Loxapine Succinate 中文名称: 丁二酸洛沙平

别名: Loxapac; Cloxazepin; Daxolin; Maleate; Loxipine; Loxapine succinate salt; Loxapac; Loxapine, Succinate; Daxolin; Lederle; Oxilapine 丁二酸洛沙平;琥珀酸洛沙平;丁二酸洛沙平 USP标准品;丁二酸洛沙平标准品; 2-氯-11-(4-甲基哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓丁二酸盐;洛沙平琥珀酸酯

目录号: V1031 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Loxapine Succinate (Loxapac; Adasuve; Cloxazepin; Daxolin; Oxilapine) 是 Loxapine 的琥珀酸盐，是一种二苯并氧氮平抗精神病药物，是一种有效的 D2DR/D4DR 抑制剂以及 5-羟色胺受体拮抗剂。

Loxapine Succinate CAS号: 27833-64-3
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Loxapine Succinate (Loxapac; Adasuve; Cloxazepin; Daxolin; Oxilapine) 是 Loxapine 的琥珀酸盐，是一种二苯并氧氮平抗精神病药物，是一种有效的 D2DR/D4DR 抑制剂以及 5-羟色胺受体拮抗剂。它是一种典型的抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。

生物活性&实验参考方法

靶点	human 5-HT₂; Human D₄ Receptor; Human D₁ Receptor; Human D₂Receptor
体外研究 (In Vitro)	体外活性：在洛沙平存在的情况下，[3H]酮色林与人和牛大脑额皮质中的 5-HT2 受体结合，ki 值分别为 6.2 nM 和 6.6 nM。在涉及人膜的竞争实验中，洛沙平对各种受体的效力排序似乎如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。暴露 1 天和 3 天后，Loxapine 0.2 μM、2 μM 和 20 μM 会减少 LPS 激活的混合神经胶质细胞培养物的 IL-1β 分泌。浓度为 0.2 μM、2 μM 和 20 μM 的洛沙平在暴露 1 天和 3 天后可减少混合神经胶质细胞培养物中 IL-2 的分泌，此外，洛沙平浓度为2 μM、10 μM 和 20 μM。
体内研究 (In Vivo)	每日注射 Loxapine (5 mg/kg) 4 周或 10 周后，大鼠体内血清素 (S2) 受体密度显着降低（超过 50%）。 Loxapine (5 mg/kg) 不会改变大鼠大脑中的多巴胺受体密度，但会大大降低 47% 的血清素受体密度。洛沙平 (0.3 mg/kg sc) 会引起明显的僵直症，在大鼠注射后 2 至 5 小时评分达到 45 秒的截止水平。洛沙平诱导的僵直症完全建立，然后用氯氮平（10 mg/kg sc）治疗，高僵直评分降低至与媒介物治疗的大鼠对照组没有显着差异的值。
酶活实验	受体结合测定-多巴胺、5-HT2、NMDA受体[1] 为了进行受体结合测定，将0.8 nM的[3H]SCH23390（Di受体拮抗剂）、0.5 nM的[3H]螺环哌啶醇（D2和D4受体拮抗剂”）、0.5 nM的[3H]酮色林（5-HT2受体拮抗剂“）和2.0 nM的[3H]MK801（NMDA受体拮抗剂，）与150μg的膜蛋白一起孵育，最终体积为1 ml。在1μM（+）丁咯酚（D2和D4-测定）、10μM顺式氟戊噻醇（Di测定）、2μM甲氧基嘧啶（5-HT2测定）和50μM MK801（NMDA测定）存在的情况下，在平行测定中测定非特异性结合。使用[3H]螺环哌啶醇的检测还包括50 nM酮色林，以阻断血清素能位点的存在。对于竞争实验，在测定管中加入了不同浓度的洛沙平。Di、D2、5-HT2和NMDA受体分别在25°C下孵育90分钟、25°C孵育60分钟、37°C孵孵育15分钟和25°C孵化120分钟。使用膜制备部分所述的细胞结合缓冲液，在22°C下孵育COS细胞的D4受体结合试验120分钟。在孵育结束时，通过在Whatman GF/B过滤器上快速过滤来分离结合和游离配体，用5 ml冷过滤缓冲液洗涤3次：（50 mM Tris-HCL，1.0 mM EDTA，pH 7.4）用于[3H]螺哌啶醇和[3H]SCH23390测定，（50 mM Tr-HCL，pH 7.4。使用贝克曼闪烁计数器（型号LS 5000TA）测量结合放射性。
细胞实验	细胞因子IL-1β和IL-2由中枢神经系统中活化的神经胶质细胞释放，能够增强儿茶酚胺能神经传递。目前尚无关于抗精神病药物对神经胶质细胞活性影响的数据。到达大脑的抗精神病药物不仅作用于神经元，还可能作用于神经胶质细胞。本研究旨在评估氯丙嗪和洛沙平对混合胶质细胞和小胶质细胞培养中IL-1β和IL-2释放的影响。浓度为2和20μM的氯丙嗪以及0.2、2和20微M的洛沙平在暴露1天和3天后减少了LPS激活的混合胶质细胞培养物的IL-1β分泌。0.2、2和20微M浓度的氯丙嗪在接触3天后降低了混合神经胶质培养物中IL-2的分泌。0.2、2和20μM浓度的洛沙平在暴露1和3天后降低了混合胶质细胞培养物中IL-2的分泌，此外，洛沙平还降低了2、10和20μm浓度的LPS诱导的小胶质细胞培养中IL-1β和IL-2的分泌。Quinpirole是一种D2多巴胺能激动剂，仅在20微M的最高剂量下增加了LPS诱导的混合胶质细胞培养中IL-1β和IL-2的分泌。这些发现表明皮质小胶质细胞上缺乏功能性多巴胺受体。去除小胶质细胞的混合胶质细胞培养物（通过摇晃和用L-亮氨酸甲酯孵育）不释放IL-1β和IL-2。这一观察表明，小胶质细胞可能是评估细胞因子的来源。本研究的结果支持了抗精神病药物不仅作用于神经元，而且作用于神经胶质细胞的观点。然而，这些观察结果的临床意义尚不清楚[2]。
