Loreclezole

别名: R-72063 R 72063 R72063 (Z)-1-(2-氯-2-(2,4-二氯苯基)乙烯)-(1h)-1,2,4-噻唑盐酸盐; 氯瑞唑
目录号: V10946 纯度: ≥98%
Loreclezole (R-72063; R 72063; R72063) 是一种三唑类似物,是一种镇静剂、抗癫痫/抗惊厥剂和抗癫痫剂,可作为 GABAA 受体的正变构调节剂 (PAM)。
Loreclezole CAS号: 117857-45-1
产品类别: GABA Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Loreclezole:

  • Loreclezole HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Loreclezole (R-72063; R 72063; R72063) 是一种三唑类似物,是一种镇静剂、抗癫痫/抗惊厥剂和抗癫痫剂,可作为 GABAA 受体的正变构调节剂 (PAM)。 Loreclezole 在多种癫痫模型中具有抗癫痫活性,其作用更像巴比妥类药物而不是苯二氮卓类药物,因为 Loreclezole 产生的癫痫阈值增加被苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼增强而不是阻断,这证实 Loreclezole 不会与苯二氮卓识别位点。在动物癫痫模型中,洛雷克唑对戊四氮癫痫发作有保护作用,但在最大电击试验中活性较低。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
Loreclezole(10、25、50 或 75 mg/kg,在癫痫阈值测量前 60 分钟腹腔内给药)诱导癫痫阈值呈剂量依赖性升高,根据 60 分钟后触发惊厥所需的戊四唑剂量确定。根据“引体向上”测试的评估,Loreclezole 对肌张力丧失的影响也可以忽略不计 [3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult male Lister Hooded rat[3].
Doses: 10, 25, 50 or 75 mg/kg.
Route of Administration: IP, 60 minutes before measuring seizure threshold.
Experimental Results: Produced a dose-dependent increase in epileptic threshold, as measured by the dose of pentylenetetrazole required to produce convulsion after 60 minutes.
参考文献
[1]. Wingrove PB, et al. The modulatory action of loreclezole at the gamma-aminobutyric acid type A receptor is determined by a single amino acid in the beta 2 and beta 3 subunit. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 May 10;91(10):4569-73.
[2]. Sanna E, et al. Direct activation of GABAA receptors by loreclezole, an anticonvulsant drug with selectivity for the beta-subunit. Neuropharmacology. 1996;35(12):1753-60.
[3]. Green AR, et al. A behavioural and neurochemical study in rats of the pharmacology of loreclezole, a novel allosteric modulator of the GABAA receptor. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1243-50.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H6CL3N3
分子量
274.52
精确质量
272.9627
CAS号
117857-45-1
相关CAS号
117857-45-1;2227372-56-5 (HCl);
SMILES
ClC1=CC=C(/C(Cl)=C/N2N=CN=C2)C(Cl)=C1.[H]Cl
化学名
(Z)-1-(2-chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)vinyl)-1H-1,2,4-triazole
别名
R-72063 R 72063 R72063
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~110 mg/mL (~400.68 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6427 mL 18.2136 mL 36.4272 mL
5 mM 0.7285 mL 3.6427 mL 7.2854 mL
10 mM 0.3643 mL 1.8214 mL 3.6427 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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