| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Plx1 (IC50 = 10 μM); PLK3 (IC50 = 61 μM); BRK (IC50 = 267 μM); BMX (IC50 = 281 μM); FYN (IC50 = 240 μM); Hepatocyte growth factor receptor kinase (Met) (IC50 = 215 μM (IC50); BTK (IC50 = 2.5 μM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LFM-A13（100 μM；4 小时）抑制 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、JAK2、BTK、STAT5 和 ERK1/2 磷酸化 [2]。 LFM-A13（100 μM；转染 48 小时）抑制 COS 细胞。 LFM-A13 有效抑制 Plx1，IC50 为 10 μM。它还抑制 BRK、BMX、FYN 和 Met，IC50 分别为 267。 细胞系：PTK1 细胞浓度：100 μM 孵育时间：2 小时 结果：显着抑制周期进展。 281、240 和 215 μM[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LFM-A13（10 或 50 mg/kg；腹腔注射）在 MMTV/Neu 治疗方案中显示出剂量依赖性抗肿瘤作用 [3]。 FM-A13（50 mg/kg；每周 3 次；腹腔注射）可以通过调节许多细胞周期、持久性和相关变量来减少 DMBA 诱导的小鼠乳腺生长 [4]。
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| 酶活实验 |
对于HCK激酶测定，我们使用HCK转染的COS-7细胞。HCK在COS-7细胞中的克隆和表达已在先前描述。使用LipofectAMINE将pSV7c-HCK质粒转染到2×106 COS-7细胞中，48小时后收获细胞。细胞在Nonidet P-40缓冲液中裂解，用抗HCK抗体从全细胞裂解物中免疫沉淀HCK。[1]
LFM-A13，或α-氰基-β-羟基-β-甲基-N-（2,5-二溴苯基）丙烯酰胺，被证明可以抑制布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）。在这里，我们表明LFM-A13有效地抑制了促红细胞生成素（Epo）诱导的促红细胞形成素受体Janus激酶2（Jak2）和下游信号分子的磷酸化。然而，在体外激酶测定中，LFM-A13同样抑制了免疫沉淀或体外翻译的Btk和Jak2的酪氨酸激酶活性。最后，Epo诱导的信号转导在缺乏Btk的细胞中也受到抑制。综上所述，我们得出结论，LFM-A13是Jak2的强效抑制剂，不能用作特异性酪氨酸激酶抑制剂来研究Btk在Jak2依赖性细胞因子信号传导中的作用。[2] |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [3]
细胞类型： PTK1 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 2 h 实验结果：显着抑制周期进展。 281、240 和 215 μM[3]。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: MMTV/neu transgenic mouse model [3]
Doses: 50 or 100 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; twice a day, 5 days a week. Experimental Results: Reduce the formation of mammary gland tumors in mice. Animal/Disease Models: DMBA-induced breast cancer mouse model [4] Doses: 50 mg/kg (or combined with paclitaxel (10 mg/kg; intraperitoneal (ip) injection once a week)) Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; weekly 3 Experimental Results: Inhibition of DMBA-induced mammary tumor incidence, average tumor number, average tumor weight and size in balb/c (Bagg ALBino) mouse. Dramatically diminished the expression of PLK1, cyclin D1, CDK-4, P53 and Bcl-2, but increased the expression of p21, IκB, Bax and caspase 3 in mice. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
See also: Lfm-A13 (annotation moved to).
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| 分子式 |
C11H8N2O2BR2
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|---|---|
| 分子量 |
360.00142
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| 精确质量 |
357.895
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| 元素分析 |
C, 36.70; H, 2.24; Br, 44.39; N, 7.78; O, 8.89
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| CAS号 |
62004-35-7
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| 相关CAS号 |
(Z)-LFM-A13;244240-24-2
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| PubChem CID |
54686938
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
487.9±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
248.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.677
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| LogP |
3.42
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| tPSA |
73.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
386
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UVSVTDVJQAJIFG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)
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| 化学名 |
2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
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| 别名 |
2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide; 62004-35-7; DDE-28; 2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide; KBioGR_000579; KBioSS_000579; LFM-A13/DDE-28; alpha-Cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7778 mL | 13.8889 mL | 27.7778 mL | |
| 5 mM | 0.5556 mL | 2.7778 mL | 5.5556 mL | |
| 10 mM | 0.2778 mL | 1.3889 mL | 2.7778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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