| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Liensinine Diperchlorate targets the autophagy pathway, specifically late-stage autophagy/mitophagy, by blocking autophagosome-lysosome fusion. This inhibition prevents the completion of the autophagic process, leading to the accumulation of autophagosomes and impaired cellular recycling. The compound's effects on autophagy contribute to its diverse biological activities, including anti-arrhythmia, anti-hypertension, and anti-pulmonary fibrosis. The compound also induces relaxation of vascular smooth muscle, suggesting additional targets involved in vascular tone regulation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，二氯异戊烯基莲子碱通过阻断自噬体-溶酶体融合来抑制晚期自噬/线粒体自噬。该化合物具有广泛的生物活性，包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化和舒张血管平滑肌。通过细胞实验，检测自噬体积累、LC3-II水平和自噬体-溶酶体融合情况，已对该化合物对自噬的影响进行了表征。在分离的血管平滑肌制备物中也证实了其血管舒张作用。该化合物多样化的体外活性使其成为研究自噬在各种生理和病理生理过程中作用的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，莲心宁二氯酸盐具有抗心律失常、抗高血压和抗肺纤维化活性。该化合物可诱导体内血管平滑肌舒张。其对自噬的影响已在体内进行研究，但具体细节尚未得到充分记录。该化合物来源于莲（Nelumbo nucifera Gaertn.）的种子胚，莲是一种传统药用植物。其体内活性与其作为晚期自噬抑制剂和血管舒张剂的作用机制相符。该化合物的药理学特性支持其在心血管和肺部疾病治疗中的潜在应用。
|
| 酶活实验 |
莲心宁二氯酸盐的体外酶/受体结合试验通常涉及研究其对自噬相关蛋白和通路的影响。细胞用莲心宁二氯酸盐（通常为1-100 uM）处理4-24小时，并通过Western印迹法检测LC3-II水平来评估自噬体的形成。自噬体-溶酶体融合通过免疫荧光显微镜观察自噬体标记物（LC3）与溶酶体标记物（LAMP1或LysoTracker）的共定位来评估。该化合物对自噬通量的影响通过串联荧光标记的LC3（GFP-RFP-LC3）报告系统进行评估，其中GFP与RFP荧光强度的比值指示自噬体的成熟度。对于血管研究，该化合物对钙通道和血管平滑肌收缩的影响则通过分离的组织制备进行评估。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞系，包括癌细胞、心肌细胞、血管平滑肌细胞和成纤维细胞，对二氯异氰尿酸莲心宁进行检测。将细胞接种于96孔板或6孔板中，并用不同浓度的二氯异氰尿酸莲心宁（通常为0.1-100 μM）处理4-72小时。通过荧光显微镜检测LC3-II水平、p62降解和自噬体-溶酶体融合情况来评估自噬。使用MTT或类似方法监测细胞活力。在抗纤维化研究中，用TGF-β处理成纤维细胞以诱导纤维化，并检测该化合物对胶原蛋白生成和α-SMA表达的影响。在心血管研究中，评估心肌细胞收缩力和钙离子处理情况。
|
| 动物实验 |
二氯异氰尿酸的体内动物研究通常包括对患有心律失常、高血压或肺纤维化的啮齿动物模型进行给药。该化合物通过静脉注射或灌胃给药，剂量范围为0.1-50 mg/kg。在心律失常研究中，使用乌本苷等药物或通过缺血再灌注诱导心律失常，并通过心电图监测评估该化合物的抗心律失常作用。在高血压研究中，测量自发性高血压大鼠或血管紧张素II灌注小鼠的血压。在肺纤维化研究中，使用博来霉素诱导肺纤维化，并通过组织学检查和胶原蛋白含量测定评估该化合物对肺纤维化的影响。研究结束后，收集组织进行组织学和生化分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
二氯异喹啉生物碱盐的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为 811.67，分子式为 C37H42N2O6·2(HClO4)。作为一种异喹啉生物碱盐，预计其具有良好的水溶性。该化合物来源于天然产物，仅供研究用途。现有文献中关于其半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率等详细的 ADME 参数记载较少。该化合物应按照供应商建议的适宜条件储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二氯异喹啉生物碱的毒理学特征符合异喹啉生物碱的典型特征。作为一种晚期自噬抑制剂，该化合物可能对细胞稳态和活力产生影响。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。在实验室环境中操作该化合物时，应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值或详细的毒性特征。该化合物具有多种生物活性，因此应谨慎操作。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二氯莲心碱（CAS 5088-90-4）是莲（Nelumbo nucifera Gaertn.）种子胚中发现的一种主要异喹啉生物碱，也称为二氯莲心碱。该化合物具有广泛的生物活性，包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化和舒张血管平滑肌。它通过阻断自噬体-溶酶体融合来抑制晚期自噬/线粒体自噬。该化合物来源于天然，在心血管和肺部疾病研究中具有潜在的应用价值。纯度≥98%的产品仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C37H44CL2N2O14
|
|---|---|
| 分子量 |
811.6563
|
| 精确质量 |
710.26
|
| CAS号 |
5088-90-4
|
| 相关CAS号 |
Liensinine;2586-96-1;Liensinine perchlorate;2385-63-9
|
| PubChem CID |
102004400
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
227
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
55
|
| 分子复杂度/Complexity |
1030
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC=C(C=C3)O)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC.OCl(=O)(=O)=O.OCl(=O)(=O)=O
|
| InChi Key |
BGUPXKYVHOSZPY-JEAINSHJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H42N2O6.2ClHO4/c1-38-14-13-26-20-35(43-4)37(22-29(26)30(38)16-23-6-9-27(40)10-7-23)45-33-18-24(8-11-32(33)41)17-31-28-21-36(44-5)34(42-3)19-25(28)12-15-39(31)2;2*2-1(3,4)5/h6-11,18-22,30-31,40-41H,12-17H2,1-5H3;2*(H,2,3,4,5)/t30-,31?;;/m1../s1
|
| 化学名 |
4-[(6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]-2-[[(1R)-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol;perchloric acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~77.00 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2320 mL | 6.1602 mL | 12.3204 mL | |
| 5 mM | 0.2464 mL | 1.2320 mL | 2.4641 mL | |
| 10 mM | 0.1232 mL | 0.6160 mL | 1.2320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
