| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thyroid hormone receptors TRα and TRβ
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘塞罗宁钠水合物与人甲状腺激素受体 (hTRβ1) 相互作用,引起构象改变。已知碘塞罗宁钠水合物可刺激生长、诱导分化和控制代谢[2]。
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| 酶活实验 |
为了了解人类β1甲状腺激素受体(h-TRβ1)激素依赖性转录调控的结构基础,我们研究了3,3',5-三碘-L-甲状腺素(T3)结合诱导的h-TRβ-1的构象变化。h-TRβ1单独用胰蛋白酶处理或在T3、甲状腺激素反应元件(TRE)或T3与TRE一起存在的情况下处理。在没有T3的情况下,h-TRβ1被胰蛋白酶完全消化。TRE的结合对胰蛋白酶消化模式没有影响。然而,T3结合的h-TRβ1对胰蛋白酶消化产生了抗性,并产生了分子量为28000和24000的胰蛋白酶抗性肽片段。胰凝乳蛋白酶消化也产生了T3保护的24Kd肽片段。使用抗h-TRβ1抗体和氨基酸测序,28Kd片段被鉴定为Ser202-Asp456。发现24Kd胰蛋白酶片段为Lys239-Asp456和Phe240-Asp456。24Kd的糜蛋白酶片段被鉴定为Lys235-Asp456。T3结合导致的结构变化可以作为调节h-TRβ1基因调节活性的转导信号[2]。
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| 细胞实验 |
制备去甲状腺激素 (Td) 血清。肝癌细胞在甲基纤维素中生长。第 0 天,细胞以 3 × 104 个细胞/60 mm 培养皿的密度铺板,并在含有 5% 常规血清、5% Td 或 5% Td 和 100 nM T3 的培养基中孵育。这样做是为了确定碘塞罗宁 (T3) 对细胞生长的影响。初次铺板后三周,对甲基纤维素集落形成进行评分[1]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘甲状腺原氨酸钠是碘甲状腺原氨酸的钠盐。碘甲状腺原氨酸钠被认为比左甲状腺素活性更强,起效迅速(数小时),作用持续时间短,用于治疗甲状腺功能减退症,尤其适用于甲状腺功能减退昏迷。它含有3,3',5-三碘-L-甲状腺素酸盐。碘甲状腺原氨酸钠是碘甲状腺原氨酸的钠盐形式,碘甲状腺原氨酸是天然甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(T3)的左旋异构体的合成形式。碘甲状腺原氨酸钠与核甲状腺受体结合,后者再与靶基因的甲状腺激素反应元件结合。因此,碘甲状腺原氨酸钠诱导正常生长发育所需的基因表达。碘甲状腺原氨酸钠比甲状腺素(T4)效力更强,起效更快。甲状腺激素T3通常由甲状腺合成和分泌,但其含量远低于甲状腺素(T4)。大部分T3来源于T4在碘甲状腺原氨酸核外环5'位的单脱碘作用。最终被组织输送和利用的激素主要是T3。
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| 分子式 |
C15H11NO4I3-.NA+.H2O
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| 分子量 |
690.96922
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| 精确质量 |
690.783
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| CAS号 |
345957-19-9
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| 相关CAS号 |
Liothyronine sodium;55-06-1;Liothyronine;6893-02-3;Liothyronine hydrochloride;6138-47-2
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| PubChem CID |
23687509
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 熔点 |
205ºC (dec.)(lit.)
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| LogP |
5.026
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| tPSA |
104.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O.[Na+].O=C([C@H](CC1C=C(I)C(OC2C=CC(O)=C(I)C=2)=C(I)C=1)N)[O-]
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| InChi Key |
IRGJMZGKFAPCCR-LTCKWSDVSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I3NO4.Na.H2O/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22;;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);;1H2/q;+1;/p-1/t12-;;/m0../s1
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| 化学名 |
sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate;hydrate
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| 别名 |
3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium salt hydrate; 3 3' 5-TRIIODO-L-THYRONINE SODIUM SALT&; sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate;hydrate; 3 3' 5-TRIIODO-L-THYRONINE SODIUM SALT&; SCHEMBL41655; MLS001333755; CHEMBL1356342; .
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4472 mL | 7.2362 mL | 14.4724 mL | |
| 5 mM | 0.2894 mL | 1.4472 mL | 2.8945 mL | |
| 10 mM | 0.1447 mL | 0.7236 mL | 1.4472 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。