Liensinine Diperchlorate 中文名称: 莲心碱高氯酸盐

别名: 莲心碱高氯酸盐;莲心碱高氯酸盐（标准品）;莲心碱高氯酸盐、莲心硷高氯酸盐;莲心碱一高氯酸盐;莲心碱高氯酸盐,Liensinine perchlorate

目录号: V34438 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Liensinine Perlorate 是 Nelumbo nucifera Gaertn 的成分，具有抗高血压（降低血压）和抗癌活性。

Liensinine Diperchlorate CAS号: 2385-63-9
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

高氯酸莲心碱是莲（Nelumbo nucifera Gaertn）的成分之一，具有降血压和抗癌活性。高氯酸莲心碱可诱导结直肠癌（CRC）细胞凋亡。莲心碱是一种异喹啉生物碱，提取自莲（Nelumbo nucifera Gaertn，又称圣莲）的种子胚，莲是亚洲的日常食物。它具有广泛的生物活性，包括抗心律失常、降血压、抗肺纤维化和抗癌作用。先前的研究表明，莲心碱通过阻断自噬体-溶酶体融合来抑制晚期自噬/线粒体自噬，抑制线粒体分裂和乳腺癌细胞的生长，并阻断E2F1与FGFR2启动子区域的结合，从而抑制FGFR2基因的表达。然而，在此项研究之前，人们对其在结直肠癌（CRC）中的作用及其潜在机制知之甚少。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	JNK signaling pathway (activation of JNK via phosphorylation) Mitochondrial dysfunction (induction of mitochondrial membrane potential loss and ROS increase)[1]
体外研究 (In Vitro)	研究表明，高氯酸莲宁可诱导细胞凋亡，并以剂量依赖的方式显著抑制结直肠癌细胞的增殖和克隆形成能力；然而，正常结直肠上皮细胞不受影响。细胞毒性[1]。莲宁以剂量依赖的方式显著抑制人结直肠癌细胞系HT29和DLD-1的活力和增殖。 IC50值（平均值±标准差）：DLD-1 – 11.265 ± 0.83 μM (24 h) 和 5.65 ± 0.57 μM (48 h)；HT29 – 14.507 ± 0.834 μM (24 h) 和 6.16 ± 0.267 μM (48 h)。在正常结直肠上皮细胞NCM460中未观察到细胞毒性。莲心碱以剂量依赖的方式显著降低了HT29和DLD-1细胞的集落形成能力。莲心碱以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡：经48小时处理（浓度最高达20 μM）后，DLD-1细胞凋亡倍数增加超过13.5倍，HT29细胞凋亡倍数增加超过4.3倍（Annexin V-FITC/PI双染）。Western blot显示cleaved caspase-3和cleaved PARP的表达增加。莲心碱导致G2/M期阻滞：在DLD-1细胞中，G2/M期细胞的比例从22.98%增加到40.51%；在HT29细胞中，处理48小时后，细胞比例从25.27%增加到39.77%。Western blot结果显示p-CDK1和Cyclin A2水平升高。线粒体功能障碍：JC-1检测显示线粒体膜电位（红/绿荧光比值）呈剂量依赖性降低。细胞内ROS水平显著升高（DCFH-DA检测）。 Western blot分析表明，莲心碱以剂量依赖的方式增加Bax和p-JNK的表达，同时降低Bcl-2和Bcl-xL的表达。定量蛋白质组学（DIA-MS）鉴定出376个差异表达蛋白（273个上调，103个下调，FC≥1.5，p≤0.05）。 Ingenuity Pathway Analysis (IPA) 显示，“线粒体功能障碍”是首要的经典通路 (p=8.35E-17)，网络分析表明 JNK 信号通路是介导 liensinine 诱导细胞凋亡的枢纽。[1]
体内研究 (In Vivo)	在裸鼠异种移植模型（皮下植入HT29细胞）中，每隔一天口服30 mg/kg的莲心宁，持续15天，可显著抑制肿瘤生长，与载体对照组相比，肿瘤负荷降低了63%。 Ki-67增殖指数的免疫组化分析显示，莲心宁治疗组的Ki-67增殖指数从43.0 ± 9.5%（载体组）降至11.7 ± 4.5%。肿瘤组织的Western blot分析证实，莲心宁上调了p-JNK和Bax的表达。治疗组和对照组的体重无显著差异。肺、肝、肾的组织学检查（H&E染色）未见明显的形态学改变，表明莲心宁对重要器官无毒性作用。[1]
细胞实验	细胞活力检测：将细胞（每孔 5000 个）接种于 96 孔板中，并用不同浓度的莲心碱（0、5、10、20 μM）处理 24 小时和 48 小时。加入 WST-1 试剂，于 37°C 孵育 1 小时，然后使用微孔板分光光度计在 450 nm 处测量吸光度。[1] 克隆形成实验：将 CRC 细胞（每孔 2000 个）接种于 6 孔板中，培养 14 天。用 PBS 洗涤后，用甲醇固定细胞 15 分钟，并在室温下用 1% 结晶紫染色 20 分钟。对三个独立实验的克隆进行计数。 [1] 细胞凋亡检测（Annexin V-FITC/PI）：将细胞悬浮于结合缓冲液中，在室温下避光用Annexin V-FITC和PI染色15分钟，然后用流式细胞仪（C6流式细胞仪）进行分析。[1] 活性氧（ROS）测定：使用细胞膜通透性DCFH-DA测定细胞内ROS水平。将细胞用指定浓度的莲心碱处理48小时，并按照制造商的说明用DCFH-DA染色。[1] 线粒体膜电位测定：采用JC-1法。将细胞用莲心碱处理48小时，用JC-1染色，并测量红/绿荧光比值。[1] 蛋白质印迹：在裂解缓冲液中制备全细胞裂解液。采用BCA法测定蛋白质浓度。样品经SDS-PAGE电泳分离后，电转印至PVDF膜。