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LGD-6972

别名: MB11262; LGD6972; MB 11262; LGD 6972; MB-11262; LGD-6972
目录号: V2961 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
LGD-6972 (LGD6972; MB-11262) 是一种新型口服生物利用型胰高血糖素受体拮抗剂，具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
LGD-6972 CAS号: 1207989-09-0
产品类别: GCGR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of LGD-6972:

  • LGD-6972 sodium
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
LGD-6972 (LGD6972; MB-11262) 是一种新型口服生物利用型胰高血糖素受体拮抗剂，具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。它具有与每日一次给药一致的线性血浆药代动力学，在健康和 T2DM 受试者中具有可比性。它还可以降低餐后状态的血浆葡萄糖。观察到空腹血浆胰高血糖素呈剂量依赖性增加，但 T2DM 受试者口服葡萄糖负荷后胰高血糖素水平降低，胰岛素水平升高。 LGD-6972 对胰高血糖素作用的抑制与健康受试者和 T2DM 受试者的血糖下降相关，其幅度足以预测 T2DM 患者的血糖控制随着治疗时间的延长而改善。给药 14 天后 LGD-6972 的安全性和药理学特征支持持续的临床开发。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：LGD-6972 是一种新型口服胰高血糖素受体拮抗剂，其线性血浆药代动力学与每日一次给药一致，在健康和 T2DM 受试者中具有可比性。它还可以降低餐后状态的血浆葡萄糖。观察到空腹血浆胰高血糖素呈剂量依赖性增加，但 T2DM 受试者口服葡萄糖负荷后胰高血糖素水平降低，胰岛素水平升高。 LGD-6972 对胰高血糖素作用的抑制与健康受试者和 T2DM 受试者的血糖下降相关，其幅度足以预测 T2DM 患者的血糖控制随着治疗时间的延长而改善。给药 14 天后 LGD-6972 的安全性和药理学特征支持持续的临床开发。
体内研究 (In Vivo)
LGD-6972 降低餐后状态的血浆葡萄糖。观察到空腹血浆胰高血糖素呈剂量依赖性增加，但 T2DM 受试者口服葡萄糖负荷后胰高血糖素水平降低，胰岛素水平升高。 LGD-6972 在测试剂量下具有良好的耐受性，临床实验室参数没有发生剂量相关或有临床意义的变化。没有受试者出现低血糖。
动物实验
In healthy and T2DM subjects, LGD-6972 exhibits linear plasma pharmacokinetics compatible with a once-daily dosage that is comparable. All groups show dose-dependent reductions in fasting plasma glucose, which peak at 3.15 mM (56.8 mg/dL) in T2DM subjects on day 14. In the postprandial phase, plasma glucose is likewise decreased by LGD-6972. In T2DM subjects, there are dose-dependent increases in fasting plasma glucagon, but following an oral glucose load, glucagon levels fall and insulin levels rise. At the tested doses, LGD-6972 is well tolerated and does not cause dose-related or clinically significant alterations in clinical laboratory parameters. Hypoglycemia does not occur in any subject.
参考文献

[1]. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple doses of the glucagon receptor antagonist LGD-6972 in healthy subjects and subjects with type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab. 2017 Jan;19(1):24-32.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C43H46N2O5S
分子量
702.9
精确质量
702.31
元素分析
C, 73.48; H, 6.60; N, 3.99; O, 11.38; S, 4.56
CAS号
1207989-09-0
相关CAS号
1207989-22-7 (sodium); 1207989-09-0 (free)
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=CC(=C(C(=C1)C)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)C(=O)NCCS(=O)(=O)O)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=C(C=C5)C(C)(C)C)C
InChi Key
HKJMCBYPVCGZFB-LDLOPFEMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C43H46N2O5S/c1-28-25-29(2)40(30(3)26-28)35-17-21-38(22-18-35)45-42(47)39(27-31-7-9-36(10-8-31)41(46)44-23-24-51(48,49)50)34-13-11-32(12-14-34)33-15-19-37(20-16-33)43(4,5)6/h7-22,25-26,39H,23-24,27H2,1-6H3,(H,44,46)(H,45,47)(H,48,49,50)/t39-/m1/s1
化学名
2-[[4-[(2R)-2-[4-(4-tert-butylphenyl)phenyl]-3-oxo-3-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)anilino]propyl]benzoyl]amino]ethanesulfonic acid
别名
MB11262; LGD6972; MB 11262; LGD 6972; MB-11262; LGD-6972
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~125 mg/mL (~177.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4227 mL 7.1134 mL 14.2268 mL
5 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL
10 mM 0.1423 mL 0.7113 mL 1.4227 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02250222 Completed Drug: LGD-6972
Drug: Placebo (Captisol ®)		 Type 2 Diabetes Mellitus Ligand Pharmaceuticals October 2014 Phase 1
NCT02672839 Completed Drug: LGD-6972 Solution
Drug: LGD-6972 Capsules		 Type 2 Diabetes Mellitus
(T2DM)		 Ligand Pharmaceuticals February 2016 Phase 1
NCT01919684 Completed Drug: LGD-6972
Drug: Placebo (Captisol®)		 Type 2 Diabetes Mellitus Ligand Pharmaceuticals November 2013 Phase 1
NCT02851849 Completed Drug: LGD-6972-5 mg
Drug: LGD-6972-10 mg
Drug: LGD-6972-15 mg		 Type 2 Diabetes Mellitus Ligand Pharmaceuticals September 2016 Phase 2
生物数据图片

  • LGD-6972

    Mean (± SEM) plasma LGD‐6972 concentration versus time profiles by dose for healthy and T2DM subjects in the SAD and the MAD studies.2017 Jan;19(1):24-32.

  • LGD-6972

    Mean (± SEM) change from baseline fasting plasma glucose (FPG) versus time profiles for healthy and T2DM subjects in the SAD and the MAD studies who received PBO or LGD‐6972,2017 Jan;19(1):24-32.


  • LGD-6972

    Effect of LGD‐6972 on mean (± SEM) plasma glucose, glucagon and insulin levels in response to an oral glucose load during an oral glucose tolerance test in the MAD study.2017 Jan;19(1):24-32.
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