动物实验	Adult male Wistar rats (150-175 g) 5 mg/kg Intraperitoneal injection, daily for 4 or 10 weeks Loxapine (0.3 mg/kg s.c.), olanzapine (10 mg/kg s.c.) and SCH 23390 (R-(+)-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-1-H-3-benzazepine; 1 mg/kg, s.c.), but not clozapine (10 mg/kg, s.c.), induced catalepsy in rats. Co-administration of clozapine (1, 3 and 10 mg/kg s.c.) dose-dependently inhibited loxapine-induced catalepsy. Clozapine (10 mg/kg s.c.) also prevented the induction of catalepsy by olanzapine. In addition, clozapine abolished the catalepsy induced by loxapine when it was administered after the response had fully developed. In contrast, the duration of SCH 23390-induced catalepsy was prolonged by clozapine, indicating that its anti-catalepsy effects against olanzapine and loxapine are unlikely to be caused by muscle relaxation, sedation or stimulation. Since SCH 23390-induced catalepsy is reported to be blocked by scopolamine, dizocilpine (MK-801) or 8-hydroxy-dipropylamino-tetralin, it is unlikely that muscarinic blockade, NMDA ion channel blockade and 5-HT1A receptor agonism, respectively, are involved in clozapine's action, but the mechanism by which clozapine exerts this anti-cataleptic effect remains unknown.[4]
药代性质 (ADME/PK)	Absorption Systemic bioavailability of the parent drug was only about one third that after an equivalent intramuscular dose (25 mg base) in male volunteers Route of Elimination Metabolites are excreted in the urine in the form of conjugates and in the feces unconjugated. Animal studies with radioactive drug indicate that loxapine and/or its metabolites are widely distributed in body tissues with highest concentrations in brain, lungs, heart, liver, and pancreas. The drug appears in the CSF. Loxapine is rapidly and almost completely absorbed from the GI tract. The drug is also almost completely absorbed following IM administration. RAPIDLY & ALMOST COMPLETELY ABSORBED FROM GI TRACT. PEAK LOXAPINE SERUM LEVELS /WITHIN 2 HR, RANGE FROM 0.006 TO 0.013 MCG/ML AFTER/ 25 MG ORAL DOSE...MAJOR /ACTIVE/ METABOLITE IN SERUM IS 8-HYDROXYLOXAPINE /MAX CONCN 0.012-0.038 MCG/ML WITHIN 2-4 HR AFTER ORAL LOXAPINE. HUMAN/ LOXAPINE AND/OR METABOLITES...WIDELY DISTRIBUTED IN BODY TISSUES...HIGHEST CONCN IN BRAIN, LUNGS, HEART, LIVER, & PANCREAS...APPEARS IN CSF...CROSSES PLACENTA...IN MILK OF NURSING MOTHERS /ANIMALS, RADIOACTIVE DRUG/ METABOLITES /7- & 8-HYDROXY-, 7- & 8-HYDROXYDESMETHYLLOXAPINE; N-OXIDES OF LOXAPINE, 7- & 8-HYDROXYLOXAPINE/ EXCRETED IN URINE & FECES. LITTLE OR NO UNMETABOLIZED DRUG...FOUND...METABOLITES /PRIMARILY GLUCURONIDE OR SULFATE CONJUGATES IN URINE, PRIMARILY UNCONJUGATED IN FECES. HUMAN, ORAL/ View More Metabolism / Metabolites Hepatic RAPIDLY & EXTENSIVELY METABOLIZED