LFM-A13

别名: LFM-A13; LFM A13; LFM A13 (2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
目录号: V0647 纯度: ≥98%
LFM-A13 (LFM-A1-3) 是一种新型、有效、特异性的 Brutons 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
LFM-A13 CAS号: 244240-24-2
产品类别: BTK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
LFM-A13 (LFM-A1-3) 是一种新型、有效、特异性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。它抑制 BTK 的 IC50 为 2.5 μM,并且比其他蛋白激酶(如 JAK1、JAK2、HCK、EGFR 和 IRK)显示出 >100 倍的选择性。 LFM-A13 抑制杆状病毒表达载体系统中表达的重组 BTK。除了在 BTK 激酶测定中具有显着的功效外,LFM-A13 还被发现是 Polo 样激酶的高度特异性抑制剂。LFM-A13 在患有 BCL-1 白血病的 BALB/c 小鼠中表现出很高的体内抗癌功效。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
LFM-A13 的 IC50 为 6.2 ± 0.3 μg/mL (= 17.2 ± 0.8 μM),强烈抑制 BTK 活性。 BTK、JAK1、JAK3、IRK、EGFR 和 HCK 的 LFM-A13 估计 Kis 值为 1.4、110、148、31.6、166 和 214 μM。 ALL-1 细胞中神经酰胺诱导的细胞凋亡对 LFM-A13 (200 μM) 化学敏感[1]。 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、Jak2、Btk、Stat5 和 Erk1/2 磷酸化可被 LFM-A13 (100 μM) 抑制。在 COS 细胞中,LFM-A13 (100 μM) 抑制 Jak2、Tec 和 Btk 的自磷酸化,但不抑制 Lyn 激酶的自磷酸化[2]。 LFM-A13 有效抑制 Plx1,IC50 为 10 μM,还抑制 BRK、BMX、FYN,IC50 分别为 267、281、240 和 215 μM[4]。 Z)-
体内研究 (In Vivo)
对于大鼠,25、50 和 100 mg/kg 的 LFM-A13 似乎没有害处。在小鼠中,LFM-A13(50 毫克/公斤,腹腔注射,每周 3 次)可减少恶性肿瘤的发展。在 BALB/c 小鼠中,LFM-A13 单独使用或与紫杉醇联合使用对乳腺肿瘤的发生率、平均数量、重量和大小具有显着影响。在小鼠中,LFM-A13(50 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次)显着降低 PLK1、细胞周期蛋白 D1、CDK -4、P53 和 Bcl-2 的表达,但增强 p21、IκB、Bax 的表达和半胱天冬酶 3[3]。暴露于 200 mg/kg LFM-A13 的大鼠不会出现血液毒性。当用 LFM-A13(10 或 50 mg/kg,腹腔注射)治疗时,乳腺癌 MMTV/Neu 转基因小鼠模型显示出剂量依赖性抗肿瘤作用[4]。
动物实验
BALB/c micebearing BCL-1 leukemia; 50 mg/kg/day i.p.
参考文献
[1]. Mahajan S, et al. Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.
[2]. van den Akker E, et al. The Btk inhibitor LFM-A13 is a potent inhibitor of Jak2 kinase activity. Biol Chem. 2004 May;385(5):409-13.
[3]. "Sahin K, et al. LFM-A13, a potent inhibitor of polo-like kinase, inhibits breast carcinogenesis by suppressing proliferation activity and inducing apoptosis in breast tumors of mice. Invest New Drugs. 2017 Nov 15. "
[4]. Uckun FM, et al. Anti-breast cancer activity of LFM-A13, a potent inhibitor of Polo-like kinase (PLK). Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15;15(2):800-14. Epub 2006 Oct 26
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H8BR2N2O2
分子量
360.001420974731
CAS号
244240-24-2
SMILES
BrC1C(NC(/C(=C(/C)\O)/C#N)=O)=CC(=CC=1)Br
InChi Key
UVSVTDVJQAJIFG-VURMDHGXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)/b8-6-
化学名
2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
别名
LFM-A13; LFM A13; LFM A13
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 72 mg/mL (200.0 mM) Water:<1 mg/mL Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7778 mL 13.8889 mL 27.7778 mL
5 mM 0.5556 mL 2.7778 mL 5.5556 mL
10 mM 0.2778 mL 1.3889 mL 2.7778 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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