| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lercanidipine targets L-type calcium channels in the smooth muscle cells of blood vessels. By blocking these channels, it prevents calcium influx, leading to relaxation of vascular smooth muscle and vasodilation. This results in improved blood flow and lowered blood pressure. Unlike non-dihydropyridine calcium channel blockers such as verapamil and diltiazem, lercanidipine has no significant effect on calcium channels in the heart at usual therapeutic doses and therefore does not lower heart rate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乐卡地平是一种选择性L型钙通道阻滞剂，作用于血管平滑肌。其活性已在多种离体组织和细胞实验中得到验证。该化合物具有高度血管选择性且无心脏副作用，这使其区别于其他钙通道阻滞剂。它被用于研究钙通道功能和血管生理学。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乐卡地平是一种口服有效的降压药，在体内可缓慢但完全地从肠道吸收。由于其轻微的药物蓄积效应，降压作用至少持续24小时。它主要用于治疗原发性高血压。
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| 酶活实验 |
可使用放射性配体结合试验评估乐卡地平的活性，该试验采用从表达L型钙通道的组织制备的膜。通过测量放射性标记的二氢吡啶配体的置换来确定结合亲和力。也可采用功能性试验，测量离体血管组织中的钙离子内流或平滑肌收缩情况。
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| 细胞实验 |
为了评估乐卡地平的细胞效应，我们用该化合物处理血管平滑肌细胞。使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。评估其对细胞收缩和增殖的影响。使用合适的细胞类型评估该化合物对血管钙通道和心脏钙通道的选择性。
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| 动物实验 |
乐卡地平的体内研究通常采用口服给药途径，对动物模型进行给药。在高血压模型中，评估该化合物对血压的影响，并监测其对心率和心脏功能的影响。此外，还会测定其药代动力学参数，例如生物利用度和半衰期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乐卡地平的分子式为C36H41N3O6，分子量为611.73 g/mol，CAS号为100427-26-7。它是一种固体，熔点为186-190℃。乐卡地平以盐酸盐形式口服。应按照生产商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乐卡地平通常耐受性良好。接受治疗的患者中，不良反应发生率均不超过1%。常见副作用包括头痛、头晕、心动过速、心悸、潮红和水肿。与第一代二氢吡啶类药物（如硝苯地平）相比，乐卡地平引起水肿的发生率要低得多。不稳定性心绞痛、未控制的心力衰竭以及妊娠期禁用。
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| 参考文献 |
[4]. Clinical efficacy of calcium channel blockers slow the third generation of lercanidipine in the treatment of patients with arterial hypertension and metabolic disorders (review). Georgian Med News. 2015 Feb;(239):51-6. Review. Russian. |
| 其他信息 |
乐卡地平是一种二芳基甲烷化合物，属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它以多种商品名上市，包括Zanidip。适应症：用于治疗高血压、心绞痛和雷诺氏综合征。作用机制：乐卡地平通过改变离子通道、抑制离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙离子，抑制细胞外钙离子通过平滑肌细胞膜流入心肌和血管组织。细胞内钙离子浓度的降低抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加心肌组织的氧气供应，降低总外周阻力，降低全身血压，并减轻后负荷。药效学：乐卡地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可单独使用或与血管紧张素转换酶抑制剂联合使用。盐酸乐卡地平用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛。其作用机制与其他外周血管扩张剂类似。它通过抑制钙通道变形、阻断离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙离子，从而抑制细胞外钙离子跨心肌细胞和血管平滑肌细胞膜的内流。细胞内钙离子浓度的降低抑制心肌平滑肌细胞的收缩，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加心肌组织的氧气供应，降低总外周阻力，降低全身血压，并降低后负荷。
乐卡地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于治疗原发性高血压。它还可用于治疗心绞痛症状和雷诺氏综合征。其高度的血管选择性和无心脏副作用使其成为一种重要的抗高血压药物。它也是研究钙通道功能和血管生理学的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C36H41N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
611.72724
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| 精确质量 |
611.299
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| CAS号 |
100427-26-7
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| 相关CAS号 |
Lercanidipine hydrochloride;132866-11-6;(R)-Lercanidipine;185197-70-0;(R)-Lercanidipine hydrochloride;187731-34-6;Lercanidipine-d3 hydrochloride;1189954-18-4;(S)-Lercanidipine hydrochloride;184866-29-3
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| PubChem CID |
65866
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
712.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
118-120ºC
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| 闪点 |
384.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.580
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| LogP |
8.04
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| tPSA |
113.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H41N3O6/c1-24-31(34(40)44-6)33(28-18-13-19-29(22-28)39(42)43)32(25(2)37-24)35(41)45-36(3,4)23-38(5)21-20-30(26-14-9-7-10-15-26)27-16-11-8-12-17-27/h7-19,22,30,33,37H,20-21,23H2,1-6H3
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| 化学名 |
5-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6347 mL | 8.1735 mL | 16.3471 mL | |
| 5 mM | 0.3269 mL | 1.6347 mL | 3.2694 mL | |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8174 mL | 1.6347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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