集、动脉血流下血小板与胶原蛋白的结合以及糖蛋白 VI (GPVI) 引起的 T 细胞活化连接物和磷脂酶 Cγ2 的磷酸化[2]。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₂₃H₂₅N₉O.₃/₂C₄H₆O₄
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|---|---|
| 分子量 |
620.64
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| 精确质量 |
1240.52
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| 元素分析 |
C, 56.12; H, 5.52; N, 20.31; O, 18.04
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| CAS号 |
1800047-00-0
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| 相关CAS号 |
Lanraplenib;1800046-95-0;Lanraplenib monosuccinate;1800046-97-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCN1C2COC2)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC(=CN5C4=NC=C5)C6=CN=CC(=N6)N.C1CN(CCN1C2COC2)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC(=CN5C4=NC=C5)C6=CN=CC(=N6)N.C(CC(=O)O)C(=O)O.C(CC(=O)O)C(=O)O.C(CC(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
SUXNLHAGYIRFJQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C23H25N9O.3C4H6O4/c2*24-21-12-25-11-19(28-21)20-13-32-6-5-26-23(32)22(29-20)27-16-1-3-17(4-2-16)30-7-9-31(10-8-30)18-14-33-15-18;3*5-3(6)1-2-4(7)8/h2*1-6,11-13,18H,7-10,14-15H2,(H2,24,28)(H,27,29);3*1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
6-(6-aminopyrazin-2-yl)-N-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;butanedioic acid
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| 别名 |
GS-SYK; GS-9876; GS 9876; GS9876
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~83.3 mg/mL (~134.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6112 mL | 8.0562 mL | 16.1124 mL | |
| 5 mM | 0.3222 mL | 1.6112 mL | 3.2225 mL | |
| 10 mM | 0.1611 mL | 0.8056 mL | 1.6112 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled
Syk-IN-7
Syk-IN-4
Dehydroabietinol
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