Liothyronine sodium

别名: Liothyronine; Cytomel; Tertroxin; Triiodothyronine; 3,5,3'-triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; Tresitope; LIOTHYRONINE SODIUM; 55-06-1; Cytomel; Triostat; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium salt; Tertroxin; Basoprocin; Ibiothyron; Liothyronin 碘甲腺氨酸钠;3,3',5-三碘甲腺原氨酸钠;三碘代甲状腺素钠盐;三碘甲状氨酸钠;3,3',5-三磷甲状腺氨酸钠盐;3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸钠盐;L-三碘甲状腺氨酸钠;3,3',5-三碘代-L-甲腺原氨酸钠盐;3,3',5-三碘甲腺原氨酸钠(T3);3,3´,5-三碘-L-甲状腺素钠盐;3,3′,5-三碘-L-甲状腺原氨酸 钠盐;3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸钠;3,3',5-三碘-L-甲状腺原氨酸 钠盐;3,3`,5-三碘-L-甲状腺原氨酸钠盐;碘塞罗宁钠; 碘噻罗宁钠;三碘代甲状腺素钠;O-(4-羟基-3-碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸钠盐;碘塞罗宁;O-(4-羟基-3-碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 钠盐
目录号: V30180 纯度: ≥98%
碘塞罗宁钠是一种有效的甲状腺激素。
Liothyronine sodium CAS号: 55-06-1
产品类别: Thyroid Hormone Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Liothyronine sodium:

  • Liothyronine-13C9,15N (Triiodothyronine-13C9,15N; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine-13C9,15N; T3-13C9,15N)
  • Triiodothyronine-13C6 hydrochloride (L-Liothyronine-13C6; T3-13C6)
  • Liothyronine-13C6-1 (Triiodothyronine-13C6; Triiodothyronine-13C6-1; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine-13C6-1; T3-13C6-1)
  • Liothyronine-d3
  • Liothyronine-d4
  • 甲碘安
  • 3,3′,5-三碘代-L-甲状腺原氨酸 钠盐 水合物
  • 甲碘安盐酸盐
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
碘塞罗宁钠是一种有效的甲状腺激素。碘塞罗宁钠是一种有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值为 2.33 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
thyroid hormone receptorα; thyroid hormone receptor β-1
Liothyronine sodium (active component: T3) acts on beta 1 thyroid hormone receptor (TRβ1)[1]
Liothyronine sodium (active component: T3) binds to human beta 1 thyroid hormone receptor (hTRβ1)[2]
体外研究 (In Vitro)
碘塞罗宁(T3,100 nM)钠可促进过度表达 TRβ1 的肝癌细胞增殖[1]。当甘草氨酸钠与人 β1 甲状腺激素受体 (hTRβ1) 结合时,它会改变受体的结构。生长、分化和代谢作用均受石氨酸钠调节[2]。
在过表达TRβ1的低分化人肝癌细胞中,Liothyronine sodium(活性成分为T3)可刺激细胞增殖[1]
Liothyronine sodium(活性成分为T3)与hTRβ1结合后,可诱导hTRβ1发生构象变化[2]
酶活实验
为了了解人类β1甲状腺激素受体(h-TRβ1)激素依赖性转录调控的结构基础,我们研究了3,3',5-三碘-L-甲状腺素(T3)结合诱导的h-TRβ-1的构象变化。h-TRβ1单独用胰蛋白酶处理或在T3、甲状腺激素反应元件(TRE)或T3与TRE一起存在的情况下处理。在没有T3的情况下,h-TRβ1被胰蛋白酶完全消化。TRE的结合对胰蛋白酶消化模式没有影响。然而,T3结合的h-TRβ1对胰蛋白酶消化产生了抗性,并产生了分子量为28000和24000的胰蛋白酶抗性肽片段。胰凝乳蛋白酶消化也产生了T3保护的24Kd肽片段。使用抗h-TRβ1抗体和氨基酸测序,28Kd片段被鉴定为Ser202-Asp456。发现24Kd胰蛋白酶片段为Lys239-Asp456和Phe240-Asp456。24Kd的糜蛋白酶片段被鉴定为Lys235-Asp456。T3结合导致的结构变化可以作为调节h-TRβ1基因调节活性的转导信号[2]。
Liothyronine sodium(活性成分为T3)诱导hTRβ1构象变化的实验流程包括:纯化重组hTRβ1蛋白,将T3与hTRβ1在特定温度和时间下孵育,采用特定方法检测构象变化[2]
细胞实验
制备去甲状腺激素 (Td) 血清。肝癌细胞在甲基纤维素中生长。第 0 天,细胞以 3 × 104 个细胞/60 mm 培养皿的密度铺板,并在含有 5% 常规血清、5% Td 或 5% Td 和 100 nM T3 的培养基中孵育。这样做是为了确定碘塞罗宁 (T3) 对细胞生长的影响。初次铺板后三周,对甲基纤维素集落形成进行评分[1]。
Liothyronine sodium(活性成分为T3)的细胞实验流程包括:将TRβ1表达载体转染至低分化人肝癌细胞,建立TRβ1过表达细胞系;用含T3的培养基培养细胞特定时长;采用特定方法检测细胞增殖[1]
参考文献

[1]. Stimulation of proliferation by 3,3',5-triiodo-L-thyronine in poorly differentiated human hepatocarcinoma cells overexpressing beta 1 thyroid hormone receptor. Cancer Lett. 1994 Oct 14;85(2):189-94.

