Neurotensin Receptor

Neurotensin Receptor

神经肽神经降压素 (NT) 具有多种作用,涉及黑质纹状体和中皮质边缘多巴胺能通路的调节,包括低温、镇痛和其他作用。 G 蛋白偶联受体的七个假定跨膜结构域 (TM) 家族包括目前已知的两种神经降压素受体亚型:NTR1 和 NTR2。左卡巴斯汀是一种抗组胺 H1 受体拮抗剂,选择性识别 NTR2,NTR2 对神经降压素肽的亲和力比 NTR1 低。这些受体具有不同的个体发育特征和广泛的中央和外周分布,尽管它们并不相同。值得注意的是,NTR1 激活不仅会导致显着的低血压和体温过低,而且还会产生显着的镇痛作用。 NTR2 选择性类似物在急性和慢性疼痛中均表现出有效的镇痛活性,具有剂量依赖性镇痛作用,不会导致血压或体温下降。与此形成鲜明对比的是,NTR2已成为关键的痛点目标。

Neurotensin Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69878 (S)-Osanetant ((S)-SR142801) 182621-58-5 (S)-Osanetant 是 Osanetant 的 S 对映体。
V6718 AF38469 1531634-31-7 AF38469 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 VPS10P 家族分选受体 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。
V70847 AF40431 181125-92-8 AF40431 是第一个报道的分拣蛋白小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。
V70843 BVFP 357158-20-4 BVFP 与 PGRN588-593 肽结合,Kd 为 20 μM。
V69875 Contulakin G 229180-41-0 Contulakin G 是一种 O-糖基化无脊椎动物神经降压素。
V69879 JMV 449 139026-66-7 JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。
V69876 JMV 449 acetate 141863-45-8 JMV 449acetate 是一种有效的神经降压素受体激动剂。
V2233 LM11A-31 HCl 1243259-19-9 LM11A-31 HCl 是一种非肽 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75)调节剂,是一种口服有效的 proNGF(神经生长因子)拮抗剂,可预防糖尿病引起的 BRB 分解。
V4017 ML314 1448895-09-7 ML314 是一种新型有效的 NTR1(神经降压素 1 受体)小分子激动剂,EC50 为 1.9 μM。
V70846 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 100957-85-5 SORT-PGRN相互作用抑制剂1是分选蛋白-颗粒体蛋白前体相互作用的有效抑制剂,IC50为2μM。
V70844 SORT-PGRN interaction inhibitor 3 2691846-87-2 SORT-PGRN 相互作用抑制剂 3(化合物 13)是一种 SORT-PGRN 相互作用抑制剂(IC50= 0.17 μM)。
V69874 Sortilin antagonist 1 2691846-93-0 Sortilin Antagonist 1 (compound 44) 是一种 sortilin 拮抗剂,可以抑制/破坏神经降压素 (NTS) 与 Sortilin 的结合,IC50 为 20 nM。
V2091 Talnetant (SB 223412) 174636-32-9 Talnetant(以前也称为 SB 223412)是一种有效的选择性 NK3 受体拮抗剂,ki 值为 1.4 nM (hNK-3-CHO);与其他神经激肽受体(hNK-2-CHO 和 hNK-1-CHO)相比的选择性研究表明,他尼坦对 hNK-3 受体的选择性约为 hNK-2 受体的 100 倍,但在一定浓度下对 hNK-1 没有亲和力高达 100 微摩尔。
V70845 THX-B 1372206-64-8 THX-B 是 p75NTR(神经营养因子受体 p75)的有效非肽拮抗剂。
V69877 VGD071 2826992-31-6 VGD071 是一种分拣蛋白靶向化合物,是使用小鼠乳腺癌模型进行研究的有前途的候选活性分子。
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