| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Thyroid hormone receptors TRα and TRβ
Thyroid hormone receptors TRα and TRβ; Liothyronine sodium hydrate is a potent agonist of TRα and TRβ. These receptors are nuclear receptors that regulate gene transcription in response to thyroid hormone. By binding to these receptors, the compound modulates the expression of genes involved in metabolism, growth, differentiation, and development. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
碘化三甲双胍钠水合物与人甲状腺激素受体 (hTRβ1) 相互作用，引起其构象改变。已知碘化三甲双胍钠水合物可刺激细胞生长、诱导分化并调控代谢[2]。
体外实验表明，碘化三甲双胍钠水合物与 hTRα 和 hTRβ 的结合亲和力 (Ki) 为 2.33 nM。它常用于细胞实验，以研究甲状腺激素信号传导及其对细胞增殖、分化和代谢的影响。它能促进人多能干细胞分化为胰腺β细胞，并抑制胰腺腺癌细胞的增殖。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，三碘甲状腺原氨酸钠水合物用于研究甲状腺激素功能。它被施用于动物模型，以研究其对代谢、生长和发育的影响。它也被用于甲状腺功能减退症、中风和认知功能障碍的研究。
|
| 酶活实验 |
为了解人β1甲状腺激素受体（h-TRβ1）激素依赖性转录调控的结构基础，我们研究了3,3',5-三碘甲状腺原氨酸（T3）结合诱导的h-TRβ1构象变化。我们分别用胰蛋白酶单独处理h-TRβ1，或在T3、甲状腺激素反应元件（TRE）或T3与TRE共存的情况下处理h-TRβ1。在没有T3的情况下，h-TRβ1可被胰蛋白酶完全消化。TRE的结合对胰蛋白酶消化模式没有影响。然而，与T3结合的h-TRβ1对胰蛋白酶消化产生抗性，并产生分子量分别为28,000和24,000的抗胰蛋白酶肽片段。胰凝乳蛋白酶消化也产生了一个T3保护的24 kDa肽片段。利用抗h-TRβ1抗体和氨基酸测序，鉴定出28 kDa片段为Ser202-Asp456。24 kDa胰蛋白酶片段分别为Lys239-Asp456和Phe240-Asp456。24 kDa糜蛋白酶片段为Lys235-Asp456。T3结合引起的结构变化可作为信号转导，调节h-TRβ1的基因调控活性[2]。
体外实验中，采用放射性配体结合试验测定了三碘甲状腺原氨酸钠水合物与TRα和TRβ的结合亲和力。两种受体的Ki值均为2.33 nM。采用细胞实验研究其对基因表达和细胞功能的影响。 |
| 细胞实验 |
为了解甲状腺激素核受体（TRs）在肝癌发生中的作用，我们对9种人肝癌细胞系中的TRs进行了表征。TR蛋白的表达具有受体亚型和细胞类型依赖性。在所有9种细胞系中，TRα1蛋白的表达水平均较低且相似。相反，TRβ1在分化不良的肝癌细胞中过表达。此外，我们发现甲状腺激素能够刺激TRβ1过表达细胞的增殖。这些结果表明，TRβ1很可能参与肝癌细胞的分化和增殖。我们的研究为理解TRs在肝癌发生中的作用提供了新的视角[1]。
在基于细胞的实验中，我们用三碘甲状腺原氨酸钠水合物处理各种细胞类型。该化合物通常溶解于DMSO或水中。我们评估了其对细胞增殖、分化和基因表达的影响。例如，它可用于促进人类多能干细胞分化为胰腺β细胞。 |
| 动物实验 |
在体内实验中，将三碘甲状腺原氨酸钠水合物通过口服或静脉注射途径给予动物模型。监测动物的代谢参数、体重和神经功能的变化。它被用于甲状腺功能减退症和其他疾病的研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
碘化三碘甲状腺原氨酸钠水合物的分子量为 690.97，分子式为 C15H13I3NNaO5。它易溶于水。储存：-20°C 避光保存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
具体的毒性数据尚不充分。作为一种甲状腺激素类似物，高剂量时可能对代谢和心血管功能产生显著影响。该化合物仅供研究使用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
碘化三碘甲状腺原氨酸钠是碘化三碘甲状腺原氨酸的钠盐。碘化三碘甲状腺原氨酸钠的活性被认为比左甲状腺素更强，起效迅速（数小时内），但作用持续时间较短。它用于治疗甲状腺功能减退症，特别是甲状腺功能减退昏迷。它含有3,3',5-三碘-L-甲状腺素盐。碘化三碘甲状腺原氨酸钠是碘化三碘甲状腺原氨酸的钠盐形式，而碘化三碘甲状腺原氨酸是天然甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸（T3）的左旋异构体的合成形式。碘化三碘甲状腺原氨酸钠与核甲状腺受体结合，该受体进而与靶基因的甲状腺激素反应元件结合。因此，碘化三碘甲状腺原氨酸钠诱导正常生长发育所需基因的表达。碘化三碘甲状腺原氨酸钠比甲状腺素（T4）效力更强，起效更快。甲状腺激素T3通常由甲状腺合成和分泌，但其含量远低于甲状腺素（T4）。大部分T3来源于T4中三碘甲状腺原氨酸环5'位的单次脱碘反应。最终被组织运输和利用的激素主要是T3。三碘甲状腺原氨酸钠水合物也称为3,3',5-三碘-L-甲状腺原氨酸钠盐水合物或T3钠盐。它是甲状腺激素的活性形式，也是强效的TRα和TRβ激动剂。
|
| 分子式 |
C15H11NO4I3-.NA+.H2O
|
|---|---|
| 分子量 |
690.96922
|
| 精确质量 |
690.783
|
| CAS号 |
345957-19-9
|
| 相关CAS号 |
Liothyronine sodium;55-06-1;Liothyronine;6893-02-3;Liothyronine hydrochloride;6138-47-2
|
| PubChem CID |
23687509
|
| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
|
| 熔点 |
205ºC (dec.)(lit.)
|
| LogP |
5.026
|
| tPSA |
104.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
408
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O.[Na+].O=C([C@H](CC1C=C(I)C(OC2C=CC(O)=C(I)C=2)=C(I)C=1)N)[O-]
|
| InChi Key |
IRGJMZGKFAPCCR-LTCKWSDVSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I3NO4.Na.H2O/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22;;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);;1H2/q;+1;/p-1/t12-;;/m0../s1
|
| 化学名 |
sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate;hydrate
|
| 别名 |
3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium salt hydrate; 3 3' 5-TRIIODO-L-THYRONINE SODIUM SALT&; sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate;hydrate; 3 3' 5-TRIIODO-L-THYRONINE SODIUM SALT&; SCHEMBL41655; MLS001333755; CHEMBL1356342; .
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4472 mL | 7.2362 mL | 14.4724 mL | |
| 5 mM | 0.2894 mL | 1.4472 mL | 2.8945 mL | |
| 10 mM | 0.1447 mL | 0.7236 mL | 1.4472 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
