| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
ambaranplenib (GS-9876) 的 EC50 值为 24-51 nM，可抑制 B 细胞中抗 IgM 刺激的 AKT、BLNK、BTK、ERK、MEK 和 PKCδ 磷酸化。 Lanraplenib (GS-9876) 与抗 IgM/抗 CD40 联合使用时抑制 B 细胞增殖 (EC50=108 nM)，并且还抑制 B 细胞中抗 IgM 介导的 CD69 和 CD86 表达 (EC50=112 nM 和 164 nM)。纳米）。 Lanraplenib (GS-9876) 可防止人巨噬细胞中的 IC 刺激。 Lanraplenib (GS-9876) 抑制人 TNFα、IL-1β 和磷脂酶 Cγ2 的释放，以及糖蛋白 VI (GPVI) 引起的 T 细胞磷酸化（EC50=121 nM 和 9 nM）[1]。在全血中，静脉激活和聚集与动脉下胶原蛋白流动配对[2]。
|
|---|---|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Lanraplenib 正在临床试验 NCT03285711（Filgotinib 和 Lanraplenib 联合治疗成人狼疮性膜性肾病 (LMN) 的安全性和有效性）中进行研究。
Lanraplenib 是一种口服的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。口服后，lanraplenib 与 Syk 结合并抑制其活性。这会抑制 B 细胞受体 (BCR) 信号传导，从而抑制 B 细胞活化，并阻止肿瘤细胞的活化、迁移、黏附和增殖。Syk 是一种非受体胞质酪氨酸激酶，与 BCR 相关，在造血组织中表达，并且在造血系统恶性肿瘤中经常过表达；它在 B 细胞受体信号传导中起着关键作用。 |
| 分子式 |
C23H25N9O
|
|---|---|
| 分子量 |
443.504302740097
|
| 精确质量 |
443.218
|
| CAS号 |
1800046-95-0
|
| 相关CAS号 |
Lanraplenib succinate;1800047-00-0;Lanraplenib monosuccinate;1800046-97-2
|
| PubChem CID |
118161062
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| LogP |
1.4
|
| tPSA |
110
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
635
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1CC(C1)N1CCN(C2C=CC(=CC=2)NC2C3=NC=CN3C=C(C3C=NC=C(N)N=3)N=2)CC1
|
| InChi Key |
XCIGZBVOUQVIPI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N9O/c24-21-12-25-11-19(28-21)20-13-32-6-5-26-23(32)22(29-20)27-16-1-3-17(4-2-16)30-7-9-31(10-8-30)18-14-33-15-18/h1-6,11-13,18H,7-10,14-15H2,(H2,24,28)(H,27,29)
|
| 化学名 |
6-(6-aminopyrazin-2-yl)-N-{4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl}imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
|
| 别名 |
GS-9876; GS 9876; GS9876; Lanraplenib; GS-SYK
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~45.10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2548 mL | 11.2740 mL | 22.5479 mL | |
| 5 mM | 0.4510 mL | 2.2548 mL | 4.5096 mL | |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02959138 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Lanraplenib. | Inflammatory Disease | Gilead Sciences | 2016-11-21 | Phase 1 |
| NCT05028751 | TERMINATED | Drug: Lanraplenib Drug: Gilteritinib |
Acute Myeloid Leukemia Refractory Acute Myeloid Leukemia Relapsed Acute Myeloid Leukemia |
Kronos Bio | 2022-08-05 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03134222 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Lanraplenib Drug: Filgotinib Drug: Lanraplenib placebo Drug: Filgotinib placebo |
Cutaneous Lupus Erythematosus | Gilead Sciences | 2017-05-24 | Phase 2 |
| NCT03285711 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Filgotinib Drug: Lanraplenib Drug: Filgotinib placebo Drug: Lanraplenib placebo |
Lupus Membranous Nephropathy | Gilead Sciences | 2017-10-06 | Phase 2 |
| NCT03100942 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Lanraplenib Drug: Filgotinib Drug: Tirabrutinib |
Sjogren's Syndrome | Gilead Sciences | 2017-05-01 | Phase 2 |
THZ1-R
沙罗拉纳
盐酸齐帕特罗
seco-雷帕霉素钠
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
