| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lodenafil carbonate targets phosphodiesterase type 5 (PDE5), the primary enzyme responsible for cGMP hydrolysis in corpus cavernosum smooth muscle. By inhibiting PDE5, it increases cGMP levels, leading to smooth muscle relaxation and increased penile blood flow. This mechanism is shared with other PDE5 inhibitors used for erectile dysfunction.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
洛地那非碳酸酯的体外活性主要通过PDE5酶抑制试验进行评估。该前药预计在体内转化为活性洛地那非，进而抑制PDE5活性。由于其活性依赖于代谢转化为活性形式，因此关于该前药本身的体外IC50值的详细报道并不多见。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服洛地那非碳酸酯后，体内可释放活性洛地那非。它用于治疗勃起功能障碍。与母体化合物相比，该前药设计提高了口服生物利用度。动物模型和临床研究均证实了其在治疗勃起功能障碍方面的体内疗效。
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| 酶活实验 |
洛地那非碳酸酯的非细胞酶活性测定包括PDE5酶抑制研究。将纯化的PDE5酶与化合物和底物（cGMP）在不同浓度下孵育。采用放射性或荧光检测方法定量cGMP水解来测定酶活性。通过绘制抑制率与化合物浓度的关系图来确定IC50值。前药可能需要预先与酯酶孵育以评估活性代谢物的活性。
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| 细胞实验 |
由于洛地那非碳酸酯是一种口服前药，通常不进行细胞活性测定。相反，测定主要集中于无细胞体系中的PDE5抑制，或使用表达PDE5的细胞来评估其对cGMP水平的下游影响。平滑肌细胞舒张试验可用于确认代谢激活后的功能活性。
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| 动物实验 |
用于研究碳酸洛地那非的体内动物模型包括标准的勃起功能障碍模型，例如大鼠或其他物种的海绵体神经刺激模型。口服前药后，评估海绵体内压对神经刺激的反应。这些模型旨在评估该化合物通过抑制PDE5增强勃起功能的能力。详细的实验方案尚未见广泛报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
碳酸洛地那非的分子量为1035.21 g/mol，分子式为C47H62N12O11S2。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存1年。作为一种前药二聚体，其设计旨在提高口服生物利用度和药代动力学性质，优于母体化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
碳酸洛地那非是一种仅供实验室使用的研究化合物。现有文献中鲜有关于其详细毒性数据的报道。作为一种PDE5抑制剂，其潜在副作用预计与其他同类药物相似，包括头痛、潮红和低血压。在进行治疗开发之前，需要进行标准的临床前毒性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碳酸洛地那非已用于研究其在冠状动脉疾病和勃起功能障碍治疗中的应用。
碳酸洛地那非的CAS号为398507-55-6。它是一种二聚体前药，可在体内递送洛地那非。该化合物是一种口服有效的PDE5抑制剂，适用于治疗勃起功能障碍。它也被称为碳酸洛地那非，并用于研究PDE5抑制和勃起功能障碍治疗的科研应用。 |
| 分子式 |
C47H62N12O11S2
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|---|---|
| 分子量 |
1035.19898
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| 精确质量 |
1034.41
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| CAS号 |
398507-55-6
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| 相关CAS号 |
Lodenafil;139755-85-4
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| PubChem CID |
135431100
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
1109.0±75.0 °C(Predicted)
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| 熔点 |
229-231 °C
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| LogP |
5.042
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| tPSA |
279.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
2020
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MVYUCRDXZXLFSB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H62N12O11S2/c1-7-11-35-39-41(54(5)52-35)45(60)50-43(48-39)33-29-31(13-15-37(33)67-9-3)71(63,64)58-21-17-56(18-22-58)25-27-69-47(62)70-28-26-57-19-23-59(24-20-57)72(65,66)32-14-16-38(68-10-4)34(30-32)44-49-40-36(12-8-2)53-55(6)42(40)46(61)51-44/h13-16,29-30H,7-12,17-28H2,1-6H3,(H,48,50,60)(H,49,51,61)
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| 化学名 |
bis[2-[4-[4-ethoxy-3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)phenyl]sulfonylpiperazin-1-yl]ethyl] carbonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9660 mL | 4.8300 mL | 9.6600 mL | |
| 5 mM | 0.1932 mL | 0.9660 mL | 1.9320 mL | |
| 10 mM | 0.0966 mL | 0.4830 mL | 0.9660 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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