| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Thyroid hormone receptors TRα and TRβ
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
添加海藻氨酸（T3，100 nM）后，过度表达 TRβ1 的妊娠细胞会增殖 [1]。人 β1 甲状腺激素受体 (hTRβ1) 的结构构象因石氨酸与其结合而改变。碘塞罗宁可以刺激循环、控制新陈代谢并促进生长[2]。
|
| 酶活实验 |
为了了解人类β1甲状腺激素受体（h-TRβ1）激素依赖性转录调控的结构基础，我们研究了3,3'，5-三碘-L-甲状腺素（T3）结合诱导的h-TRβ-1的构象变化。h-TRβ1单独用胰蛋白酶处理或在T3、甲状腺激素反应元件（TRE）或T3与TRE一起存在的情况下处理。在没有T3的情况下，h-TRβ1被胰蛋白酶完全消化。TRE的结合对胰蛋白酶消化模式没有影响。然而，T3结合的h-TRβ1对胰蛋白酶消化产生了抗性，并产生了分子量为28000和24000的胰蛋白酶抗性肽片段。胰凝乳蛋白酶消化也产生了T3保护的24Kd肽片段。使用抗h-TRβ1抗体和氨基酸测序，28Kd片段被鉴定为Ser202-Asp456。发现24Kd胰蛋白酶片段为Lys239-Asp456和Phe240-Asp456。24Kd的糜蛋白酶片段被鉴定为Lys235-Asp456。T3结合导致的结构变化可以作为调节h-TRβ1基因调节活性的转导信号[2]。
|
| 细胞实验 |
为了了解甲状腺激素核受体（TRs）在肝癌发生中的作用，我们对9种人肝癌细胞系中的TRs进行了表征。TR蛋白的表达依赖于受体亚型和细胞类型。TRα1蛋白在九个细胞系中的每一个中都以低水平类似地表达。相比之下，TRβ1在分化较差的肝癌细胞中过表达。此外，发现甲状腺激素刺激TRβ1过表达的细胞增殖。这些结果表明，TRβ1最有可能参与肝癌细胞的分化和增殖。我们的研究为理解TR在肝癌发生中的作用提供了新的思路[1]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
甲状腺激素口服吸收良好。其中，三碘甲状腺原氨酸几乎完全被吸收，且与食物同服不会影响其吸收率。多次服用50微克三碘甲状腺原氨酸后，约2.5小时血浆总T3浓度达到峰值346 ng/dL，AUC为4740 ng·h/dL。 甲状腺激素主要经肾脏排泄，其中以原形药物形式排出的不足2.5%。随着年龄增长，肾脏排泄减少。三碘甲状腺原氨酸的部分代谢产物会排泄到胆汁和肠道，并参与肠肝循环。 据报道，三碘甲状腺原氨酸的分布容积为0.1-0.2 L/kg。 目前尚无具体数值的报道。 虽然三碘甲状腺原氨酸与蛋白质的结合力远低于甲状腺素，但其游离量仍占总量的一小部分。 正常人每日三碘甲状腺原氨酸的分泌量约为25微克。 三碘甲状腺原氨酸在胃肠道的吸收不稳定，约有30%至40%可从粪便中排出。 肠道肠旁路手术后甲状腺激素的吸收显著减少，而分流逆转后则恢复正常。 口服后，三碘甲状腺原氨酸钠几乎完全被胃肠道吸收（约95%）。/三碘甲状腺原氨酸钠/ 代谢/代谢物 三碘甲状腺原氨酸主要在肝脏代谢，首先脱碘生成二碘甲状腺原氨酸和一碘甲状腺原氨酸，然后与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合。其中一种由结合和脱羧作用形成的代谢物是替拉曲醇。三碘甲状腺素代谢释放的碘随后被甲状腺细胞吸收利用。 肝脏通过酚羟基将甲状腺素和三碘甲状腺素与葡萄糖醛酸和硫酸结合，并将这些结合物和少量游离化合物通过胆汁排出。 三碘甲状腺素已知的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[4-[4-[(2S)-2-氨基-2-羧乙基]-2,6-二碘苯氧基]-2-碘苯氧基]-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 半衰期：2.5天 生物半衰期 三碘甲状腺素的半衰期为据报道，时间为 1 至 2 天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
甲状腺激素，即T4和T3，是由甲状腺分泌的酪氨酸类激素。碘是其合成的重要成分。血液中主要的甲状腺激素形式是甲状腺素（T4）。在周围组织中，甲状腺素经脱碘酶转化为活性更高的三碘甲状腺原氨酸（T3）。三碘甲状腺原氨酸作用于人体，可提高基础代谢率，影响蛋白质合成，并增强人体对儿茶酚胺（如肾上腺素）的敏感性。甲状腺激素对于人体所有细胞的正常发育和分化至关重要。T4和T3在不同程度上调节蛋白质、脂肪和碳水化合物的代谢。它们最显著的影响在于人体细胞如何利用能量化合物。甲状腺激素衍生物首先与甲状腺激素受体结合，从而启动其下游效应。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 三碘甲状腺原氨酸 (T3) 是人乳的正常成分。如果母亲需要补充三碘甲状腺原氨酸，这并不一定意味着必须停止母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用外源性三碘甲状腺原氨酸的信息，因此可能更倾向于选择其他药物。美国甲状腺协会建议，对于计划哺乳的哺乳期妇女，应使用左甲状腺素治疗亚临床和临床甲状腺功能减退症。与孕前相比，患有桥本甲状腺炎的患者在产后可能需要增加三碘甲状腺原氨酸的剂量。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。然而，极早产儿母亲乳汁中的甲状腺激素含量似乎不足以影响婴儿的甲状腺功能。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 充足的血清甲状腺激素水平是正常泌乳的必要条件。补充甲状腺激素可以改善甲状腺功能减退引起的乳汁分泌不足。超生理剂量的三碘甲状腺原氨酸预计不会进一步改善泌乳。 蛋白质结合 三碘甲状腺原氨酸与血浆蛋白的结合率非常高，约99.7%的给药剂量会被结合。三碘甲状腺原氨酸可与甲状腺素结合球蛋白、甲状腺素结合前白蛋白和白蛋白结合。值得注意的是，只有少量游离的三碘甲状腺素具有代谢活性。 相互作用 据报道，普萘洛尔与替代疗法联合使用可降低心律失常和心绞痛的风险…… 产生高代谢状态的甲状腺化合物（三碘甲状腺素……）会加速维生素K依赖性凝血因子的衰减，并且在口服抗凝剂（例如华法林）存在的情况下，通过增加合成进行正常代偿的机制会被抑制。 有大量的临床证据表明，患者的甲状腺状态会影响其对三环类抗抑郁药的反应。每日加用利奥替罗宁（25 微克）可能有助于缩短三环类抗抑郁药起效前的较长延迟时间。 考来烯胺与利奥替罗宁同时服用时，可能导致甲状腺激素吸收显著降低。/甲状腺激素/ 有关利奥替罗宁（共 16 种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
