Lifitegrast (SAR 1118; SHP-606) 中文名称: 立他司特

别名: SAR 1118 SAR 1118-023SAR-1118SHP-606SAR1118-02SHP606SAR 1118SHP 606SAR1118Lifitegrast sodium SAR-1118-023 Xiidra 立他司特; 利菲司特; 利非司特; 立他斯特杂质;(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸

目录号: V34110 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lifitegrast（原 SAR 1118；SAR 1118-023；SAR-1118；商品名 Xiidra）是一种新型、有效的整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 拮抗剂，于 2016 年获批用于治疗干眼病。

Lifitegrast (SAR 1118; SHP-606) CAS号: 1025967-78-5
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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利非西呱钠盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Lifitegrast（原 SAR 1118；SAR 1118-023；SAR-1118；商品名 Xiidra）是一种新型、有效的整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 拮抗剂，于 2016 年获批用于治疗干眼症疾病。它抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1，IC50 为 2.98 nM。它抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1，IC50 为 2.98 nM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	通过阻止两种关键细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的相互作用，ligifestegrast (SAR 1118) 可减少 T 细胞介导的炎症并降低总炎症反应 [1]。 Lifitegrast 的 IC50 为 2.98 nM，可显着抑制 Jurkat T 细胞对 ICAM-1 的粘附[1]。
体内研究 (In Vivo)	Lifitegrast (SAR 1118) 最好与 1% 溶液一起使用，使用前涂抹两到三次。它对硅水凝胶镜片存在下由抗生素杀死的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有很强的抗炎活性[2]。每天服用 3 次 Lifitegrast (SAR 1118) 滴眼液可达到视网膜中该物质的治疗水平，并可能减少糖尿病相关的视网膜并发症 [3]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄给药后15分钟内达到平均血浆峰浓度（Cmax）1.70 ng/mL。可量化的血浆谷浓度范围为0.55 ng/mL至3.74 ng/mL。观察结果显示，全身暴露量有限，但可产生显著的临床疗效。无法进行质量平衡研究以确定主要消除途径。无法根据利非格司特的血浆浓度计算清除率，但据报道，在大鼠静脉注射药代动力学研究中，其清除速度相对较快。据预测，利非格司特主要经鼻腔清除，随后经胃肠道清除。代谢/代谢物基于一项使用新鲜人肝细胞进行的体外代谢研究结果，利非格司特似乎不会发生显著代谢。生物半衰期无法根据利非格司特的血浆浓度计算其血浆消除半衰期，但据报道，大鼠静脉注射药代动力学研究表明其半衰期相对较短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述尚未测量人类母乳中利非格司特的浓度。由于经眼吸收有限，预计眼用利非格司特不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为大幅减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合利非格司特的人血浆蛋白结合率约为 99%，与浓度（50 至 1000 ng/mL）无关。与分离的人血清白蛋白的结合率为 95% 至 98%，与人 α1-酸性糖蛋白的结合率为 31.6% 至 51.1%。
参考文献	[1]. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15. [2]. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402. [3]. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.
其他信息	利非格司特是一种N-酰基-L-α-氨基酸，由N-[2-(1-苯并呋喃-6-羰基)]-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸的羧基与3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸的氨基缩合而成。用于治疗干眼症（角结膜干燥症）。它具有抗炎药和淋巴细胞功能相关抗原-1拮抗剂的作用。它是L-苯丙氨酸衍生物、砜类化合物、N-酰基-L-α-氨基酸、异喹啉类化合物和1-苯并呋喃类化合物。利非格司特是经FDA批准用于治疗干眼症（角结膜干燥症）的药物。它是一种四氢异喹啉衍生物，也是一种淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂，是通过合理设计流程发现的。该眼用溶液于2016年7月获批上市，商品名为Xiidra。研究表明，它能保护角膜表面，缓解干眼症症状，起效迅速，且在局部和全身给药中均具有良好的耐受性。利非格司特是一种淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂。利非格司特的作用机制是作为淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂。利非格司特是一种四氢异喹啉衍生物，也是一种淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂，可作为眼用溶液用于治疗干眼症（DED；干燥性角结膜炎；干眼综合征）。眼部给药后，尽管利非格司特治疗干眼症的确切作用机制尚未完全阐明，但利非格司特可靶向并结合整合素LFA-1（一种存在于白细胞表面的蛋白）。这会阻止LFA-1与其配体细胞间黏附分子-1 (ICAM-1) 的相互作用。由于ICAM-1在干眼症患者的角膜和结膜组织中可能过度表达，利非格司特对LFA-1/ICAM-1相互作用的阻断可能抑制T细胞与ICAM-1的黏附，并可能破坏免疫突触的形成。这可能抑制T细胞在角膜和结膜组织中的增殖、活化和迁移，以及促炎细胞因子的释放。这可能有助于减轻炎症，保护角膜表面免受炎症介导的损伤，并缓解干眼症的症状。另见：利非格司特钠（其活性成分）。药物适应症用于治疗干眼症（角结膜干燥症）的体征和症状。 FDA标签治疗干眼症作用机制利非格司特与整合素淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 结合，LFA-1 是一种存在于白细胞表面的蛋白质，利非格司特可阻断 LFA-1 与其同源配体细胞间黏附分子-1 (ICAM-1) 的相互作用。在干眼症中，ICAM-1 可能在角膜和结膜组织中过度表达。 LFA-1/ICAM-1 相互作用可促进免疫突触的形成，进而导致 T 细胞增殖/活化并迁移至靶组织。体外研究表明，利非格司特可抑制人 T 细胞系中 T 细胞与 ICAM-1 的黏附，并可抑制人外周血单核细胞中炎症细胞因子、炎症介质、趋化因子、TNF-α 和 IL-1 的分泌。药效学利非格司特通过干扰眼部炎症循环，改善症状并减轻由此造成的眼表损伤。利非格司特是一种淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂，通过直接竞争性拮抗作用，依次抑制与干眼症相关的 T 细胞募集、活化和促炎细胞因子的释放。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₂₉H₂₄CL₂N₂O₇S
分子量	615.48
精确质量	614.068
CAS号	1025967-78-5
相关CAS号	Lifitegrast sodium;1119276-80-0
PubChem CID	11965427
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	811.9±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	444.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率	1.661
LogP	1.54
tPSA	142.37
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	1100
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl
InChi Key	JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H24Cl2N2O7S/c1-41(38,39)20-4-2-3-16(11-20)12-23(29(36)37)32-27(34)25-22(30)13-19-15-33(9-7-21(19)26(25)31)28(35)18-6-5-17-8-10-40-24(17)14-18/h2-6,8,10-11,13-14,23H,7,9,12,15H2,1H3,(H,32,34)(H,36,37)/t23-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carbonyl]amino]-3-(3-methylsulfonylphenyl)propanoic acid
别名	SAR 1118 SAR 1118-023SAR-1118SHP-606SAR1118-02SHP606SAR 1118SHP 606SAR1118Lifitegrast sodium SAR-1118-023 Xiidra
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 29 mg/mL (~47.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 29 mg/mL (~47.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6247 mL	8.1237 mL	16.2475 mL
	5 mM	0.3249 mL	1.6247 mL	3.2495 mL
	10 mM	0.1625 mL	0.8124 mL	1.6247 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。