IN LIVER BY AROMATIC HYDROXYLATION, N-DEMETHYLATION & N-OXIDATION. MAJOR METABOLITES...8-HYDROXYLOXAPINE, & 7-HYDROXYLOXAPINE WHICH ARE ACTIVE...8-HYDROXYDESMETHYLLOXAPINE, 7-HYDROXYDESMETHYLLOXAPINE & LOXAPINE-N-OXIDE WHICH ARE INACTIVE /HUMAN, ORAL/ SIGNIFICANT AMT OF N-OXIDES OF /7-HYDROXY- & 8-HYDROXYLOXAPINES, METABOLITES FORMED BY HYDROXYLATION & N-OXIDATION/, PRESENT...LOXAPINE METABOLITES ARE EXCRETED IN URINE PRIMARILY AS GLUCURONIDE OR SULFATE CONJUGATES /HUMAN, ORAL/ American Society of Hospital Pharmacists. Data supplied on contract from American Hospital Formulary Service and other current ASHP sources., p. 1976 2 METABOLITES: 8-HYDROXYLOXAPINE & 8-HYDROXYAMOXAPINE, INCR ON ORAL MEDICATION. Loxapine is rapidly and extensively metabolized in the liver by aromatic hydroxylation, N-oxidation. The major metabolites of loxapine are 8-hydroxyloxapine and 7-hydroxyloxapine which are active and 8-hydroxydesmethylloxapine, 7-hydroxydesmethylloxapine, and loxapine N-oxide which are inactive. Significant amounts of the N-oxides of the hydroxyloxapines are also present. McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service-Drug Information 19 98. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1998 (Plus Supplements)., p. 1890 Loxepine has known human metabolites that include Loxepine N-glucuronide. S73 \| METXBIODB \| Metabolite Reaction Database from BioTransformer \| DOI:10.5281/zenodo.4056560 Hepatic Route of Elimination: Metabolites are excreted in the urine in the form of conjugates and in the feces unconjugated. Half Life: Oral-4 hours Biological Half-Life Oral-4 hours SERUM LEVELS OF LOXAPINE & METABOLITES DECLINE IN BIPHASIC MANNER. HALF-LIFE DURING 1ST PHASE...5 HR...DURING 2ND PHASE...19 HR. /AFTER SINGLE 25 MG ORAL DOSE, SEDATIVE EFFECT BEGINS IN 20-30 MIN; PEAK EFFECT WITHIN 1.5-3 HR; DURATION APPROX 12 HR. HUMAN/
参考文献	[1]. J Psychiatry Neurosci . 1996 Jan;21(1):29-35. [2]. Eur Neuropsychopharmacol . 2005 Jan;15(1):23-30. [3]. Psychiatry Res . 1984 Aug;12(4):277-85. [4]. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 1997 Mar;355(3):361-4.
其他信息	Loxapine Succinate is the succinate salt form of loxapine, a tricyclic dibenzoxazepine antipsychotic agent with antiemetic, sedative, anticholinergic, and antiadrenergic actions. Loxapine succinate exerts its actions by blocking the dopamine receptors at postsynaptic receptor sites in the limbic system, cortical system and basal ganglia, thereby reducing the hallucinations and delusions that are associated with schizophrenia. This agent also exerts extrapyramidal side effects. An antipsychotic agent used in schizophrenia. See also: Loxapine (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H24CLN3O5

