Levamlodipine 中文名称: 苯磺酸左旋氨氯地平

别名: Levamlodipine S-Amlodipine 苯磺酸左旋氨氯地平; 左旋氨氯地平; (4S)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸 3-乙基 5-甲基酯; (S)-氨氯地平; S-氨氯地平;氨氯地平;左旋氨氯地平,(S)-Amlodipine;左旋氨氯地平厂;左旋苯磺酸氨氯地;左旋苯磺酸氨氯地平;左旋氨氯地平(游离碱);(S)-氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平、左旋苯磺酸氨氯地平

目录号: V5915 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种有效的二氢吡啶钙通道（钙通道）阻滞剂，具有血管舒张作用，可用于高血压和心绞痛的研究/研究。

Levamlodipine CAS号: 103129-82-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种有效的二氢吡啶钙通道（钙通道）阻滞剂，具有血管舒张作用，可用于高血压和心绞痛的研究/研究。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服左旋氨氯地平的达峰时间（Tmax）为 6-12 小时，生物利用度为 64-90%。食物对左旋氨氯地平的吸收无显著影响。20 毫克口服苯磺酸氨氯地平的血药浓度峰值（Cmax）为 6.13±1.29 ng/mL，达峰时间（Tmax）为 8.4±3.6 小时，曲线下面积（AUC）为 351±72 小时ng/mL。口服20mg马来酸S-氨氯地平后，血药浓度峰值（Cmax）为5.07±1.09ng/mL，达峰时间（Tmax）为10.7±3.4h，曲线下面积（AUC）为330±88hng/mL。左旋氨氯地平60%经尿液排出，其中10%以未代谢药物的形式排出。左旋氨氯地平的分布容积与氨氯地平相似。氨氯地平的分布容积为21L/kg。苯磺酸S-氨氯地平的口服清除率为6.9±1.6mL/min/kg，马来酸S-氨氯地平的口服清除率为7.3±2.1mL/min/kg。代谢/代谢物左旋氨氯地平90%代谢为无活性代谢物。与肝微粒体孵育的实验表明，该代谢主要由CYP3A4介导。左氨氯地平脱氢生成吡啶代谢物（M9）是人肝微粒体中最重要的代谢途径。该衍生物可进一步发生氧化脱氨或O-脱烷基化，但似乎不会像外消旋氨氯地平那样发生O-脱甲基化。生物半衰期左氨氯地平的半衰期为30-50小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合左氨氯地平在血浆中的蛋白质结合率为 93%，主要与人血清白蛋白结合。
参考文献	[1]. Polyaniline-graphene oxide nanocomposite sensor for quantification of calcium channel blocker levamlodipine. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2016 Aug 1;65:205-14.
其他信息	(S)-氨氯地平是氨氯地平的(4S)-对映异构体，也是(R)-氨氯地平的对映异构体。左氨氯地平，也称为S-氨氯地平，是抗高血压药物氨氯地平的药理活性对映异构体。左氨氯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。该药物最初在俄罗斯和印度上市，之后获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。S-氨氯地平和左氨氯地平这两个名称可以互换使用，因为它们是同一种物质。氨氯地平作为外消旋混合物，含有(R)-氨氯地平和(S)-氨氯地平异构体，但只有(S)-氨氯地平作为活性成分才具有治疗活性。左氨氯地平于2019年12月19日获得FDA批准。另见：马来酸左氨氯地平（活性成分）；苹果酸左氨氯地平（活性成分）；苯磺酸左氨氯地平（活性成分）……查看更多…… 药物适应症左氨氯地平可单独或联合用于治疗成人和儿童高血压。 FDA标签作用机制左氨氯地平通过阻断L型钙通道，抑制钙离子跨膜流入血管和心肌平滑肌，从而导致血管舒张和血压下降。左氨氯地平对血管平滑肌钙离子内流的抑制作用强于心肌，从而降低外周血管阻力和血压。体外研究显示其具有负性肌力作用，但这种作用不太可能具有临床意义。药效学左氨氯地平抑制血管平滑肌中的L型钙通道，从而降低外周血管阻力和血压。儿童每日服用一次，剂量为1.25-2.5毫克；成人每日服用一次，剂量为2.5-5毫克。应告知患者可能出现症状性低血压、心绞痛加重和心肌梗死的风险。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H25CLN2O5
分子量	408.87
精确质量	566.148
CAS号	103129-82-4
相关CAS号	Levamlodipine besylate;150566-71-5;Levamlodipine-d4;1346617-19-3
PubChem CID	9822750
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	527.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	102-104°C
闪点	272.6±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.546
LogP	4.16
tPSA	99.88
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	647
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCOC(=O)C1=C(NC(=C([C@@H]1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
InChi Key	HTIQEAQVCYTUBX-KRWDZBQOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3/t17-/m0/s1
化学名	3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
别名	Levamlodipine S-Amlodipine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~244.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~244.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4458 mL	12.2288 mL	24.4577 mL
	5 mM	0.4892 mL	2.4458 mL	4.8915 mL
	10 mM	0.2446 mL	1.2229 mL	2.4458 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。