(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride

别名: 2-氨基-3-甲基-N-[2-(吗啉-4-基)乙基]戊酰胺二盐酸;LM11A31二盐酸盐

目录号: V2169 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rac)-LM11A-31二盐酸盐是LM11A-31二盐酸盐的异构体。

(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride CAS号: 1214672-15-7
产品类别: New10

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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LM11A-31 HCl

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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(Rac)-LM11A-31 二盐酸盐是 LM11A-31 二盐酸盐的异构体。 LM11A-31 diHClide 是一种非肽 p75NTR（神经营养因子受体 p75）调节剂，是一种口服有效的 proNGF（神经生长因子）拮抗剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride targets the p75 neurotrophin receptor (p75NTR), acting as a modulator that binds to the receptor to regulate its downstream signaling [1]
体外研究 (In Vitro)	在高糖（30 mM）处理的人视网膜微血管内皮细胞（HRMECs）中，(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride（100 nM，24小时）通过跨内皮电阻（TEER）和FITC-葡聚糖渗漏实验检测，可减少血管内皮生长因子（VEGF）诱导的通透性约45% [1] - Western blot检测显示，(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride（50-200 nM，24小时）在HRMECs中剂量依赖性地抑制高糖诱导的RhoA（Ser188位点）及其下游效应因子ROCK1（Thr456位点）的磷酸化，且不影响总RhoA或ROCK1蛋白的表达 [1] - 该化合物（100 nM，24小时）抑制高糖诱导的HRMECs中促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生，与高糖组相比，分泌水平分别降低约52%、48%和43% [1] - (Rac)-LM11A-31 dihydrochloride（100 nM，24小时）可维持高糖处理的HRMECs中紧密连接蛋白（闭合蛋白occludin、闭锁小带蛋白1 [ZO-1]）的表达，逆转高糖诱导的约35-40%的表达下降 [1] - 四氮唑盐比色法检测显示，在浓度高达500 nM时，该化合物不影响正常HRMECs（5.5 mM葡萄糖培养）的活力 [1]
体内研究 (In Vivo)	在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠（糖尿病病程12周）中，(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 以10 mg/kg剂量每日腹腔注射给药4周，通过伊文思蓝染料渗漏实验检测，可减少视网膜血管通透性约58% [1] - 视网膜组织分析显示，该化合物（10 mg/kg）抑制糖尿病视网膜中p75NTR蛋白表达的上调（与溶媒处理的糖尿病小鼠相比降低约62%）[1] - 它抑制视网膜中糖尿病诱导的RhoA/ROCK通路激活，磷酸化RhoA和ROCK1水平分别降低约55%和51% [1] - 该化合物（10 mg/kg）降低视网膜促炎细胞因子水平（TNF-α、IL-6、IL-1β）约49%、45%和42%，并减少视网膜小胶质细胞激活（Iba1阳性细胞减少约53%）[1] - 它维持糖尿病小鼠视网膜紧密连接蛋白（occludin、ZO-1）的表达，逆转溶媒处理糖尿病小鼠中观察到的约40-45%的表达下降 [1] - 与溶媒对照组相比，给药组小鼠的体重、血糖水平或视网膜结构（苏木精-伊红染色评估）均无显著变化 [1]
酶活实验	p75NTR结合实验采用表面等离子体共振（SPR）法。将重组人p75NTR胞外域固定在传感芯片上，系列稀释的(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride以恒定流速注入芯片表面，通过1:1结合模型拟合传感图数据计算结合亲和力（KD值）[1] - RhoA活性实验：裂解经高糖和(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride处理的HRMECs，使用RhoA结合域（RBD）融合蛋白下拉活性RhoA（GTP结合型RhoA），通过western blot检测下拉的RhoA，并通过归一化至总RhoA水平定量相对活性 [1]
细胞实验	雄性 C57BL/6 J 小鼠通过注射链脲佐菌素导致患上糖尿病。患上糖尿病 2 周后，小鼠接受口服管饲 LM11A-31（50 mg kg-1 day-1）或盐水（NaCl 154 mmol/l），持续另外 4 周。通过 BSA-AlexaFluor-488 外渗评估 BRB 分解情况。在存在或不存在 LM11A-31 或 Rho 激酶抑制剂 Y-27632 的情况下，检查了 proNGF 在人类视网膜内皮 (HRE) 细胞中的直接作用。[1] 内皮通透性实验：HRMECs接种于基质胶包被的Transwell小室，培养至融合。细胞经高糖（30 mM）和系列浓度的(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride处理24小时，测量TEER评估屏障完整性；上室加入FITC-葡聚糖，定量下室荧光强度以确定渗漏程度 [1] - Western blot实验：HRMECs经高糖和(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride处理24小时后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的缓冲液裂解，蛋白经SDS-PAGE电泳、转膜后，与p-RhoA（Ser188）、RhoA、p-ROCK1（Thr456）、ROCK1、occludin、ZO-1及内参β-肌动蛋白抗体孵育，检测并定量化学发光信号 [1] - 细胞因子分泌实验：收集经高糖和(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride处理24小时的HRMEC培养上清液，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）定量TNF-α、IL-6和IL-1β水平 [1] - 细胞活力实验：HRMECs接种于96孔板，经不同浓度(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride处理24小时后，采用四氮唑盐比色法检测细胞活力 [1]