[2]. Conformational changes of human beta 1 thyroid hormone receptor induced by binding of 3,3',5-triiodo-L-thyronine. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Aug 31;195(1):385-92.

[3]. Discovery of novel indane derivatives as liver-selective thyroid hormone receptor β (TRβ) agonists for the treatment of dyslipidemia. Bioorg Med Chem. 2012 Jun 1;20(11):3622-34.

其他信息
三碘甲状腺原氨酸钠是三碘甲状腺原氨酸的钠盐。它被认为比左甲状腺素活性更强,起效迅速(数小时),作用持续时间短,因此用于治疗甲状腺功能减退症,尤其适用于甲状腺功能减退昏迷。它含有3,3',5-三碘-L-甲状腺素酸盐。三碘甲状腺原氨酸钠是三碘甲状腺原氨酸的钠盐形式,三碘甲状腺原氨酸是天然甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸 (T3) 的左旋异构体的合成形式。三碘甲状腺原氨酸钠与核甲状腺受体结合,后者再与靶基因的甲状腺激素反应元件结合。因此,三碘甲状腺原氨酸钠诱导正常生长发育所需的基因表达。碘化三碘甲状腺原氨酸钠比甲状腺素 (T4) 效力更强,起效更快。
甲状腺激素 T3 通常由甲状腺合成和分泌,但其量远小于甲状腺素 (T4)。大部分 T3 来源于 T4 在碘甲状腺原氨酸核外环 5' 位的外周单脱碘作用。最终被组织输送和利用的激素主要是 T3。
另见:碘化三碘甲状腺原氨酸(具有活性部分)。
碘化三碘甲状腺原氨酸钠 是一种合成的甲状腺激素,其活性成分 T3 通过与甲状腺激素受体结合发挥生物学效应;文献表明,T3 可以促进 TRβ1 过表达的人肝癌细胞增殖,这可能与 TRβ1 在细胞周期进程中的调控作用有关[1]
由三碘甲状腺原氨酸钠(活性成分:T3)诱导的 hTRβ1 构象变化是该受体募集共激活因子或共抑制因子的基础,从而调控下游基因表达[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11I3NNAO4
分子量
672.9553
精确质量
672.771
元素分析
C, 26.77; H, 1.65; I, 56.57; N, 2.08; Na, 3.42; O, 9.51
CAS号
55-06-1
相关CAS号
Liothyronine;6893-02-3;Liothyronine sodium hydrate;345957-19-9;Liothyronine hydrochloride;6138-47-2
PubChem CID
23666110
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
563.5ºC at 760 mmHg
熔点
205 °C (dec.)(lit.)
闪点
294.6ºC
LogP
3.318
tPSA
95.61
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
408
定义原子立体中心数目
1
SMILES
IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(=O)[O-])N([H])[H])I)OC1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])I)O[H].[Na+]
InChi Key
SBXXSUDPJJJJLC-YDALLXLXSA-M
InChi Code
InChI=1S/C15H12I3NO4.Na/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);/q;+1/p-1/t12-;/m0./s1
化学名
sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate
别名
Liothyronine; Cytomel; Tertroxin; Triiodothyronine; 3,5,3'-triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; Tresitope; LIOTHYRONINE SODIUM; 55-06-1; Cytomel; Triostat; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium salt; Tertroxin; Basoprocin; Ibiothyron; Liothyronin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
0.1 M NaOH: ~12.5 mg/mL (~18.6 mM)
DMSO: ~5.6 mg/mL (~8.3 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4860 mL 7.4299 mL 14.8597 mL
5 mM 0.2972 mL 1.4860 mL 2.9719 mL
10 mM 0.1486 mL 0.7430 mL 1.4860 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04115514 Recruiting Drug: Liothyronine Sodium (T3)
(modified formulation)
Lung, Wet
Thyroid
University of Minnesota October 21, 2019 Phase 2
NCT01800617 Completed Drug: Liothyronine, Sodium Hypothyroidism Ipe, LLC March 2013 Phase 2
NCT01153360 Completed Drug: liothyronine sodium
Drug: placebo
Non-thyroidal Illness Syndrome Yonsei University June 2010 Not Applicable
NCT01581463 Completed Drug: Liothyronine, Sodium Healthy Ipe, LLC April 2012 Phase 1
NCT02760056 Completed Drug: Liothyronine sodium
Drug: Placebo
Multiple Sclerosis Oregon Health and Science
University
June 6, 2016 Phase 1
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