治疗用途
三碘甲状腺原氨酸钠……可能对以下情况有用……当甲状腺功能减退症近期由抗甲状腺药物过量治疗或放射性碘治疗或甲状腺切除术后出现，以及罕见的因粘液性水肿导致的昏迷。/三碘甲状腺原氨酸钠/ 使用此剂量（实验剂量为1毫克皮下注射），可在24小时内将-40%的代谢率恢复正常。最大疗效可在2天或更短时间内显现。 三碘甲状腺素（利奥甲状腺素钠）可用于需要快速起效的情况，例如，在罕见的肌水肿昏迷病例中，或为接受碘-131治疗甲状腺癌的患者做准备时。 兽用药物：用于治疗……肥胖、双侧脱发、棘层增厚、皮肤干燥、皮肤皱纹、毛色差、卷毛犬毛发直立、刚毛犬种毛发缺乏“刚毛”、嗜睡、生长缓慢、体质虚弱、性欲减退、繁殖效率低下、尿失禁以及精神和体力不支。尤其适用于老年动物。 有关碘化三碘甲状腺素（共12种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医：心脏虚弱的动物应避免过量使用。 碘化三碘甲状腺素以(125)I或(131)I标记……用于体外评估甲状腺功能。由于需要高比活度，容易发生辐射损伤。 ……本品不可内服。 在非甲状腺功能亢进的情况下，甲状腺激素并不能改善皮肤状况、精神抑郁、疲劳、嗜睡、易怒、紧张、月经不调及其他内分泌和生殖系统疾病，并且可能产生不良反应。 ……甲状腺激素（例如，三碘甲状腺原氨酸）或含有甲状腺激素的混合物，除非明确提示存在甲状腺激素缺乏，否则不应使用。 ……对于甲状腺功能正常的肥胖个体，为达到减肥目的，不应使用甲状腺激素或含有甲状腺激素的制剂。 有关三碘甲状腺原氨酸（共17条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 在激素替代疗法中，与左甲状腺素相比，三碘甲状腺原氨酸效力更强，起效更快，但作用时间明显更短。治疗方案需要仔细评估，因为在某些疾病中快速纠正甲状腺激素水平会带来额外的风险，例如心力衰竭。给药后数小时即可观察到起效，2-3天后达到最大疗效。研究表明，三碘甲状腺原氨酸治疗可使血浆T3激素水平恢复正常，但对血浆T4浓度无影响。 |
| 分子式 |
C15H12I3NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
650.9735
|
| 精确质量 |
650.79
|
| 元素分析 |
C, 27.68; H, 1.86; I, 58.48; N, 2.15; O, 9.83
|
| CAS号 |
6893-02-3
|
| 相关CAS号 |
Liothyronine sodium;55-06-1;Liothyronine-13C9,15N;1213569-04-0;Liothyronine-13C6-1;1213431-76-5;Liothyronine sodium hydrate;345957-19-9;Liothyronine hydrochloride;6138-47-2; 6138-47-2 (HCl); 6893-02-3 (free)
|
| PubChem CID |
5920
|
| 外观&性状 |
CRYSTALS
|
| 密度 |
2.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
563.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
234-238 °C(lit.)
|
| 闪点 |
294.6±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.763
|
| LogP |
5.08
|
| tPSA |
92.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
402
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])N([H])[H])I)OC1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])I)O[H]
|
| InChi Key |
AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I3NO4/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22)/t12-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
|
| 别名 |
liothyronine; triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; 6893-02-3; Liothyronin; Tresitope; 3,5,3'-triiodothyronine; 3,5,3'-Triiodo-L-thyronine;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~76.81 mM)
1M NaOH : 50 mg/mL (~76.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5362 mL | 7.6808 mL | 15.3617 mL | |
| 5 mM | 0.3072 mL | 1.5362 mL | 3.0723 mL | |
| 10 mM | 0.1536 mL | 0.7681 mL | 1.5362 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
