LM11A-31 HCl

别名: LM11A-31 HCl; LM11A-31 hydrochloride; LM11A-31; LM11A 31; LM11A31; LM 11A-31; LM 11A31; LM-11A-31; (2S,3S)-2-氨基-3-甲基-N-[2-(4-吗啉)乙基]戊酰胺盐酸盐;(2S,3S)-2-氨基-3-甲基-N-[2-(4-吗啉基)乙基]戊酰胺盐酸盐
目录号: V2233 纯度: ≥98%
LM11A-31 HCl 是一种非肽 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75)调节剂,是一种口服有效的 proNGF(神经生长因子)拮抗剂,可预防糖尿病引起的 BRB 分解。
LM11A-31 HCl CAS号: 1243259-19-9
产品类别: Neurotensin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of LM11A-31 HCl:

  • (Rac)-LM11A-31 diHCl
  • (Rac)-LM11A-31 dihydrochloride
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产品描述
LM11A-31 HCl,一种非肽 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75)调节剂,是一种口服有效的 proNGF(神经生长因子)拮抗剂,可预防糖尿病引起的 BRB 分解。使用 LM11A-31 靶向 p75NTR 信号传导,口服生物可利用受体调节剂,可能为治疗黄斑水肿(糖尿病失明的主要原因)提供有效、安全和非侵入性的治疗策略。 LM11A-31 diHClide 是一种氨基酸衍生物,具有高血脑屏障通透性,可阻断 p75 介导的细胞死亡。 M11A-31 二盐酸盐可逆转阿尔茨海默病中晚期疾病进展小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
生物活性&实验参考方法
靶点
proNGF
体内研究 (In Vivo)
LM11A-31(口服管饲;50 mg kg/天,持续 4 周)可显着减轻 proNGF 积累并保持 BRB 完整性[1]。从 6-8 月龄开始给予 LM11A-31(口服;50 或 75 mg/kg)3 个月,可预防和/或逆转中期雄性 APPL/S 小鼠的基底前脑胆碱能神经突和皮质营养不良性神经突的萎缩。 2]。动物模型:雄性C57BL/6 J小鼠[1] 剂量:50 mg kg/天 给药方式:口服灌胃;持续 4 周 结果:减少 proNGF 积累并保持 BRB 完整性。
动物实验
Male C57BL/6 J mice
50 mg kg/day
Oral gavage; for 4 weeks
参考文献

[1]. Modulation of the p75 neurotrophin receptor using LM11A-31 prevents diabetes-induced retinalvascular permeability in mice via inhibition of inflammation and the RhoA kinase pathway. Diabetologia. 2019 Aug;62(8):1488-1500.

[2]. A small molecule p75NTR ligand, LM11A-31, reverses cholinergic neurite dystrophy in Alzheimer's disease mouse models with mid- to late-stage disease progression. PLoS One. 2014 Aug 25;9(8):e102136.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H25N3O2
分子量
316.267
精确质量
315.15
元素分析
C, 45.57; H, 8.61; Cl, 22.42; N, 13.29; O, 10.12
CAS号
1243259-19-9
相关CAS号
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride; 1214672-15-7
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCCN1CCOCC1)N.Cl.Cl
InChi Key
LLIHJRRZJDEKLB-ULEGLUPFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H25N3O2.2ClH/c1-3-10(2)11(13)12(16)14-4-5-15-6-8-17-9-7-15;;/h10-11H,3-9,13H2,1-2H3,(H,14,16);2*1H/t10-,11-;;/m0../s1
化学名
(2S,3S)-2-amino-3-methyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)pentanamide;dihydrochloride
别名
LM11A-31 HCl; LM11A-31 hydrochloride; LM11A-31; LM11A 31; LM11A31; LM 11A-31; LM 11A31; LM-11A-31;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
H2O: ~100 mg/mL (~316.2 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (316.19 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1619 mL 15.8093 mL 31.6186 mL
5 mM 0.6324 mL 3.1619 mL 6.3237 mL
10 mM 0.3162 mL 1.5809 mL 3.1619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Impact of treatment with LM11A-31 on the proNGF/NGF ratio in the retina of mouse models of diabetes. Diabetologia . 2019 Aug;62(8):1488-1500.
  • Impact of treatment with LM11A-31 on retinal and circulatory inflammation in mice. Diabetologia . 2019 Aug;62(8):1488-1500.
  • Impact of treatment with LM11A-31 on mouse retinal VEGF expression and vascular permeability. Diabetologia . 2019 Aug;62(8):1488-1500.
  • LM11A-31 prevents atrophy of cholinergic neurites in basal forebrain of late-stage APPL/S mice. PLoS One . 2014 Aug 25;9(8):e102136.
  • LM11A-31 reverses dystrophy of cholinergic neurites that occurs with aging in APPL/S mice. PLoS One . 2014 Aug 25;9(8):e102136.
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