规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
LFM-A13 的 IC50 为 6.2 ± 0.3 μg/mL (= 17.2 ± 0.8 μM),强烈抑制 BTK 活性。 BTK、JAK1、JAK3、IRK、EGFR 和 HCK 的 LFM-A13 估计 Kis 值为 1.4、110、148、31.6、166 和 214 μM。 ALL-1 细胞中神经酰胺诱导的细胞凋亡对 LFM-A13 (200 μM) 化学敏感[1]。 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、Jak2、Btk、Stat5 和 Erk1/2 磷酸化可被 LFM-A13 (100 μM) 抑制。在 COS 细胞中,LFM-A13 (100 μM) 抑制 Jak2、Tec 和 Btk 的自磷酸化,但不抑制 Lyn 激酶的自磷酸化[2]。 LFM-A13 有效抑制 Plx1,IC50 为 10 μM,还抑制 BRK、BMX、FYN,IC50 分别为 267、281、240 和 215 μM[4]。 Z)-
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体内研究 (In Vivo) |
对于大鼠,25、50 和 100 mg/kg 的 LFM-A13 似乎没有害处。在小鼠中,LFM-A13(50 毫克/公斤,腹腔注射,每周 3 次)可减少恶性肿瘤的发展。在 BALB/c 小鼠中,LFM-A13 单独使用或与紫杉醇联合使用对乳腺肿瘤的发生率、平均数量、重量和大小具有显着影响。在小鼠中,LFM-A13(50 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次)显着降低 PLK1、细胞周期蛋白 D1、CDK -4、P53 和 Bcl-2 的表达,但增强 p21、IκB、Bax 的表达和半胱天冬酶 3[3]。暴露于 200 mg/kg LFM-A13 的大鼠不会出现血液毒性。当用 LFM-A13(10 或 50 mg/kg,腹腔注射)治疗时,乳腺癌 MMTV/Neu 转基因小鼠模型显示出剂量依赖性抗肿瘤作用[4]。
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动物实验 |
BALB/c micebearing BCL-1 leukemia; 50 mg/kg/day i.p.
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参考文献 |
[1]. Mahajan S, et al. Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.
[2]. van den Akker E, et al. The Btk inhibitor LFM-A13 is a potent inhibitor of Jak2 kinase activity. Biol Chem. 2004 May;385(5):409-13. [3]. "Sahin K, et al. LFM-A13, a potent inhibitor of polo-like kinase, inhibits breast carcinogenesis by suppressing proliferation activity and inducing apoptosis in breast tumors of mice. Invest New Drugs. 2017 Nov 15. " [4]. Uckun FM, et al. Anti-breast cancer activity of LFM-A13, a potent inhibitor of Polo-like kinase (PLK). Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15;15(2):800-14. Epub 2006 Oct 26 |
分子式 |
C11H8BR2N2O2
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分子量 |
360.001420974731
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CAS号 |
244240-24-2
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SMILES |
BrC1C(NC(/C(=C(/C)\O)/C#N)=O)=CC(=CC=1)Br
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InChi Key |
UVSVTDVJQAJIFG-VURMDHGXSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)/b8-6-
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化学名 |
2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
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别名 |
LFM-A13; LFM A13; LFM A13
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 72 mg/mL (200.0 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7778 mL | 13.8889 mL | 27.7778 mL | |
5 mM | 0.5556 mL | 2.7778 mL | 5.5556 mL | |
10 mM | 0.2778 mL | 1.3889 mL | 2.7778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。