Lodenafil 中文名称: 罗地那非

别名: trade name Helleva; hydroxyhomosildenafil; Lodenafil 羟基豪莫西地那非;Hydroxyhomo西地那非; 罗地那非;羟基高西地那非

目录号: V18975 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

洛地那非（也称为羟基高莫西地那非；商品名 Helleva）是西地那非的类似物，是一种新型有效的磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，具有治疗勃起功能障碍 (ED) 的潜力。

Lodenafil CAS号: 139755-85-4
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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25mg
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Other Forms of Lodenafil:

碳酸洛地那非

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

洛地那非（又名羟基高西地那非；商品名Helleva）是西地那非的类似物，是一种新型强效的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，具有治疗勃起功能障碍（ED）的潜力。
洛地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。它是西地那非的类似物。洛地那非可增强乙酰胆碱诱导的离体人阴茎海绵体和预先用去氧肾上腺素收缩的兔阴茎海绵体条的舒张作用，其EC50值分别为676 nM和589 nM。它是碳酸洛地那非的活性代谢物。该化合物的分子量为504.60，分子式为C23H32N6O5S。

生物活性&实验参考方法

靶点	Lodenafil targets phosphodiesterase type 5, an enzyme that hydrolyzes cGMP in the corpus cavernosum. By inhibiting PDE5, it increases cGMP levels, leading to smooth muscle relaxation and increased blood flow to the penis, resulting in an erection. It is a sildenafil analog.
体外研究 (In Vitro)	洛地那非（0-100 µM，20 分钟）可使预先用脱氧盐（10 µM）收缩的兔和人阴茎海绵体条舒张[1]。洛地那非（0-1 μM，5 分钟）可抑制 cGMP（IC50：0.022 μM）[1]。洛地那非是一种强效的 PDE5 抑制剂。它可增强乙酰胆碱诱导的预先用苯肾上腺素收缩的人离体阴茎海绵体和兔阴茎海绵体条的舒张，EC50 值分别为 676 nM 和 589 nM。它是碳酸洛地那非的活性代谢物。
体内研究 (In Vivo)	在严苛的比格犬药代动力学实验中，洛地那非（10 mg）的半衰期为 4.32 小时，峰浓度为 1357 ng/mL，AUC0-24 为 9091 ng/h/mL [1]。洛地那非用于治疗勃起功能障碍，可增强男性性功能。它是西地那非的类似物。
酶活实验	采用纯化的PDE5进行无细胞酶活性测定，以评估洛地那非的活性。将该化合物与PDE5和底物孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化PDE5抑制效力。
细胞实验	在基于细胞的实验中，使用阴茎海绵体平滑肌细胞评估洛地那非的疗效。用洛地那非处理细胞后，测量cGMP水平和平滑肌松弛情况。
动物实验	在动物模型中，口服洛地那非以评估其对勃起功能的影响。它能增强乙酰胆碱诱导的离体人阴茎海绵体和兔阴茎海绵体条的松弛作用。
药代性质 (ADME/PK)	洛地那非的分子量为504.60，分子式为C23H32N6O5S，CAS号为139755-85-4。该化合物是一种PDE5抑制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无洛地那非的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。其安全性尚未得到充分评估。
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of a novel phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor lodenafil carbonate on human and rabbit corpus cavernosum. Eur J Pharmacol. 2008 Sep 4;591(1-3):189-95.
其他信息	磷酸二酯酶5型抑制剂；一种血管扩张剂和泌尿科药物，用于治疗勃起功能障碍和原发性肺动脉高压。洛地那非是一种强效的PDE5抑制剂。其CAS号为139755-85-4。它是西地那非的类似物。目前尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H32N6O5S
分子量	504.606
精确质量	504.215
CAS号	139755-85-4
相关CAS号	Lodenafil carbonate;398507-55-6
PubChem CID	135452901
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.42g/cm3
沸点	730.6ºC at 760 mmHg
熔点	183-185 °C
闪点	395.7ºC
蒸汽压	2.08E-22mmHg at 25°C
折射率	1.667
LogP	1.93
tPSA	142.03
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	872
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NEYKRKVLEWKOBI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H32N6O5S/c1-4-6-18-20-21(27(3)26-18)23(31)25-22(24-20)17-15-16(7-8-19(17)34-5-2)35(32,33)29-11-9-28(10-12-29)13-14-30/h7-8,15,30H,4-6,9-14H2,1-3H3,(H,24,25,31)
化学名	5-[2-ethoxy-5-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
别名	trade name Helleva; hydroxyhomosildenafil; Lodenafil
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 250 mg/mL (~495.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 250 mg/mL (~495.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9817 mL	9.9086 mL	19.8173 mL
	5 mM	0.3963 mL	1.9817 mL	3.9635 mL
	10 mM	0.1982 mL	0.9909 mL	1.9817 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。