| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lisofylline targets lysophosphatidic acid acyltransferase (LPAAT) with an IC₅₀ of 0.6 µM. It inhibits the generation of phosphatidic acid (PA) and free fatty acids. The compound blocks the release of pro-inflammatory cytokines in oxidative tissue injury, in response to cancer chemotherapy, and in experimental sepsis. It inhibits IFN-γ production and IL-12-mediated STAT-4 activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，利索非林可抑制LPS刺激的P388单核细胞白血病细胞中油酸和亚油酸磷脂酸的生成。它不抑制磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C的活化。该化合物可增强葡萄糖刺激的β细胞胰岛素分泌，并抑制促炎细胞因子的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，利索非林可保护BALB/c小鼠免受LPS诱导的死亡。在大鼠中，它能预防先前用IL-8处理的离体大鼠肺中氧化剂介导的毛细血管渗漏。该化合物还能在缺血性或出血性休克后保护肠道屏障功能，这可能是通过维持微血管结构和灌注实现的。利索非林已被研究用于治疗脓毒症、自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病。
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| 酶活实验 |
LPAAT酶活性测定：将酶制剂与[¹⁴C]-油酰辅酶A和溶血磷脂酸底物在不同浓度的利索非林存在下孵育。提取放射性磷脂酸产物，并通过闪烁计数法进行定量。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。在细胞因子抑制研究中，用LPS或细胞因子刺激免疫细胞，并用利索非林处理。
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| 细胞实验 |
将免疫细胞（例如巨噬细胞或单核细胞）培养于适宜的培养基中，并在有或无不同浓度（通常为 1-100 µM）的利索非林存在的情况下，用脂多糖 (LPS) 或炎症细胞因子（TNF-α、IL-1β）刺激。采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测上清液中细胞因子（IFN-γ、IL-12、TNF-α）的水平。通过蛋白质印迹法检测磷酸化 STAT-4 来评估 STAT-4 的激活情况。
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| 动物实验 |
在动物研究中，利索非林通常以10-100 mg/kg的剂量，通过腹腔注射或口服途径给予小鼠或大鼠。LPS诱导的内毒素休克模型：用LPS攻击动物并监测其存活率。肺损伤模型：用IL-8和利索非林治疗大鼠，并通过测量支气管肺泡灌洗液中的蛋白质含量来评估毛细血管渗漏。缺血再灌注模型用于研究肠道屏障保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利索菲林（外消旋体）的分子式为C₁₃H₂₀N₄O₃，分子量为280.3，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。该化合物是己酮可可碱的代谢产物，其抑制磷脂酸生成的活性约为己酮可可碱的800倍。薄层色谱分析显示其纯度约为98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮是一种二甲基黄嘌呤，由3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮的1、3和7位分别被5-羟基己基、甲基和甲基取代而形成。它是一种仲醇，也是一种二甲基黄嘌呤。
利索菲林是一种合成的甲基黄嘌呤，具有强效的抗炎活性。它能选择性地抑制促炎第二信使磷脂酸的生成。该化合物已被用于研究其在脓毒症、自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病中的治疗作用。它还能增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌，提示其在糖尿病研究中具有潜在的应用价值。 |
| 分子式 |
C13H20N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
280.32300
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| 精确质量 |
280.153
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| CAS号 |
6493-06-7
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| 相关CAS号 |
(S)-Lisofylline;100324-80-9;(R)-Lisofylline;100324-81-0;(±)-Lisofylline-d6;1185995-26-9
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| PubChem CID |
57782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
511.2±56.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
123-125ºC
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| 闪点 |
263.0±31.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.621
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| LogP |
0.34
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| tPSA |
82.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NSMXQKNUPPXBRG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N4O3/c1-9(18)6-4-5-7-17-12(19)10-11(14-8-15(10)2)16(3)13(17)20/h8-9,18H,4-7H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylpurine-2,6-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~356.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5674 mL | 17.8368 mL | 35.6735 mL | |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5674 mL | 7.1347 mL | |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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