| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
thyroid hormone receptorα; thyroid hormone receptor β-1
Liothyronine sodium (active component: T3) acts on beta 1 thyroid hormone receptor (TRβ1)[1] Liothyronine sodium (active component: T3) binds to human beta 1 thyroid hormone receptor (hTRβ1)[2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘塞罗宁(T3,100 nM)钠可促进过度表达 TRβ1 的肝癌细胞增殖[1]。当甘草氨酸钠与人 β1 甲状腺激素受体 (hTRβ1) 结合时,它会改变受体的结构。生长、分化和代谢作用均受石氨酸钠调节[2]。
在过表达TRβ1的低分化人肝癌细胞中,Liothyronine sodium(活性成分为T3)可刺激细胞增殖[1] Liothyronine sodium(活性成分为T3)与hTRβ1结合后,可诱导hTRβ1发生构象变化[2] |
| 酶活实验 |
为了了解人类β1甲状腺激素受体(h-TRβ1)激素依赖性转录调控的结构基础,我们研究了3,3',5-三碘-L-甲状腺素(T3)结合诱导的h-TRβ-1的构象变化。h-TRβ1单独用胰蛋白酶处理或在T3、甲状腺激素反应元件(TRE)或T3与TRE一起存在的情况下处理。在没有T3的情况下,h-TRβ1被胰蛋白酶完全消化。TRE的结合对胰蛋白酶消化模式没有影响。然而,T3结合的h-TRβ1对胰蛋白酶消化产生了抗性,并产生了分子量为28000和24000的胰蛋白酶抗性肽片段。胰凝乳蛋白酶消化也产生了T3保护的24Kd肽片段。使用抗h-TRβ1抗体和氨基酸测序,28Kd片段被鉴定为Ser202-Asp456。发现24Kd胰蛋白酶片段为Lys239-Asp456和Phe240-Asp456。24Kd的糜蛋白酶片段被鉴定为Lys235-Asp456。T3结合导致的结构变化可以作为调节h-TRβ1基因调节活性的转导信号[2]。
Liothyronine sodium(活性成分为T3)诱导hTRβ1构象变化的实验流程包括:纯化重组hTRβ1蛋白,将T3与hTRβ1在特定温度和时间下孵育,采用特定方法检测构象变化[2] |
| 细胞实验 |
制备去甲状腺激素 (Td) 血清。肝癌细胞在甲基纤维素中生长。第 0 天,细胞以 3 × 104 个细胞/60 mm 培养皿的密度铺板,并在含有 5% 常规血清、5% Td 或 5% Td 和 100 nM T3 的培养基中孵育。这样做是为了确定碘塞罗宁 (T3) 对细胞生长的影响。初次铺板后三周,对甲基纤维素集落形成进行评分[1]。
Liothyronine sodium(活性成分为T3)的细胞实验流程包括:将TRβ1表达载体转染至低分化人肝癌细胞,建立TRβ1过表达细胞系;用含T3的培养基培养细胞特定时长;采用特定方法检测细胞增殖[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三碘甲状腺原氨酸钠是三碘甲状腺原氨酸的钠盐。它被认为比左甲状腺素活性更强,起效迅速(数小时),作用持续时间短,因此用于治疗甲状腺功能减退症,尤其适用于甲状腺功能减退昏迷。它含有3,3',5-三碘-L-甲状腺素酸盐。三碘甲状腺原氨酸钠是三碘甲状腺原氨酸的钠盐形式,三碘甲状腺原氨酸是天然甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸 (T3) 的左旋异构体的合成形式。三碘甲状腺原氨酸钠与核甲状腺受体结合,后者再与靶基因的甲状腺激素反应元件结合。因此,三碘甲状腺原氨酸钠诱导正常生长发育所需的基因表达。碘化三碘甲状腺原氨酸钠比甲状腺素 (T4) 效力更强,起效更快。
甲状腺激素 T3 通常由甲状腺合成和分泌,但其量远小于甲状腺素 (T4)。大部分 T3 来源于 T4 在碘甲状腺原氨酸核外环 5' 位的外周单脱碘作用。最终被组织输送和利用的激素主要是 T3。 另见:碘化三碘甲状腺原氨酸(具有活性部分)。 碘化三碘甲状腺原氨酸钠 是一种合成的甲状腺激素,其活性成分 T3 通过与甲状腺激素受体结合发挥生物学效应;文献表明,T3 可以促进 TRβ1 过表达的人肝癌细胞增殖,这可能与 TRβ1 在细胞周期进程中的调控作用有关[1] 由三碘甲状腺原氨酸钠(活性成分:T3)诱导的 hTRβ1 构象变化是该受体募集共激活因子或共抑制因子的基础,从而调控下游基因表达[2] |
| 分子式 |
C15H11I3NNAO4
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|---|---|
| 分子量 |
672.9553
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| 精确质量 |
672.771
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| 元素分析 |
C, 26.77; H, 1.65; I, 56.57; N, 2.08; Na, 3.42; O, 9.51
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| CAS号 |
55-06-1
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| 相关CAS号 |
Liothyronine;6893-02-3;Liothyronine sodium hydrate;345957-19-9;Liothyronine hydrochloride;6138-47-2
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| PubChem CID |
23666110
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
563.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
205 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
294.6ºC
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| LogP |
3.318
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| tPSA |
95.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(=O)[O-])N([H])[H])I)OC1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])I)O[H].[Na+]
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| InChi Key |
SBXXSUDPJJJJLC-YDALLXLXSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I3NO4.Na/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);/q;+1/p-1/t12-;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate
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| 别名 |
Liothyronine; Cytomel; Tertroxin; Triiodothyronine; 3,5,3'-triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; Tresitope; LIOTHYRONINE SODIUM; 55-06-1; Cytomel; Triostat; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium salt; Tertroxin; Basoprocin; Ibiothyron; Liothyronin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH: ~12.5 mg/mL (~18.6 mM)
DMSO: ~5.6 mg/mL (~8.3 mM) H2O: < 0.1 mg/mL) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4860 mL | 7.4299 mL | 14.8597 mL | |
| 5 mM | 0.2972 mL | 1.4860 mL | 2.9719 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7430 mL | 1.4860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04115514 | Recruiting | Drug: Liothyronine Sodium (T3) (modified formulation) |
Lung, Wet Thyroid |
University of Minnesota | October 21, 2019 | Phase 2 |
| NCT01800617 | Completed | Drug: Liothyronine, Sodium | Hypothyroidism | Ipe, LLC | March 2013 | Phase 2 |
| NCT01153360 | Completed | Drug: liothyronine sodium Drug: placebo |
Non-thyroidal Illness Syndrome | Yonsei University | June 2010 | Not Applicable |
| NCT01581463 | Completed | Drug: Liothyronine, Sodium | Healthy | Ipe, LLC | April 2012 | Phase 1 |
| NCT02760056 | Completed | Drug: Liothyronine sodium Drug: Placebo |
Multiple Sclerosis | Oregon Health and Science University |
June 6, 2016 | Phase 1 |