(E)-LHF-535

目录号: V77384 纯度: ≥98%

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(E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体。

(E)-LHF-535 产品类别: Arenavirus

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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LHF-535

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体。 LHF-535 是一种抗病毒化合物，对拉沙病毒、马丘波病毒、胡宁病毒和 VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM、<1 μM 和 <1 μM。和1-10μM。欲了解更多详情，请查看专利WO2012006552A1中的化合物1。

生物活性&实验参考方法

靶点	Antiviral; Arenavirus envelope glycoprotein
体外研究 (In Vitro)	LHF-535是一种小分子病毒进入抑制剂，针对沙粒病毒包膜糖蛋白（GP）。LHF-535对多种出血热沙粒病毒表现出强大的抗病毒活性。 LHF-535 抑制 Lassa GP 假型慢病毒，IC50 为 0.1-0.3 nM[2]。
体内研究 (In Vivo)	LHF-535（3、10 或 30 mg/kg；口服；每日；14 天）显着降低血浆、脾脏和肝脏中的病毒滴度，同时保护小鼠免受致命的塔卡里布病毒攻击。延迟 LHF-535 的第一剂（感染后 1、2 或 3 天注射 LHF-535（10 mg/kg）也会导致存活率增加，这表明 LHF-535 作为小鼠暴露后治疗剂的有效性[2]。
酶活实验	Junín病毒产量减少测定法[2] 进行病毒产量降低（VYR）实验，以确定Junín-Romero野生型和疫苗株对LHF-535的敏感性。在感染前，将不同浓度的LHF-535添加到含有70-80%融合Vero细胞的测试孔中，感染复数（MOI）约为0.002。培养板培养3天，此时将感染病毒的培养板冷冻和解冻，并收集培养上清液用于感染病毒的终点滴定。将样品接种在Vero细胞上，并在感染后第10天测量视觉细胞病变效应。LHF-535针对Candid#1和Romero菌株进行一式三份的测试。接种疫苗的人员在BSL-3+实验室对Junín病毒的致病性Romero株进行了研究。
细胞实验	Tacaribe病毒抗病毒试验[2] 接种在96孔板中的Vero细胞（每孔5000个细胞）在DMSO中加入一式三份的系列化合物稀释液后，以0.1的MOI感染Tacaribe病毒。3天后，从细胞裂解物（Promega SV 96总RNA分离系统）中提取RNA，通过qRT-PCR和比较CT方法评估Tacaribe病毒的RNA[40]。简言之，提取的RNA用于用高容量RNA-to-cDNA试剂盒（Thermo Fisher Scientific）产生cDNA。对于基于TaqMan的qPCR，使用TaqMan-Fast Advanced Master Mix（Thermo Fisher Scientific）以及引物和双重标记的TaqMan-探针组（靶向GP的约100个核苷酸区域（nt 809–912））对cDNA进行反应。使用赛默飞世尔科学公司的18S rRNA（VIC/MGB探针）作为内部控制。
动物实验	Tacaribe病毒体内模型[2] AG129小鼠是IFN-α/β和-γ受体缺陷小鼠。这些小鼠由Michael Diamond（圣路易斯华盛顿大学）惠赠。在Tacaribe病毒研究中，我们使用了性别和年龄匹配（6-8周龄）的小鼠。所有动物实验程序均经机构动物护理和使用委员会（IACUC）批准，并在Kineta的BSL-2实验室进行。实验组的样本量（如图例所示）足以进行统计分析，所有动物均纳入分析。所有动物实验均以非盲法进行。在LHF-535剂量滴定研究中，小鼠被分为存活组和滴度组，并通过腹腔注射（ip）200 PFU的Tacaribe病毒进行攻击。在生存组中，小鼠分别以3、10或30 mg/kg/天的剂量口服LHF-535，或仅口服赋形剂，持续14天，首次给药于感染前30分钟。LHF-535微粒化后悬浮于0.5% Methocel E15和1% Tween 80的混合溶液中。观察小鼠的发病率和死亡率。在滴度测定组中，小鼠在攻毒后7天处死；收集血浆、肝脏和脾脏样本用于病毒滴度检测。在延迟治疗研究中，AG129小鼠被分为五组，每组分别在感染前30分钟以及感染后24、48和72小时接受LHF-535给药，另设赋形剂对照组。所有小鼠均通过腹腔注射200 PFU的Tacaribe病毒进行攻毒，并在攻毒后14天停止给药。观察小鼠的发病率和死亡率，若出现活动减少、呼吸困难或体重过度下降（≥20%）等临床症状，则将其人道地从研究中移除。在致病性研究（LD50测定）中，使用10倍系列稀释的病毒，通过腹腔注射感染AG129小鼠野生型或突变型Tacaribe病毒。采用Reed-Muench法计算LD50。
参考文献	[1]. Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection. WO2013123215A2.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H28N2O2
分子量	412.52
精确质量	412.22
元素分析	C, 78.61; H, 6.84; N, 6.79; O, 7.76
相关CAS号	LHF-535;1450929-77-7
外观&性状	Typically exists as light yellow to yellow solids at room temperature
LogP	5.8
tPSA	47.3Å²
InChi Key	DBNZTRPIBJSUIX-WAYWQWQTSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H28N2O2/c1-19(2)31-24-14-12-23(13-15-24)29-18-28-25-17-21(9-16-26(25)29)6-5-20-7-10-22(11-8-20)27(3,4)30/h5-19,30H,1-4H3/b6-5-
化学名	(E)-2-(4-(2-(1-(4-Isopropoxyphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)vinyl)phenyl)propan-2-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~60 mg/mL (~145.45 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~60 mg/mL (~145.45 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4241 mL	12.1206 mL	24.2412 mL
	5 mM	0.4848 mL	2.4241 mL	4.8482 mL
	10 mM	0.2424 mL	1.2121 mL	2.4241 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。