Liensinine 中文名称: 莲心碱

别名: 莲心碱;莲心碱(标准品);莲子心碱;LIENSININE 莲心碱; 品牌莲心碱对照品;莲心碱Liensinine;莲心碱对照品; 莲子心提取物;标准品

目录号: V9242 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。

Liensinine CAS号: 2586-96-1
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。莲心碱是莲心种子胚中发现的主要异喹啉生物碱，具有抗心律失常、抗高血压（降血压）、抗肺纤维化、松弛血管平滑肌等多种生物活性。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	与甲硝唑药物类似，lenisinine（口服灌胃，100 或 200 mg/kg，每天一次，10 周）可以以定量剂量依赖性方式成功治疗牙周炎 [2]。
动物实验	Animal/Disease Models: KM mice [2] Doses: 100 mg/kg, 200 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), daily, 10 weeks Experimental Results: Reduce gingival index, increase SOD levels, CAT, GSH-Px levels, diminished levels of NO, MDA and ET compared with controls. Animal/Disease Models: Institute of Cancer Research (ICR) mice (male, 20-22 grams) [3] Doses: Route of Administration: Oral 5 mg/kg; 1 mg/kg intravenous (iv) (iv)administration Experimental Results: The effect of lianxining in mice pharmacokinetic/PK/PK parameters po (5 mg/kg) iv (1 mg/kg) AUC(0-t) (ng/mLh) 18.8 ± 2.7 211.2 ± 54.9 AUC(0-∞) (ng/mL h) 19.1 ± 2.8 227.9 ± 60.1 MRT(0-t)(h) 3.2 ± 0.4 2.6 ± 0.5 MRT(0-∞) (h) 3.4 ± 0.5 3.5 ± 0.9 t1 /2z (h) 1.9 ± 0.2 3.8 ± 0.8 CLz/F (L/h/kg) 266.0 ± 41.3 4.7 ± 1.2 Vz/F (L/kg) 708.5 ± 79.9 25.9 ± 11.0 Cmax (ng/mL) 5.3 ± 0.2 169.5±53.5
参考文献	[1]. A novel autophagy/mitophagy inhibitor liensinine sensitizes breast cancer cells to chemotherapy through DNM1L-mediated mitochondrial fission. Autophagy. 2015;11(8):1259-79. [2]. Protective effect of liensinine on periodontitis through its antioxidant effect in mice. Journal of the Korean Society for Applied Biological Chemistry volume 58, pages927-936. [3]. Pharmacokinetics and bioavailability of liensinine in mouse blood by UPLC-MS/MS. Acta Chromatographica,Volume 33: Issue 4,14 Oct 2020.
其他信息	Liensinine is a member of isoquinolines. Liensinine has been reported in Nelumbo nucifera with data available.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C37H42N2O6
分子量	610.7392
精确质量	610.304
CAS号	2586-96-1
相关CAS号	Liensinine Diperchlorate;5088-90-4;Liensinine perchlorate;2385-63-9
PubChem CID	160644
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	722.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	95-99ºC
闪点	390.4±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.618
LogP	4.84
tPSA	83.86
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	917
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC=C(C=C3)O)OC4=C(C=CC(=C4)C[C@@H]5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC
InChi Key	XCUCMLUTCAKSOZ-FIRIVFDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C37H42N2O6/c1-38-14-13-26-20-35(43-4)37(22-29(26)30(38)16-23-6-9-27(40)10-7-23)45-33-18-24(8-11-32(33)41)17-31-28-21-36(44-5)34(42-3)19-25(28)12-15-39(31)2/h6-11,18-22,30-31,40-41H,12-17H2,1-5H3/t30-,31-/m1/s1
化学名	4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~81.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (32.75 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~81.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (32.75 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6374 mL	8.1868 mL	16.3736 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6374 mL	3.2747 mL
	10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6374 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Figure 1 (See previous page). Liensinine induces autophagic/mitophagic alterations in MDA-MB-231 and MCF-7 cells. (A) The chemical structure of liensinine. (B) EGFP-LC3 expressing MDA-MB-231 and MCF-7 cells were treated without or with liensinine (Lien, 20 μM) for 24 h, the EGFP-LC3 puncta were observed under confocal microscopy; scale bars: 10 μm. (C) Quantification of average EGFP puncta per cell in (B) from 3 independent experiments. Data was presented as mean ± SD (**P < 0.01); 50 cells were analyzed per treatment condition. (D and E) Cells were exposed to various concentrations of Lien for 24 h, or treated with 20 μM Lien for different time intervals as indicated. The expression of autophagy-related proteins (LC3B-I/LC3B-II, SQSTM1, BECN1 and LAMP1) was detected by western blot analysis. GAPDH was used as a loading control. (F) Representative TEM images depicting ultrastructure of MDA-MB-231 and MCF-7 cells treated without or with Lien (20 μM) for 24 h. N, nucleus; M, mitochondria; red arrows indicates autophagic vacuoles. Scale bars: 2 μm. (G) Confocal microscopy images of MDA-MB-231 and MCF-7 cells treated without or with Lien (20 μM) for 24 h after co-expressing RFP-mito and EGFP-LC3; scale bars: 10 μm. Quantitation of EGFP puncta with RFP-mito per cell. Data was presented as mean ± SD (**P < 0.01); 50 cells were analyzed per treatment condition.[1].Zhou J, et al. A novel autophagy/mitophagy inhibitor liensinine sensitizes breast cancer cells to chemotherapy through DNM1L-mediated mitochondrial fission. Autophagy. 2015;11(8):1259-79.