动物实验	雄性C57BL/6J小鼠经链脲佐菌素注射诱导糖尿病。糖尿病2周后，小鼠接受LM11A-31（50 mg kg⁻¹ day⁻¹）或生理盐水（154 mmol/L NaCl）灌胃，持续4周。采用BSA-AlexaFluor-488外渗法评估血视网膜屏障（BRB）的破坏情况。在有或无LM11A-31或Rho激酶抑制剂Y-27632的情况下，检测proNGF对人视网膜内皮细胞（HRE）的直接作用。[1] STZ诱导的糖尿病小鼠模型：8周龄雄性C57BL/6小鼠连续5天腹腔注射STZ（55 mg/kg）。末次STZ注射后1周，通过血糖水平>16.7 mM来确认糖尿病。糖尿病诱导12周后，将小鼠随机分为三组（每组n=8）：非糖尿病对照组、糖尿病载体对照组和糖尿病+(Rac)-LM11A-31二盐酸盐组（10 mg/kg）[1] - 给药：将(Rac)-LM11A-31二盐酸盐溶于生理盐水中，每日腹腔注射一次，持续4周。载体对照组小鼠注射等体积的生理盐水[1] - 样本采集和分析：治疗结束后，对小鼠进行麻醉。通过尾静脉注射伊文思蓝染料，然后提取视网膜组织并进行染料定量，以测量视网膜血管通透性。采集视网膜组织进行蛋白质印迹分析（p75NTR、RhoA/ROCK通路蛋白、紧密连接蛋白）、ELISA（细胞因子）和免疫组织化学染色（Iba1用于检测小胶质细胞活化）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在为期 4 周的体内研究中，腹腔注射 (Rac)-LM11A-31 二盐酸盐 (10 mg/kg) 并未引起糖尿病小鼠体重、食物/饮水摄入量或血糖水平的显著变化 [1] - 对主要器官（肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脾脏）和视网膜的组织病理学检查显示，治疗组小鼠未出现异常或毒性迹象 [1] - 与载体对照组小鼠相比，治疗组小鼠血清中肝功能（ALT、AST）和肾功能（肌酐、尿素氮）生化指标均未见显著变化 [1]
参考文献	[1]. Modulation of the p75 neurotrophin receptor using LM11A-31 prevents diabetes-induced retinalvascular permeability in mice via inhibition of inflammation and the RhoA kinase pathway. Diabetologia. 2019 Aug;62(8):1488-1500.
其他信息	(Rac)-LM11A-31二盐酸盐是一种p75NTR小分子调节剂，旨在预防糖尿病引起的视网膜血管通透性增加及相关糖尿病视网膜病变[1]。其作用机制包括与p75NTR结合，抑制RhoA/ROCK信号通路的激活，抑制视网膜炎症，并维持视网膜内皮细胞紧密连接的完整性，从而降低血管通透性[1]。糖尿病视网膜病变是糖尿病的主要并发症之一，其特征是视网膜血管通透性增加和炎症；该化合物靶向关键致病通路以减轻这些异常[1]。该化合物在体内表现出良好的耐受性和对p75NTR介导通路的特异性，支持其作为糖尿病视网膜病变治疗药物的潜力[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H27CL2N3O2
分子量	316.267681360245
精确质量	315.148
CAS号	1214672-15-7
相关CAS号	LM11A-31 dihydrochloride;1243259-19-9
PubChem CID	43810708
外观&性状	Colorless to light yellow oil
LogP	0
tPSA	67.6
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	230
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(NCCN1CCOCC1)(=O)C(N)C(C)CC.[H]Cl.[H]Cl
InChi Key	LLIHJRRZJDEKLB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H25N3O2.2ClH/c1-3-10(2)11(13)12(16)14-4-5-15-6-8-17-9-7-15;;/h10-11H,3-9,13H2,1-2H3,(H,14,16);2*1H
化学名	2-amino-3-methyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)pentanamide;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 200 mg/mL (~632.37 mM) Ethanol : ~100 mg/mL (~316.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 200 mg/mL (~632.37 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~316.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1619 mL	15.8093 mL	31.6186 mL
	5 mM	0.6324 mL	3.1619 mL	6.3237 mL
	10 mM	0.3162 mL	1.5809 mL	3.1619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。