规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
LHF-535是一种小分子病毒进入抑制剂,针对沙粒病毒包膜糖蛋白(GP)。LHF-535对多种出血热沙粒病毒表现出强大的抗病毒活性。 LHF-535 抑制 Lassa GP 假型慢病毒,IC50 为 0.1-0.3 nM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
LHF-535(3、10 或 30 mg/kg;口服;每日;14 天)显着降低血浆、脾脏和肝脏中的病毒滴度,同时保护小鼠免受致命的塔卡里布病毒攻击。延迟 LHF-535 的第一剂(感染后 1、2 或 3 天注射 LHF-535(10 mg/kg)也会导致存活率增加,这表明 LHF-535 作为小鼠暴露后治疗剂的有效性[2]。
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动物实验 |
Animal Model: IFN-α/β and-γ receptor-deficient AG129 mice[2]
Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg/day Administration: Orally; daily; 14 days Result: Effective as a post-exposure therapeutic. |
参考文献 |
分子式 |
C27H28N2O2
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分子量 |
412.523427009583
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精确质量 |
412.22
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元素分析 |
C, 78.61; H, 6.84; N, 6.79; O, 7.76
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CAS号 |
1450929-77-7
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相关CAS号 |
(E)-LHF-535
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(O)(C1=CC=C(/C=C\C2=CC=C3N(C4=CC=C(OC(C)C)C=C4)C=NC3=C2)C=C1)C
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InChi Key |
DBNZTRPIBJSUIX-WAYWQWQTSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H28N2O2/c1-19(2)31-24-14-12-23(13-15-24)29-18-28-25-17-21(9-16-26(25)29)6-5-20-7-10-22(11-8-20)27(3,4)30/h5-19,30H,1-4H3/b6-5-
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化学名 |
(Z)-2-(4-(2-(1-(4-Isopropoxyphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)vinyl)phenyl)propan-2-ol
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别名 |
LHF535; LHF 535; LHF-535
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~150 mg/mL (~363.62 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 24.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 24.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4241 mL | 12.1206 mL | 24.2412 mL | |
5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL | |
10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The Lassa virus LP strain contains two unique amino acid substitutions in the transmembrane domain of the GP2 subunit.[2].PLoS Pathog. 2018 Dec 21;14(12):e1007439. td> |
LHF-535 protects AG129 mice against lethal Tacaribe virus challenge.[2].PLoS Pathog. 2018 Dec 21;14(12):e1007439. td> |
LHF-535 is effective as a post-exposure therapeutic in mice.[2].PLoS Pathog. 2018 Dec 21;14(12):e1007439. td> |
The LHF-535-resistant Tacaribe virus variant F425L is attenuated in AG129 mice and protects against subsequent challenge with the virulent wild-type virus.[2].PLoS Pathog. 2018 Dec 21;14(12):e1007439. td> |