| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在右单侧颈总动脉闭塞 (rUCCAO) 诱导的血管性痴呆 (VaD) 小鼠模型中,口服 Levamlodipine besylate (0.1 mg/kg) 八周,与载体治疗组相比,在莫里斯水迷宫训练试验中寻找隐藏平台的潜伏期显著缩短,表明空间学习能力得到改善。 [1]
在莫里斯水迷宫的探查试验中,与载体组相比,Levamlodipine besylate 治疗组在平台穿越次数方面未观察到显著改善。 [1] 在新物体识别测试中,用 Levamlodipine besylate (0.1 或 0.5 mg/kg) 治疗能显著改善 rUCCAO 小鼠的识别记忆,表现为与载体治疗组相比,探索新物体的时间和频率增加。 [1] 免疫荧光染色显示,载体治疗的 rUCCAO 小鼠海马 CA1 区磷酸化 CaMKII (Thr286) 水平显著降低。用 Levamlodipine besylate (0.1 mg/kg 和 0.5 mg/kg) 治疗可部分恢复这种降低的磷酸化 CaMKII 水平。 [1] Levamlodipine besylate (0.1 mg/kg 和 0.5 mg/kg) 治疗对 rUCCAO 小鼠的海马区脑血管结构、血压、星形胶质细胞(GFAP、S100β 表达)和小胶质细胞(Iba-1 表达)的活化均未显示出显著影响。 [1] |
|---|---|
| 动物实验 |
采用右侧单侧颈总动脉闭塞(rUCCAO)模型诱导小鼠血管性痴呆。小鼠麻醉后,分离并双重结扎右侧颈总动脉。假手术组小鼠接受相同的手术,但不进行结扎。[1] rUCCAO手术8周后开始药物治疗。左氨氯地平苯磺酸盐每日口服一次,剂量为0.1 mg/kg或0.5 mg/kg,持续8周。药物溶于生理盐水。溶剂对照组口服生理盐水。[1] 8周治疗结束后进行行为学测试(莫里斯水迷宫和新物体识别测试)。[1] 行为学测试后,对小鼠进行灌注,并收集脑组织进行免疫组织化学分析。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
由于左氨氯地平苯磺酸盐具有L型钙通道阻滞活性,可能导致脑血管扩张和灌注改善,因此被认为是一种治疗血管性痴呆(VaD)的潜在药物。[1] 研究表明,低剂量左氨氯地平苯磺酸盐在VaD小鼠模型中的认知增强作用并非通过影响血压或神经炎症(星形胶质细胞/小胶质细胞活化)来实现,而是通过恢复海马CaMKII在Thr286位点的磷酸化来实现的,而Thr286位点的磷酸化是突触可塑性和记忆的关键介质。[1] 该研究使用美金刚(20 mg/kg,口服)作为阳性对照,结果显示美金刚也对VaD模型中的磷酸化CaMKII水平和认知功能具有恢复作用。[1]
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| 分子式 |
C₂₆H₃₁CLN₂O₈S
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|---|---|
| 分子量 |
567.05
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| 精确质量 |
566.149
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| CAS号 |
150566-71-5
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| 相关CAS号 |
Levamlodipine;103129-82-4
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| PubChem CID |
11365087
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.228 g/cm3
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| 沸点 |
527.161ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
272.617ºC
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| LogP |
5.309
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| tPSA |
162.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
830
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)C1=C(NC(=C([C@@H]1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
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| InChi Key |
ZPBWCRDSRKPIDG-LMOVPXPDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25ClN2O5.C6H6O3S/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3;1-5H,(H,7,8,9)/t17-;/m0./s1
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| 化学名 |
benzenesulfonic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| 别名 |
Amlodis Amlor, Coroval Lipinox NorvascAmvaz (S)-Amlodipine besylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~264.53 mM)
H2O : ≥ 3.33 mg/mL (~5.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7635 mL | 8.8176 mL | 17.6351 mL | |
| 5 mM | 0.3527 mL | 1.7635 mL | 3.5270 mL | |
| 10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7635 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。