分子量

445.9

精确质量

445.14

元素分析

C, 59.26; H, 5.43; Cl, 7.95; N, 9.42; O, 17.94

CAS号

27833-64-3

相关CAS号

Loxapine; 1977-10-2; Loxapine hydrochloride; 54810-23-0; Loxapine-d8; 1189455-63-7

PubChem CID

71399

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

458.6ºC at 760mmHg

熔点

150-152°C

闪点

231.1ºC

LogP

3.018

tPSA

102.67

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

542

定义原子立体中心数目

SMILES

ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=NC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1O2)N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O

InChi Key

YQZBAXDVDZTKEQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H18ClN3O.C4H6O4/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-7,12H,8-11H2,1H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)

化学名

butanedioic acid;8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine

别名

Loxapac; Cloxazepin; Daxolin; Maleate; Loxipine; Loxapine succinate salt; Loxapac; Loxapine, Succinate; Daxolin; Lederle; Oxilapine

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 89~100 mg/mL (199.6~224.3 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~2 mg/mL (~4.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2427 mL	11.2133 mL	22.4266 mL
	5 mM	0.4485 mL	2.2427 mL	4.4853 mL
	10 mM	0.2243 mL	1.1213 mL	2.2427 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Fasting Study of Loxapine Succinate Capsules 25 mg and Loxitane® Capsules 25 mg
CTID: NCT00648778
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2024-04-24

Tolerability and analgesic efficacy of Loxapine in patients with refractory, chemotherapy-induced neuropathic pain
EudraCT: 2014-005440-17
Phase: Phase 2
Status: Prematurely Ended
Date: 2015-09-17

Evaluation de l'intérêt de la loxapine dans le contrôle de l'agitation au cours du sevrage de la ventilation mécanique. Etude randomisée, contrôlée.
EudraCT: 2007-006742-18
Phase: Phase 4
Status: Ongoing
Date: 2010-08-25

Tolerability and Analgesic Efficacy of Loxapine in Patients With Refractory, Chemotherapy-induced Neuropathic Pain
CTID: NCT02820519
Phase: Phase 2
Status: Terminated
Date: 2022-07-01

Observational Study Evaluating the Safety of ADASUVE® in Agitation Associated With Schizophrenia or Bipolar I Disorder
CTID: NCT03513549
Status: Unknown status
Date: 2020-10-19

Family Intervention in Recent Onset Schizophrenia Treatment (FIRST)
CTID: NCT02600741
Status: Completed
Date: 2019-01-23

Inhaled Loxapine vs Intramuscular (IM) Haloperidol + Lorazepam for Agitation
CTID: NCT03110900
Phase: Phase 4
Status: Terminated
Date: 2018-06-11

Staccato Loxapine in Migraine (in Clinic)
CTID: NCT00489476
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-07-06

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Least-squares mean ΔΔQTcI (predose subtracted individually corrected QT duration compared with placebo) and two-sided 90% CIs, primary analysis model (QT population).Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Nov; 53(11): 963–971.

Loxapine Succinate — Predose subtracted individually corrected QT duration compared with placebo (ΔΔQTcI, msec) vs. loxapine concentrations (ng/mL) and fitted linear regression (ΔΔQTcI = –1.1 + 1.64 (log (loxapine)); p = 0.013).Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Nov; 53(11): 963–971.