| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lercanidipine targets the L-type voltage-gated calcium channels (also known as dihydropyridine receptors) located primarily on vascular smooth muscle cells. It binds to the α1-subunit of the channel, specifically at the dihydropyridine binding site, and inhibits the influx of extracellular calcium ions into the cell. This blockade reduces the intracellular calcium concentration, which in turn prevents the calcium-calmodulin interaction required for the activation of myosin light-chain kinase. Consequently, vascular smooth muscle relaxation and vasodilation occur, reducing peripheral vascular resistance and lowering blood pressure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乐卡地平具有高度血管选择性，pIC₅₀值为7.74（约18 nM）。其血管选择性高于另一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂（DHP-CCB）——非洛地平。乐卡地平仅表现出较弱的负性肌力作用，这意味着它对心肌收缩力的影响极小，这对于抗高血压药物而言是一个有利的特性。这归因于其高亲脂性，使其具有较大的分布容积，并在血管平滑肌水平上具有较长的作用持续时间。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，乐卡地平是一种口服有效的长效降压药。其高亲脂性有助于延长作用时间，从而实现每日一次给药。该化合物能有效降低高血压患者的收缩压和舒张压。除降压作用外，乐卡地平还具有肾脏保护、神经保护、抗氧化、抗炎和抗凋亡等多效性。这些多效性作用可能带来除降压之外的额外心血管获益。
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| 酶活实验 |
由于乐卡地平的作用机制涉及抑制膜结合离子通道，因此非细胞体外检测方法并不常见。然而，可以使用放射性配体结合试验，利用表达该通道的细胞膜制备物来研究其与L型钙通道的结合亲和力。将受体与放射性标记的二氢吡啶类配体（例如[³H]-硝苯地平）和不同浓度的乐卡地平一起孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来确定其结合亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
利用血管平滑肌细胞进行乐卡地平的细胞活性测定。用该化合物处理细胞后，使用荧光染料（例如 Fura-2）测量细胞内钙离子水平。定量分析该化合物抑制去极化诱导的钙离子内流的能力。在组织浴实验中，使用离体血管环评估其对血管收缩的影响。这些实验证实了该化合物作为钙通道阻滞剂的功能活性。
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| 动物实验 |
乐卡地平的体内动物模型包括自发性高血压大鼠（SHR）或其他高血压模型。该化合物经口服给药，并采用遥测或尾套法监测其对血压的影响。其肾脏和神经保护作用可在肾损伤或脑缺血模型中进行评估。这些研究对于确定该化合物的体内抗高血压疗效和作用持续时间至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸乐卡地平的分子量为 648.21 g/mol，分子式为 C₃₆H₄₁N₃O₆·HCl，CAS 编号为 132866-11-6。该化合物为第三代亲脂性、可穿透血脑屏障的钙通道阻滞剂，以固体形式供应，纯度≥98%。储存条件：室温。该化合物的高亲脂性使其作用持续时间长，分布容积大。其详细的药代动力学参数，如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸乐卡地平作为抗高血压药物，其临床应用已证实具有良好的安全性。常见副作用包括外周水肿、头痛和头晕。本化合物仅供本次申请范围内的研究用途，不得用于人体。处理本化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[4]. Clinical efficacy of calcium channel blockers slow the third generation of lercanidipine in the treatment of patients with arterial hypertension and metabolic disorders (review). Georgian Med News. 2015 Feb;(239):51-6. Review. Russian. |
| 其他信息 |
盐酸乐卡地平是一种二芳基甲烷类化合物。
盐酸乐卡地平是一种第三代亲脂性、血管选择性、口服有效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它适用于治疗高血压。该化合物的pIC₅₀值为7.74，血管选择性高于非洛地平。它具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用。乐卡地平还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡特性。其CAS号为132866-11-6。 |
| 分子式 |
C36H42CLN3O6
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|---|---|
| 分子量 |
648.19
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| 精确质量 |
647.276
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| CAS号 |
132866-11-6
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| 相关CAS号 |
Lercanidipine;100427-26-7;Lercanidipine-13C,d3 hydrochloride;1261397-71-0;Lercanidipine-13C,d3-1 hydrochloride;2747918-20-1;(R)-Lercanidipine;185197-70-0;(R)-Lercanidipine hydrochloride;187731-34-6;(S)-Lercanidipine hydrochloride;184866-29-3
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| PubChem CID |
157917
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
712.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
175-177ºC
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| 闪点 |
384.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.77E-20mmHg at 25°C
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| LogP |
8.132
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| tPSA |
113.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O(C(C1=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)OC([H])([H])[H])C1([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])[N+](=O)[O-])=O)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
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| InChi Key |
WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H41N3O6.ClH/c1-24-31(34(40)44-6)33(28-18-13-19-29(22-28)39(42)43)32(25(2)37-24)35(41)45-36(3,4)23-38(5)21-20-30(26-14-9-7-10-15-26)27-16-11-8-12-17-27/h7-19,22,30,33,37H,20-21,23H2,1-6H31H
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| 化学名 |
3-(1-((3,3-diphenylpropyl)(methyl)amino)-2-methylpropan-2-yl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride
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| 别名 |
Corifeo Lerkamen Renovia Vasodip R 75 R-75 R75
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~77.14 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5428 mL | 7.7138 mL | 15.4276 mL | |
| 5 mM | 0.3086 mL | 1.5428 mL | 3.0855 mL | |
| 10 mM | 0.1543 mL | 0.7714 mL | 1.5428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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