Liensinine inhibits autophagic degradation in MDA-MB-231 cells. (A) MDA-MB-231 cells stably expressing EGFP-LC3 were treated without or with Lien (20 μM) in the presence or absence of 25 nM Baf for 24 h, and total EGFP intensity was measured by flow cytometry. Data are presented as mean ± SD from 3 independent experiments (n.s, not significant, **P < 0.01). (B) Cells were treated without or with Lien (20 μM), or Rapa (0.25 μM) in the presence or absence of 25 nM Baf for 4 h or 24 h; the expression of SQSTM1 and LC3B-II was analyzed by western blot. (C) Cells were transfected with a tandem reporter construct (tfLC3), and were exposed to Lien (20 µM), Baf (20 nM) and Rapa (0.25 μM) as indicated. The colocalization of EGFP and mRFP-LC3 puncta was examined by confocal microscopy. Scale bars: 10 μm. (D) Cells were treated without or with Rapa (0.25 μM) in the presence or absence of 20 μM Lien for 24 h, the expression of SQSTM1 and LC3B-II was analyzed by western blot. Comparisons of the intensities were statistically estimated and represented as mean ± SD for 3 independent experiments (n.s, not significant; **P < 0.01).[1].Zhou J, et al. A novel autophagy/mitophagy inhibitor liensinine sensitizes breast cancer cells to chemotherapy through DNM1L-mediated mitochondrial fission. Autophagy. 2015;11(8):1259-79.

Liensinine blocks autophagosome-lysosome fusion by preventing RAB7A recruitment to lysosomes. (A) MDA-MB-231 cells were transiently transfected with EGFP-LC3 and treated with vehicle, Lien (20 µM), Baf (20 nM) or Rapa (0.25 μM) for 24 h. The fluorescent signals were detected by confocal microscopy after staining with LysoTracker Red. Scale bars: 10 µm. (B) Cells cotransfected with LAMP1-mGFP and mRFP-LC3, were treated and detected for fluorescent signals as in (A). Scale bars: 10 µm. (C) Cells were treated without or with 20 μM Lien for different time intervals as indicated; the expression of LAMP2 and RAB7A in whole cell lysates were determined by western blot. The intensities of band normalization to GAPDH is represented as mean ± SD for 3 independent experiments. (D and E) Cells were treated without or with Lien (20 µM) or Rapa (0.25 µM) for 24 h, whole cell lysate was prepared and subjected to immunoprecipitation using anti-LAMP1 (left panel) or anti-RAB7A (right panel), and the associated LC3B-I/LC3B-II, RAB7A, and LAMP1 were determined using immunoblotting. (F and G) The representative images of MDA-MB-231 cells stained for RAB7A (green), LAMP1 (red) or transfected with mRFP-LC3 after treating with Lien (20 µM) or Rapa (0.25 µM) for 24 h. The Pearson's correlation coefficient (Rr) of RAB7A and LAMP1 or mRFP-LC3 colocalization were represented as mean ± SD (n.s, not significant; *P < 0.05; **P < 0.01), 50 cells. Scale bars: 10 μm.[1].Zhou J, et al. A novel autophagy/mitophagy inhibitor liensinine sensitizes breast cancer cells to chemotherapy through DNM1L-mediated mitochondrial fission. Autophagy. 2015;11(8):1259-79.