用5%脱脂牛奶封闭1小时后，将膜与一抗（caspase-3、cleaved caspase-3、p-CDK1、cyclin A2、JNK、p-JNK、Bax、Bcl-2、Bcl-xL、PARP、cleaved PARP和actin）于室温孵育2小时，再与HRP标记的二抗孵育1小时。使用ECL底物和放射自显影胶片显色。[1] 细胞周期分析：细胞用70%乙醇于-20℃固定1小时，然后用PI染色缓冲液（含PI 33 μg/ml、RNase A 0.13 mg/ml、EDTA 10 mM、Triton X-100 0.5%）于室温染色10分钟。采用流式细胞仪（BD Accuri C6）分析细胞周期分布。[1] 蛋白质组学样品制备和DIA-MS：将全细胞裂解液在RIPA缓冲液中匀浆。使用滤膜辅助样品制备（FASP）进行胰蛋白酶消化后，将肽段真空冷冻干燥，重悬，用C18移液器吸头脱盐，并使用Orbitrap Fusion Lumos质谱仪进行分析。使用Proteome Discoverer和Spectronaut软件，以1% FDR进行原始数据检索。采用PLGEM算法（FC≥1.5，p≤0.05）鉴定差异表达蛋白，并进行Ingenuity Pathway Analysis（IPA）分析。[1]
动物实验	雌性BALB/c裸鼠（6-8周龄）在标准条件下饲养。将HT29细胞与等体积的PBS和Matrigel混合，皮下注射到小鼠侧腹，建立肿瘤异种移植模型。当肿瘤直径达到约5 mm时，将小鼠随机分为治疗组和对照组（每组6只）。治疗组每隔一天灌胃给予莲心宁（30 mg/kg），连续15天；对照组仅灌胃给予溶剂。每两天监测小鼠体重。每两天测量肿瘤大小，并使用公式V = (长 × 宽²)/2计算肿瘤体积。研究结束时，收集肿瘤、肺、肝和肾脏组织。使用抗Ki-67抗体进行增殖指数的免疫组织化学分析。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外实验：浓度高达 20 μM 的莲心宁对正常结直肠上皮细胞 NCM460 未显示出明显的细胞毒性。[1] 体内实验：在小鼠异种移植模型中，口服莲心宁（30 mg/kg，隔日一次，连续 15 天）与对照组相比，未引起明显的体重下降。肺、肝、肾的组织学检查（H&E 染色）未发现明显的形态学改变，表明未检测到对重要器官的毒性。未提供 LD50 或其他毒代动力学参数。[1]
参考文献	[1]. Liensinine perchlorate inhibits colorectal cancer tumorigenesis by inducing mitochondrial dysfunction and apoptosis.
其他信息	背景：结直肠癌（CRC）是全球最常见的癌症之一，生存率低，治疗选择有限。食物来源的天然产物被认为是比传统化疗药物更安全的替代方案。从一个包含429种食物来源化合物的天然产物库中，筛选出52种具有罕见抗癌作用的化合物，用于CRC细胞的筛选。liensinine表现出最强的抑制作用（在HT29细胞中，10 μM浓度处理48小时后抑制率为89.99 ± 0.52%）。[1] 作用机制：本研究首次证实，liensinine通过激活JNK信号通路和诱导线粒体功能障碍（线粒体膜电位丧失、活性氧增加、Bax/Bcl-2/Bcl-xL表达改变）来诱导CRC细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 [1] 潜在治疗应用：基于其在体外和体内均表现出的强效抗癌作用，以及对正常细胞和重要器官无毒性，莲心宁被认为是一种治疗结直肠癌的新型治疗策略，且无明显副作用。[1] 关键词：食物来源天然产物，结直肠癌，细胞凋亡，JNK通路，线粒体功能障碍。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C37H42N2O6.2(HCLO4)
分子量	811.67
精确质量	710.26
CAS号	2385-63-9
相关CAS号	Liensinine; 2586-96-1; Liensinine Diperchlorate; 5088-90-4
PubChem CID	71307566
外观&性状	White to off-white solid
LogP	6.491
tPSA	155.3
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	50
分子复杂度/Complexity	1030
定义原子立体中心数目	2
SMILES	OCl(=O)(=O)=O.COC1=C(OC2=C(O)C=CC(C[C@@H]3C4=CC(=C(OC)C=C4CCN3C)OC)=C2)C=C2C(CCN(C)[C@@H]2CC2=CC=C(O)C=C2)=C1
InChi Key	BGUPXKYVHOSZPY-ZAMYOOMVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C37H42N2O6.2ClHO4/c1-38-14-13-26-20-35(43-4)37(22-29(26)30(38)16-23-6-9-27(40)10-7-23)45-33-18-24(8-11-32(33)41)17-31-28-21-36(44-5)34(42-3)19-25(28)12-15-39(31)2;22-1(3,4)5/h6-11,18-22,30-31,40-41H,12-17H2,1-5H3;2(H,2,3,4,5)/t30-,31-;;/m1../s1
化学名	4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol;perchloric acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2320 mL	6.1601 mL	12.3203 mL
	5 mM	0.2464 mL	1.2320 mL	2.4641 mL
	10 mM	0.1232 mL	0.6160 mL	1.2320 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。